番荔枝内酯化合物在制备治疗肺癌或乳腺癌药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种番荔枝内酯单体化合物ｄｅｓａｃｅｔｙｌｕｖａｒｉｃｉｎ的新用途，该内酯化合物单体在制备治疗肺癌和乳腺癌药物中的应用。经动物体内抗癌药理实验，实验结果表明番荔枝内酯单体ｄｅｓａｃｅｔｙｌｕｖａｒｉｃｉｎ对肺癌、乳腺癌细胞的生长有明显的抑制作用，其抗癌活性数百倍高于化疗药５－氟脲嘧啶，可用于治疗肺癌和乳腺癌药物的制备。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种番荔枝内酯单体化合物desacetyluvaricin的新用途，具体地说是该 化合物在制备治疗肺癌或乳腺癌药物中的应用。二
技术介绍
癌症是危害人类健康的大敌。我国每年新发癌症病例约有160万人，每年死于癌症 的约有130万人，全国因癌症而死亡的人数逐年上升，我国为肺癌、乳腺癌、肝癌等癌 症的高发区域，癌症死亡率居高不下。目前尚无有效的药物治愈大多数癌症患者。化疗药物对癌症虽有一定疗效，但毒副 作用大，中成药对癌症的疗效普遍较低，疗效均不理想。本专利技术人经过十几年艰苦研究了番蒸枝(Amiona squamosa Li皿)种子的抗癌有效物 质，从中提取出多种抗癌活性化合物，经抗癌实验研究表明，对人肝癌细胞、人胃癌细胞、人食管癌细胞和动物移植性肿瘤(如S18Q、 H22和H印S)均有显著的体内外抗癌治 疗效果，并已申请获得3项抗癌产品专利技术专利证书(专利号分别为ZL02148474.0、 ZL02148475.9、 ZL03112707.X)。在上述研究的基础上，本专利技术人继续提取分离、筛选 番荔枝种子的抗癌有效化学成分，从中又专利技术了一种番荔枝内酯单体desacetyluvaricin， 该化合物为白色蜡状固体，易溶于氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂，分子式为C37H6606，化 学结构式如下(Ri、 R2、 R3均为H， THF-THF rel configuration为threo/trans/threo/trans/ erythro)-<formula>formula see original document page 3&lt;/formula>内酯单体化合物desacetyluvaricin的提取方法一种抗癌药物番荔枝内酯单体化合物，它是从番荔枝种子中提取得到的抗癌单体化 合物。其制备方法是番荔枝种子风干后，粉碎成粗粉，用10倍量95%乙醇回流提取3 次，每次2h，常压浓縮，浸膏混悬于适量水中，依次用石油醚(60 90°C)、水饱和正 丁醇萃取，通过反复硅胶柱层析、凝胶柱色谱、高效制备液相色谱及重结晶等方法，从 乙酸乙酯部分得到一种番荔枝内酯单体化合物(desacetyluvaricin)。
技术实现思路
1、 专利技术目的本专利技术的目的是涉及一种具有抗癌活性高、毒性低的治疗肺癌或乳腺癌的药物，一 种番荔枝内酯单体desacetyluvaricin的新用途，具体地说是涉及该化合物在制备治疗肺 癌或乳腺癌药物中的应用。2、 技术方案一种番荔枝内酯单体化合物desacetyluvaricin在制备治疗肺癌或乳腺癌药物中的应用。根据上述所述的应用，其特征在于番荔枝内酯单体化合物desacetyluvaricin对肺癌 或乳腺癌的生长有明显的抑制作用，其抗癌活性高于化疗药5-氟脲嘧啶。经动物体内抗癌药理实验证实，番荔枝内酯单体desacetyluvaricin对肺癌、乳腺癌 的生长有明显的抑制作用，其抗癌活性数百倍高于化疗药5-氟脲嘧啶，可用于治疗肺癌 和乳腺癌药物的制备。番荔枝内酯单体desacetyluvaricin对小鼠移植性肺癌的生长抑制作用不同剂量 15pg/kg、 30ng/kg和60pg/kg的番荔枝内酯单体desacetyluvaricin均能显著抑制小鼠移 植性肺癌的生长(PO.Ol)，其抑瘤率分别为64.47%、 74.21%、 80.79%。番荔枝内酯单体 desacetyluvaricin抗肺癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶的数百倍以上。