用于治疗癌症的海鞘素743的组合物和用途制造技术

用于治疗癌症的海鞘素７４３的组合物和用途。本发明专利技术应用ＥＴ７４３制备治疗人体癌症的药物。本发明专利技术涉及海鞘素７４３在制备治疗人体癌症的药用组合物中的用途，所述药用组合物以５００－１６５０微克每平方米的剂量以静脉输注的形式给药。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
用于治疗癌症的海鞘素743的组合物和用途的制作方法用于治疗癌症的海鞘素743的组合物和用途本申请是分案申请，其母案是申请日为2000年5月15日、申请 号为00809976.6、专利技术名称为用于治疗癌症的海鞘素743的组合物 和用途的申请。本专利技术涉及癌症的治疗。
技术介绍
癌症包括一组恶性肿瘤，它可以分为两类包括临床中观察到的 多数病例的癌和其他包括白血病、淋巴瘤、中枢神经系统瘤以及肉瘤 的发生频率较小的癌症的。癌发源于上皮组织，而肉瘤发自结締组织 和发源于中胚层组织的那些结构。肉瘤可以影响如肌肉或骨，并且在 骨、膀胱、肾、肝、肺、腮腺或脾中发生。癌症是侵入性的，并且往往转移至新的位置。它直接传播到周围 組织中，也可以通过淋巴系统和循环系统散布。许多疗法用于治疗癌 症，包括用于局限性疾病的外科和放射疗法以及药物疗法。然而，可 用于许多癌症类型的疗法的功效是有限的，需要表现出临床有益性的 新的改良形式的疗法。这对于那些患有晚期和/或转移性疾病的患者尤 为如此。对于早先已经用确定的疗法治疗之后复发的进行性疾病的患 者也是如此，对于这些患者而言，还用相同疗法的治疗，由于获得抗 性或由相关毒性限制治疗的给予而大多无效。化疗在癌症治疗中非常重要，因为它为治疗远程转移的晚期癌症 所需要，并且经常在手术之前有助于减小肿瘤，已经基于各种作用模 式开发了许多抗癌药物。海鞘素是海洋生物生物碱，它们中的一些具有有效的体外抗肿瘤 活性。早前在专利和科学文献中已经报导了几种海鞘素。例如，美国专利5,089,273描述了热带海生无脊推的五c&waycWa ^W/ato的提取物的新的组合物，并命名为海鞘素729、 743、 745、 759 A， 759 B和770。这些化合物可用作为哺乳动物的抗菌剂和/或抗 肿瘤剂。美国专利5,256,663描述了包含从热带海生无脊推的5cfe^oscWa rt^/ato提取的、命名为海鞘素的物质的药用组合物，以及这些组合物 作为哺乳动物的抗菌剂、抗病毒剂和/或抗肿瘤剂的用途。美国专利5,478,923描述了 乂人加勒比海一皮嚢动物5cfe/船W ^&ato中分离的海鞘素，它们提供了体内抗P388淋巴瘤、B16黑素 瘤、M5076卵巢肉瘤、刘易斯肺癌和LX-1人肺癌异种移植物以及MA-1人乳腺癌异种移植物的保护作用。美国专利5,654,426描述了从加勒比海^皮嚢动物五cto力oy^'a m6/crto中分离的几种海鞘素，它们提供了体内抗P388淋巴瘤、B16 黑素瘤、M5076卯巢肉瘤、刘易斯肺癌和LX-1人肺癌异种移植物以 及MA-1人乳腺癌异种移植物的保护作用。美国专利5,721,362描述了形成海鞘素化合物和相关结构的合成 方法。在以下例证中找到进一步的背景Corey, E. J., J.Am. Chem. Soc., 1996, 118第9202-9203页；Rinehart等人，Journal of National Products, 1990,来自水生动植物源和陆生动植物源的生物活性化合物(Bioactive Compounds from Aquatic and Terrestrial Sources),第53巻，第771-792 页；Rinehart等人，Pure and Appl. Chem., 1990,生物活性天然制品 (Biologically active natural products),第62巻，笫1277-1280页；Rinehart 等人,J. Org. Chem., 1990,海鞘素729、 743、 745、 759A、 759B和770: 来自力o勒比海被嚢动物五cto'mwcW(3 to&力ato的有效的抗月中瘤剂,笫 55巻,第4512-4515页；Wright等人,J. Org. Chem., 1990,来自群体海 鞘五rfe,os'cW rt^/ato的抗肺瘤四氬异会啉生物碱，第55巻，笫 4508-4512页；Sakai等人,Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1992,来自加勒 比海被膜动物的其它抗肿瘤海鞘素晶体结构和体内活性，第89巻,第11456-11460页；Science 1994，化学探勘者走遍海洋寻找有希望， 的药物，，，笫266巻，笫1324页；Koenig, K.E.,不对称合成，Morrison 编辑，Academic Press, Inc., Orlando, FL,笫5巻，1985，笫71页；Barton 等人，J. Chem Soc. Perkin Tans., 1， 1982,—系列立体位阻胍碱的合成 与特性，第2085页；Fukuyama等人，J. Am Chem. Soc., 1982, (+)-番 红霉素B的立体控制全合成，第104巻，第4957页；Fukuyama等人， J. Am Chem Soc., 1990, (+)-番红霉素A的全合成，第112巻，第3712 页；Saito等人，J. Org. Chem 1989, (+)-番红霉素的合成.番红霉素的 一种关键中间体三环内酰胺的制备，笫54巻，第5391页；Still等人， J. Org. Chem., 1978,以中等分辨率制备性分离的快速层析技术，第43 巻，第2923页；Kofron， W. G.; Baclawski, L.M., J. Org. Chem., 1976, 第41巻，第1879页；Guan等人，J. Biomolec. Struc.&Dynam.，笫10 巻，第793-817页(1993); Shamma等人，胺和生物碱的碳-13 NMR 位移排布，，,第206页(1979); Lown等人,Biochemistry, 21, 419-428 (1982); Zmijewski等人，Chem. Biol. Interactions, 52, 361-375 (1985); Ito, CRC CRIT. Rev. Anal. Chem., 17, 65-143 (1986); Rinehart等人，1989 年药学科学主题(Topics in Pharmaceutical Sciences 1989),第613-626 页，D. D. Breimer, D丄A. Cromwelin, K.K. Midha编辑，Amsterdam Medical Press B.V., Noordwijk, The Netherlands (1989); Rinehart等人， 生物质谱测定法(Biological Mass Spectrometry),第233-258页 eBurlingame等人编辑，Elsevier Amsterdam (1990); Guan等人,Jour. Biomolec. Struct. & Dynam.,笫10巻，笫793-817页(1993); Nakagawa 等人，J. Amer. Chem. Soc., 111:2721-2722页(1989); Lichter等人，来 自海产品力口工的食品和药品(Food and Drugs from 本文档来自技高网...

