一种连翘及其有效部位的制备方法及新用途技术

本发明专利技术公开了一种连翘有效部位及其制备方法，连翘有效部位具体包括连翘油、连翘酚和连翘提取物，经药理试验证明具有显著的降压效果，加入常规辅料，经常规工艺，可制备成治疗高血压的药物或保健品。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物的制备方法及新用途，特别涉及一种连翘有效部位的制备方法及新用途。
技术介绍
高血压是指收缩压或舒张压升高的一组临床征候群，分为原发性高血压和继发性高血压，其中90％的患者属于原发性高血压。其发病机理目前较明确的主要有总外周阻力增加、交感神经系统积极参与、血浆前列腺素(PGI2)合成减少以及血管代谢性变化所造成的血管损害等因素。高血压可造成左心室肥厚、动脉粥样硬化、脑血管意外、肾脏损害和视网膜功能减退，严重威胁人类的健康和生命。据统计资料显示，我国35岁至74岁人群中，高血压的发病率高达27％，患者人数已接近1亿3千万，每年新增300万以上 目前，西医临床治疗高血压的药物主要有利尿剂(如氯噻酮)、β-阻滞剂(如普萘洛尔)、钙拮抗剂(如硝苯地平)、血管紧张素转化酶抑制剂(如卡托普利)、血管紧张素受体阻滞剂(如依贝沙坦)，但由于存在着停药后反跳、肝肾损害等毒副作用，使它们的应用受到了一定的限制。近年来，中医药在高血压的临床治疗中显示出极大优势。目前临床上针对高血压的中成药品种虽多，但大多为复方粗提物制剂，急需开发出有针对性，有效成分和药理作用清楚，剂型先进，服用方便，质量稳定可控的中药制剂。 中药连翘味苦，微寒，清热解毒、消肿散结，有抗炎、解热、抗休克及改善微循环等药理作用，但在本专利技术之前，还未见有连翘的有效部位能够降血压的相关报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于公开连翘有效部位在防治高血压症中的新用途。 本专利技术目的是通过如下技术方案实现的 本专利技术连翘有效部位，该有效部位的制备方法为连翘药材加6-10倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.0-1.4密度后加入0.1-0.5倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入70-90％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.0-1.4密度后加入1-3倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，60-80％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加3-7倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本专利技术连翘有效部位。 本专利技术连翘有效部位，该有效部位的制备方法优选为连翘药材加8倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.2密度后加入0.23倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入80％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.3密度后加入2倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，70％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加5倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本专利技术连翘有效部位。 本专利技术连翘有效部位，该有效部位的制备方法优选为连翘药材加10倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.0密度后加入0.5倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入70％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.4密度后加入1倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，80％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加3倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本专利技术连翘有效部位。 本专利技术连翘有效部位，该有效部位的制备方法优选为连翘药材加6倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.4密度后加入0.1倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入90％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.0密度后加入3倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，60％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加7倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本专利技术连翘有效部位。 本专利技术所述重量份/体积份的关系为g/ml。取本专利技术连翘有效部位，加入常规辅料，按照常规工艺，制成临床接受的制剂，包括但不限于浓缩丸剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、片剂、软胶囊剂、缓释剂、口服液体制剂或冻干粉针剂等。 本专利技术连翘有效部位经临床药效学实验证实，可有效降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有显著的降压效果，可用于制备治疗高血压症的药物或保健品。 附图说明 附图1本专利技术有效部位对SHR大鼠血压的影响。 下述实验和实施例用于进一步说明但不限于本专利技术。 实验例1本专利技术有效部位对家猫血压的影响试验(体内) 将24只家猫(雌雄各半，体重2.5-3.5kg)按体重随机分为四组正常对照组(6只)、大剂量组(6只)、中剂量组(6只)和小剂量组(6只)。剂量分别为66.5mg/kg、33.25mg/kg、16.62mg/kg，按1ml/kg进行等容不等浓度十二指肠给药。 实验前，家猫禁食12小时，实验时动物用20％乌拉坦1.0g/kg，腹腔注射麻醉，10分钟后将其背位固定于固定台上，颈部平直，剪毛。动脉血压的测定分离左颈总动脉，插动脉套管，联接到TSD104A压力换能器及DA100B通用放大器记录收缩压、舒张压和平均动脉压。上述指标均同步记录于MP-100多导生理记录系统。