【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种以紫杉醇为活性成份的水溶性冻干粉针剂的药物组合物，以及该组合 物的制备方法和用途。(二)
技术介绍
目前，紫杉醇是世界各国医院首选的抗肿瘤药物，具有良好的抗癌活性，尤其对晚期、 转移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌和黑色素瘤等多种肿瘤疾病有十分显著的疗效。 它的作用机理独特，副作用小，主要抑制癌细胞的微管合成，阻止其分裂与增殖，从而发 挥抗癌效果。由于紫杉醇在水中的溶解度极低，因此在制备成注射剂时存在很多困难。如 紫杉醇注射液，为紫杉醇的主流制剂，但其中用大量的非离子表面活性剂CremophorEL(聚 氧乙基蓖麻油)和乙醇来增溶，存在严重的毒副反应。注射用紫杉醇脂质体不含聚氧乙基 代蓖麻油，降低了毒副反应，受到广大患者的欢迎，但该产品的生产过程较为复杂，生产 成本较高，并且其贮藏条件苛刻，临床应用时医生用药的方便性差，极大地限制了在临床 上的应用。近年来，针对紫杉醇注射剂存在的问题，已有多篇文献报道将其制备成乳剂和微乳、 环糊精包合物、脂质体、纳米粒等制剂，然而，这些制剂存在制备工艺复杂、成本高、稳 定性差等缺陷。因此，需要开发毒副反应小、生产工艺...
【技术保护点】
一种紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，包含：（ａ）作为活性成分的紫杉醇，（ｂ）作为增溶剂的聚乙二醇１５－羟基硬脂酸酯（Ｓｏｌｕｔｏｌ ＨＳ １５），（ｃ）作为助溶剂的醇类，和（ｄ）作为溶剂的注射用水。
【技术特征摘要】
1.一种紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，包含(a)作为活性成分的紫杉醇，(b)作为增溶剂的聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯(Solutol HS 15)，(c)作为助溶剂的醇类，和(d)作为溶剂的注射用水。2、 根据权利要求1所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 增溶剂还包括聚山梨酯、环糊精衍生物、泊洛沙姆(poloxamer)、聚乙二醇(PEG)和 还原糖中的一种或多种。3、 根据权利要求1所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 助溶剂为乙醇、丙二醇、丙三醇中的一种或多种，优选为乙醇。4、 根据权利要求2所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 聚山梨酯选自聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯65、聚山梨酯80中 的一种或多种，优选为聚山梨酯80。5、 根据权利要求2所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 环糊精衍生物选自羟丙基-a -环糊精、羟丙基-e -环糊精、羟丙基-Y -环糊精、甲基-0 _ 环糊精、磺丁基-e-环糊精中的一种或多种，优选为羟丙基-P-环糊精。6、 根据权利要求2所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 泊洛沙姆(poloxamer)选自泊洛沙姆188和泊洛沙姆407中的一种或二种，优选为泊洛 沙姆188。7、 根据权利要求2所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 聚乙二醇(PEG)选自PEG-200、 PEG-300、 PEG-400和PEG-600中的一种或多种，优 选为PEG-400 。8、 根据权利要求2所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 还原糖选自葡萄糖、果糖、半乳糖、乳糖、麦芽糖中的一种或多种，优选为葡萄糖。9、 根据权利要求1或2所述紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所 述药物组合物的剂型为注射用冻干粉针剂。10、 根据权利要求9所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 冻干粉针剂冷冻干燥前的溶液中，紫杉醇与增溶剂和助溶剂的重量比为1:5 200 : o.i 50，优选重量比为i: io ioo : 0.5 20。11、 根据权利要求9所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 冻干粉针剂冷冻干燥前的溶液中，环糊精衍生物与紫杉醇的重量比为0.5 30 : 1，优选 2 io : i。12、 根据权利要求9所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 冻干粉针剂冷冻干燥前的溶液中，所述聚山梨酯表面活性剂的浓度为10 300mg/ml， 优选50 200mg/ml。13、 根据权利要求9所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 冻干粉针剂冷冻干燥前的溶液中，所述泊洛沙姆的浓度为10 200mg/ml，优选30 100mg/ml。14、 根据权利要求9所述的紫杉醇的水溶性注射用药物组合物，其特征在于，所述 冻干粉针剂冷...
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