【技术保护点】
海鞘素７４３在制备治疗人体癌症的药用组合物中的用途，所述药用组合物以５００－１６５０微克每平方米的剂量以静脉输注的形式给药。

【技术特征摘要】
GB 1999-11-16 9927106.6;GB 1999-8-5 9918534.0;GB 11.海鞘素743在制备治疗人体癌症的药用组合物中的用途，所述药用组合物以500-1650微克每平方米的剂量以静脉输注的形式给药。2. 权利要求l的用途，其中所述海鞘素743制备成适于以多个周期 给予静脉输注，间隔为l-6周的形式。3. 权利要求l的用途，其中所述海鞘素743制备成输注时间为不超 过72小时。4. 权利要求l的用途，其中所述海鞘素743制备成输注时间为2-24 小时。5. 权利要求l的用途，其中所述海鞘素743制备成输注时间为大约 3小时。6. 权利要求1的用途，其中所述海鞘素743制备成输注时间为大约 24小时。7. 权利要求1的用途，其中所述海鞘素743制备成给药间隔为1周。8. 权利要求2的用途，其中让患者在所述周期的其余时间内恢复。9. 权利要求2的用途，其中所述周期为3周或4周。10. 权利要求1的用途，其中所述癌症为黑素瘤、平滑肌肉瘤、结 肠基质性肉瘤、胃基质性肉瘤、骨肉...

【专利技术属性】
技术研发人员：E维科维克，GD德梅特里，C古兹曼，J吉门奥，L罗佩兹拉扎罗，JL米斯瑟特，C特威维斯，DD冯霍夫，
申请(专利权)人：法马马有限公司，
类型：发明
国别省市：ES[西班牙]