【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂,更具体地说,涉及didemnin化合物的药物制剂。背景Rinehart在美国专利5,294,603中,对含有与药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂混合的didemnin的药用组合物提出权利要求。在那个专利中,提供了大量的研究以测试生物活性,特别提供了对细胞毒性和抗病毒的检验结果。问题实际上,在适于向患者供药的didemnin化合物的药用组合物的制备中,存在某些困难,特别需要稳定的母体药物剂型。更具体地说,对药物剂型的最佳稳定的制剂,尤其是冷冻干燥制剂而言,需要使didemnin化合物如脱氢didemnin B,也称作海鞘素(aplidine),与膨胀剂,如甘露醇混合。用于此目的的某些膨胀剂,如甘露醇,当药物如海鞘素难溶于水时,需用水增溶。然而,在使用前,给予患者的药物需要将冻干的原料再悬浮。本专利技术本专利技术通过提供didemnin化合物的药用组合物解决了此问题。它包括,首先是含水溶性原料的冻干didemnin制剂,其次是混合溶剂的重新配制的溶液。由于水有助于溶解水溶性原料而其它溶剂有助于溶解didemnin化合物,混合溶剂包括一含水溶剂。优选实施方案本专利技术的药物制剂特别为稳定的母体药物剂型,它宜于重新配制以向患者供药作抗癌治疗。本专利技术解决了药物如海鞘素的问题,即海鞘素必须以两种或多种可溶于互不相容的(incompatible)溶剂中的物质的冻干混合物出现。它优选提供单独瓶装的或其它容器装纳的预混合三组分表面活性剂/链烷醇/水的溶剂混合物。在给药治疗疾病前,为便于该药物剂型进行适当再悬浮,提供单独包装的溶剂混合物,以加入含药物 ...
【技术保护点】
一种didemnin化合物的药用组合物,它包括首先是含水溶性原料的冻干didemnin制剂,其次是混合溶剂的重新配制的溶液。
【技术特征摘要】
GB 1998-2-18 9803448.11.一种didemnin化合物的药用组合物,它包括首先是含水溶性原料的冻干didemnin制剂,其次是混合溶剂的重新配制的溶液。2.根据权利要求1的didemnin组合物,用于给予患者作为抗肿瘤治疗药物的重新配制。3.根据权利要求1或2的didemnin组合物,其中的didemnin从didemnins、去氢didemnin、nordidemnins、didemnin同族元素(congeners)和didemnin类似物中选择。4.根据权利要求3的didemnin组合物,其中的didemnin化合物为海鞘素。5.根据前述权利要求任一项的didemnin组合物,其中的重新配制的溶液包含链烷醇/水混合物。6.根据权利要求5的didemnin组合物...
【专利技术属性】
技术研发人员:JH贝内恩,B努延,REC亨拉尔,A戈麦斯,J希门诺,
申请(专利权)人:法马马有限公司,
类型:发明
国别省市:ES[西班牙]
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