【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种，更特别地，涉及一种合成在制备奈必洛尔中的关键中间体的下式的6 -氟色满环氧化物的改进 方法奈必洛尔(下文称NBV)，是等量的式(IA)的[2S [2R*〖R [R'] ] ] ] oc , cx'-[亚胺基-二(亚曱基)]二[6-氟-色满-2-甲醇](下文称d-NBV)与其式(IB)的[2R[2S'[S[S']]]]对映体(下文称1-NBV)的混合物。奈必洛尔的特征在于其P-肾上腺素能阻断性质，可以用于治疗原 发性高血压。它具有基本的性质，可以通过用适当的酸处理而转变成 其加成盐。其盐酸加成盐是市售的产品。本领域已知，a， c^-[亚胺基-二(亚曱基)]二[色满-2-甲醇]分 子结构的合成对于本领域技术人员是很有挑战性的，因为其4个不对 称碳原子产生了 16种立体异构体的混合物(在不对称取代的情况下) 或IO种立体异构体的混合物(在对称取代的情况下)。显而易见地，由 于在奈必洛尔结构中存在对称，可以产生总共IO种立体异构体。文献报道了制备奈必洛尔的数种方法。专利EP145067描述了一种制备NBV的方法，其包括根据下列合成 流程图合成色满环氧化物...
【技术保护点】
一种制备下式的化合物的方法， ＊＊＊ （Ⅰ） 其包括 ａ．在下式的化合物中，其中Ｘ是卤素； ＊＊＊ （Ⅱ） 转变下式的化合物， ＊＊＊ （Ⅳ） 其中Ｒ是（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、任选取 代的芳基或任选取代的杂芳基； ｂ．还原式Ⅱ的化合物以得到下式的化合物 ＊＊＊ Ⅲ ｃ．将式Ⅲ的所述化合物与碱反应，得到式Ⅰ的环氧化合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】IT 2006-10-3 MI2006A0018891. 一种制备下式的化合物的方法，其包括a. 在下式的化合物中，其中X是卤素；转变下式的化合物，其中R是(C1-C6)-烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；b. 还原式II的化合物以得到下式的化合物c. 将式III的所述化合物与碱反应，得到式I的环氧化合物。2. 根据权利要求1的方法，其中通过在任选与水混合的醇溶剂的 存在下将式II的化合物与硼氢化钠反应来进行还原。3. 根据权利要求1的方法，其中通过在任选混合物的醇溶剂或醚 的存在下将式III的化合物与碱性醇盐或氢氧化物反应反应来进行环氧 化。4. 根据权利要求l的方法，其中通过将式IV的化合物与二甲基氧 化锍甲基叶立德反应来进行所述转变，以得到相应的下式酮氧化锍叶立 德<formula>formula see original document page 3</formula>物,其通过与任选原位产生的无水卣化氢酸反应而转变成式II的化合5.根据权利要求4的方法，其中所述二甲基氧化锍甲基叶立德是6. 根据权利要求4的方法，其中所述无水卣化氬酸是通过在THF 存在下氯化锂与甲磺酸反应而原位产生的无水氢氯酸。7. —种制备下式的化合物的方法，<formula>fo...
【专利技术属性】
技术研发人员：R沃尔皮切利，P马拉尼，L科塔尔卡，J福莱托，
申请(专利权)人：ZACH系统股份公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]
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