环丙胺衍生物制造技术

下式（Ｉ）的化合物其中，Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４和Ｒ５如说明书中定义，可用于治疗由组胺－３受体配体预防或改善的病症或障碍。还公开了含有所述组胺－３受体配体的药物组合物、使用这样的化合物和组合物的方法以及用于制备式（Ｉ）范围内的化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
下式的化合物：　　＊＊＊　（Ⅰ）　　或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药，其中：　　Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］之一为式－Ｌ↓［２］－Ｒ↓［６ａ］－Ｌ↓［３］－Ｒ↓［６ｂ］的基团；　　Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］中的另一个选自氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基和硫代烷氧基；　　Ｒ↓［３］、Ｒ↓［３ａ］和Ｒ↓［３ｂ］各自独立选自氢、烷基、三氟烷基、三氟烷氧基、烷氧基、卤素、氰基和硫代烷氧基；　　Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］各自独立选自烷基、氟烷基、羟基烷基、烷氧基烷基和环烷基，或者Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］与它们连接的氮原子一起形成下式的非芳环：　　＊＊＊　　Ｒ↓［７］、Ｒ↓［８］、Ｒ↓［９］和Ｒ↓［１０］每次出现时均各自独立选自氢、羟基烷基、氟烷基、环烷基和烷基；　　Ｒ↓［１１］、Ｒ↓［１２］、Ｒ↓［１３］和Ｒ↓［１４］各自独立选自氢、羟基烷基、烷基和氟烷基；　　Ｒ↓［６ａ］选自５－至６－元杂芳环、氰基苯基、８－至１２－元双环杂芳环和４－至１２－元杂环；　　Ｒ↓［６ｂ］选自氢、５－至６－元杂芳环、芳环、８－至１２－元双环杂芳环和４－至１２－元杂环；　　Ｑ为Ｏ或Ｓ；　　Ｌ为－［Ｃ（Ｒ↓［１６］）（Ｒ↓［１７］）］↓［ｋ］；　　Ｌ↓［２］选自化学键、亚烷基、－Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｒ↓［１６］）Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ↓［１６］）和－Ｎ（烷基）－；　　Ｌ↓［３］选自化学键、亚烷基、－Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ－、－Ｎ（Ｒ↓［１６］）Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ↓［１６］）和－Ｎ（Ｒ↓［１５］）－；　　Ｒ↓［１５］选自氢、烷基、酰基、烷氧基羰基、酰氨基和甲酰基；　　Ｒ↓［１６］和Ｒ↓［１７］每次出现时均独立选自氢和烷基；　　Ｒ↓［ｘ］和Ｒ↓［ｙ］每次出现时均独立选自氢、羟基、羟基烷基、烷基、烷氧基、烷基氨基、氟和二烷基氨基；　　ｋ为１、２或３；和　　ｍ为１－５的整数。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：H刘，LA布莱克，YL本纳尼，MD考尔特，Z田，PJ布雷克迈尔，
申请(专利权)人：雅培制药有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]