番荔枝内酯单体desacetyluvaricin对小鼠移植性乳腺癌的生长抑制作用不同剂量 15ng/kg、 30pg/kg和60pg/kg的番荔枝内酯单体desacetyluvaricin均能显著抑制小鼠移 植性乳腺癌的生长(PO.Ol)，其抑瘤率分别为50.76%、 68.94%、 81.06%。番荔枝内酯单 体desacetyluvaricin抗乳腺癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶的数百倍以上。3、 有益效果本专利技术一种番荔枝内酯单体desacetyluvaricin在制备治疗肺癌或乳腺 癌药物中的应用，动物体内抗癌实验结果显示，番荔枝内酯单体desacetyluvaricin对肺癌、乳腺癌的生长均有非常高的抗癌活性，其体内抗癌活性百倍高于化疗药5-氟脲嘧啶 (5-Fu)。这为提高抗癌临床疗效提供了非常有前景的高效预选药物。具体实施例方式实施例1:番蕩枝内酯单体desacetyluvaricin对移植性肺癌的抑制作用1、 实验动物和瘤株雄性健康C57BL/6小鼠，体重18—22g，鼠龄6—8周，购自本校动物实验中心； 小鼠Lewis肺癌瘤株购自江苏省肿瘤研究所动物实验中心。2、 造模与实验方法C57BL/6小鼠60只，按比例随机留10只为阴性对照组，其余50只进行造模。制 备Lewis肺癌荷瘤小鼠，剥离生长旺盛期的瘤组织，选取生长良好的肿块1.5mmS左右， 按肿瘤(g):生理盐水(ml)为1 : 3比例匀浆，调细胞数为2X106/ml。选取健康小 鼠，在无菌条件下每只小鼠右侧腋窝皮下接种0.2ml。整个接种过程须在无菌罩内以无 菌操作进行，lh内完成接种。接种后随机分为5组，每组10只，分别为肿瘤模型对照组、15pg/kg、 3(Hig/kg和 60pg/kg试验组、5-fo阳性对照组，另加阴性对照组，共6组。接种瘤细胞24h后，试 验组腹腔注射番荔枝内酯单体desacetyluvaricin,剂量分别为15pg/kg、 30pg/kg和 60pg/kg，阴性对照组和肿瘤模型对照组等体积注射药物溶媒，5-FU对照组以生理盐水 为溶剂，剂量为20mg/kg，各组动物均按0.2ml在腹腔注射，连续给药10d。末次给药 后次日，进行如下观察完整剥离瘤块,并称重计算肿瘤抑制率，肿瘤抑制率=(对照组肿瘤重量一治疗组肿 瘤重量)/对照组肿瘤重量xlOOM。3、 实验结果番荔枝内酯单体desacetyluvaricin对小鼠移植性肺癌的生长抑制作用不同剂量的 番荔枝内酯单体desacetyluvaricin均能显著抑制小鼠移植性肺癌的生长(PO.Ol)。番荔枝 内酯单体desacetyluvaricin的剂量极小，其抗肺癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的 百倍以上，见表l。表1 番荔枝内酯单体desacetyluvaricin对小鼠移植性肺癌Lewis作用结果<table>table see original document page 6</column></row><table>实施例2:番荡枝内酯单体desacetyluvaricin对移植性乳腺癌的抑制作用 2、实验动物和瘤株雌性健康TA2小鼠，体重18—22g，鼠龄6—8周，购自本校动物实验中心；小鼠 乳腺癌细胞株MA-891购自江苏省肿瘤研究所动物实验中心。2、 造模与实验方法TA2小鼠60只，按比例随机留10只为阴性对照组，其余50只进行造模。取体外 培养的对数生长期MA-891小鼠乳腺癌细胞，细胞浓度调整为lX107/ml。无菌条件下， 将MA-891小鼠乳腺癌细胞接种于TA2小鼠右腋部皮下，接种量为0.2ml/只(细胞数为 2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种番荔枝内酯单体化合物ｄｅｓａｃｅｔｙｌｕｖａｒｉｃｉｎ在制备治疗肺癌或乳腺癌药物中的应用。

【技术特征摘要】
1一种番荔枝内酯单体化合物desacetyluvaricin在制备治疗肺癌或乳腺癌药物中的应用。2、根据权利要求1所述的应用，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：章永红，
申请(专利权)人：南京中医药大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]