术后稳定约30min后，同步描记一段正常的血压曲线。然后十二指肠给药。连续记录给药后30、60、90及120min的动脉收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MBP)的变化。 各参数通过MP-100数据采集器，保存于计算机；实验结束后，用该系统专用程序进行实时分析整理。 运用重复测量设计的方差分析，比较给药组与对照组各指标差异有无显著性，实验结果见表1-6。 表1本专利技术有效部位对家猫SBP的影响( ) 与对照组相比※P＜0.05 表2本专利技术有效部位对家猫SBP变化率的影响( ) 与对照组相比※P＜0.05 表3本专利技术有效部位对家猫DBP的影响( ) 与对照组相比※P＜0.05 表4本专利技术有效部位对家猫DBP变化率的影响( ) 与对照组相比※P＜0.05 表5本专利技术有效部位对家猫MBP的影响( ) 与对照组相比※P＜0.05 表6本专利技术有效部位对家猫MBP变化率的影响( ) 与对照组相比※P＜0.05 实验结果显示，本专利技术有效部位在给药后60、90，120分钟内能显著降低家猫的收缩压、低舒张压和平均动脉压，与对照组比较有统计学意义(P＜0.05)，提示本专利技术有效部位具有良好的降低血压的效果，可用于制备治疗高血压的药物。 实验例2对自发性高血压大鼠(SHR)血压的影响(体内) 取SHR大鼠50只，雌雄各半，常规饲养1周后采用尾动脉间接法测基础血压，一周内连测三次，然后参照基础血压分为模型对照组、阳性药(开博通)对照组、给药组大、中、小剂量组，每组10只，雌雄各半。同时设wky对照组。给药组灌胃给药，每日二次，每次2ml，对照组在同等条件下给蒸馏水。从给药第1周开始尾动脉测收缩压，每周一次。血压下降平稳后停药，观察停药后血压变化情况。结果采用组间比较t检验进行统计学处理。结果见表7、附图1。 表7及附图1中结果显示模型对照组血压呈现持续上升趋势，三个剂量给药组基本保持于稳定水平，且从给药第2周开始血压与模型对照组有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种连翘有效部位，其特征在于该有效部位是由如下方法制成：连翘药材加６－１０倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至１．０－１．４密度后加入０．１－０．５倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入７０－９０％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至１．０－１．４密度后加入１－３倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，６０－８０％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加３－７倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本专利技术连翘有效部位。

【技术特征摘要】
1、一种连翘有效部位，其特征在于该有效部位是由如下方法制成连翘药材加6-10倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.0-1.4密度后加入0.1-0.5倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入70-90％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.0-1.4密度后加入1-3倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，60-80％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加3-7倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本发明连翘有效部位。2、如权利要求1所述的连翘有效部位，其特征在于该有效部位是由如下方法制成连翘药材加8倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.2密度后加入0.23倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入80％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.3密度后加入2倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，70％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加5倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本发明连翘有效部位。3、如权利要求1所述的连翘有效部位，其特征在于该有效部位是由如下方法制成连翘药材加10倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.0密度后加入0.5倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入70％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.4密度后加入1倍体积的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，80％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加3倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本发明连翘有效部位。4、如权利要求1所述的连翘有效部位，其特征在于该有效部位是由如下方法制成连翘药材加6倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.4密度后加入0.1倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入90％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.0密度后加入3倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，60％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加7倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔晓兰，王意忠，高英杰，攻文峰，赵晔，
申请(专利权)人：崔晓兰，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]