非甾类抗炎药物与α-2-δ配体的协同组合制造技术

本发明专利技术涉及用于疼痛和／或炎症，特别是狗、猫和马中的兽用治疗的非甾类抗炎药物，特别是卡洛芬与α－２－δ配体、如加巴喷丁或普加巴林的协同组合。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及非甾类抗炎药物(NSAID)与a-2-5配体，特别是卡洛 芬与a-2-5配体，如加巴喷丁或普加巴林的组合。更具体而言，本发 明涉及显示协同作用的NSAID与a-2-5配体的组合以及这种组合用 于哺乳动物，特别是狗、猫和马中疼痛和/或炎症的兽用治疗的用途。
技术介绍
与NSAID在人类中的使用相比，NSAID在狗、猫和马中的使用被 更多限制。因此，围绕NSAID在这些动物中使用的安全性和功效问题 的兽药方面的经验和知识还不多。在兽药中，例如，NSAID最常见的 适应症是退化性关节疾病(DJD)和骨关节炎，其在狗、猫和马中常常由 各种疾病的发展以及关节的创伤性损伤引起。除了慢性疼痛和炎症的 治疗外，NSAID还用于治疗狗、猫和马中的手术后急性疼痛。NSAID已经在很多国家被批准用于狗(卡洛芬、酮洛芬、美洛昔康、 保泰松、依托度酸)；猫(卡洛芬、酮洛芬、安乃近)和马(卡洛芬、酮 洛芬、氟尼辛)中。然而，据报道，由于疾病的性质和严重程度不同， 患者对NSAID,或变得对NSAID耐受。卡洛芬(6-氯-a -曱基-9H-^唑-2-乙酸)是被批准用于兽药中的 NSAID。它在US 3， 本文档来自技高网...

【技术保护点】
下列组合在制备用于选自猫、狗和马的哺乳动物中疼痛和／或炎症的治疗性、预防性或缓解性处理的药物中的用途，式（Ⅰ）的α－２－δ配体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，Ｈ↓［２］Ｎ－ＣＨ↓［２］－＊－ＣＨ↓［２］－ＣＯＯＲ↑［１］（Ⅰ）其中Ｒ↑［１］是氢或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基；ｎ是４－６的整数；或式（Ⅱ）的α－２－δ配体或其单独的非对映异构体或对映异构体；或其药学上可接受的盐或溶剂化物，Ｈ↓［２］Ｎ＊Ｈ－＊－ＣＨ↓［２］ＣＯＯＨ（Ⅱ）其中Ｒ↑［１１］是直链或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、苯基、或（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）环烷基；Ｒ↑［１２］是氢或甲基；且Ｒ↑［１３］是氢、甲基或羧基；和式...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-5-20 60/683,3911.下列组合在制备用于选自猫、狗和马的哺乳动物中疼痛和/或炎症的治疗性、预防性或缓解性处理的药物中的用途，式(I)的α-2-δ配体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，id=icf0001 file=S2006800175067C00011.gif wi=75 he=17 top=5 left = 5 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=no/>其中R1是氢或(C1-C4)烷基；n是4-6的整数；或式(II)的α-2-δ配体或其单独的非对映异构体或对映异构体；或其药学上可接受的盐或溶剂化物，id=icf0002 file=S2006800175067C00012.gif wi=62 he=25 top=5 left = 5 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=no/>其中R11是直链或支链(C1-C6)烷基、苯基、或(C3-C6)环烷基；R12是氢或甲基；且R13是氢、甲基或羧基；和式(III)的非甾类抗炎化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物id=icf0003 file=S2006800175067C00013.gif wi=63 he=24 top=5 left = 5 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=no/>其中R2是id=icf0004 file=S2006800175067C00014.gif wi=22 he=26 top=5 left = 5 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=no/>其中A是羟基、(C1-C4)烷氧基、氨基、羟氨基、单-(C1-C2)烷氨基、二-(C1-C2)烷氨基；X和Y独立地是H或(C1-C2)烷基；m是1或2；R6是卤素、(C1-C3)烷基、三氟甲基或硝基；R9是H、(C1-C2)烷基、苯基或苯基(C1-C2)烷基(其中苯基或苯基(C1-C2)烷基中的苯基任选被氟或氯单取代)、-C(＝O)R(其中R是(C1-C2)烷基或苯基，该R基团任选被氟或氯单取代)、-C(＝O)OR7(其中R7是(C1-C2)烷基)。2. 根据权利要求1所述的用途，其中式(III)的化合物是卡洛芬。3. 根据权利要求1或2所述的用途，其中式(I)的化合物是加巴喷丁。4. 根据权利要求1或2所述的用途，其中在式(II)中，R和R13 是氢且1^是-(CH2) 。—2-iC4H9。5. 根据权利要求4所述的用途，其中式(II)的化合物是普加巴林。6. 根据权利要求1-5任意一项所述的用途，其中所述处理用于狗。7. 用于选自狗、猫和马的哺乳动物中疼痛和/或炎症的治疗性、预 防性或緩解性处理的方法，包括给予该哺乳动物有效量的式(I)的ot -2-5配体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，H<formula>formula see original document page 3</formula>其中W是氢或(d-Q烷基；n是4-6的整数；或式(II)的a -2- 5配体或其单独的非对映异构体或对映异构体； 或其药学上可接受的盐或溶剂化物，H2NCH—C...

【专利技术属性】
技术研发人员：AP福斯特，
申请(专利权)人：辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]