【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域中控释制剂，涉及一种治疗急性、慢性肝炎，肝硬化等疾 病的药物，具体涉及齐墩果酸双层渗透泵片及其制备方法。该制剂可以提高难溶性齐墩果 酸的释放度和生物利用度，使药物零级速率释药，控制血药浓度水平，减少毒副作用。
技术介绍
齐墩果酸(Oleanocid Acid,OA)是一种植物界天然产物成分，广泛存在于食物、医 学草本植物中，属于齐墩果酸烷型五环三萜类化合物。为白色结晶粉末，无嗅无味。难溶于 7jC，可溶于乙醇、乙醚、氯仿、甲醇、丙酮等有机溶剂，对酸碱不稳定。齐墩果酸具有很强脂溶性，容易进入肝脏组织，达到较高的药物浓度，能够显著降 低血清丙氨酸转氨酶、乳酸脱氢酶和脂质过氧化酶的活性，起到良好的保肝作用。还可使肝 细胞再生，抑制发胶原纤维增生，抑制肝硬化的生成。又因其毒副作用小，是治疗急性黄疸 肝炎和病毒性肝炎的有效药物。临床用齐墩果酸制剂为治疗黄疸型肝炎、慢性迁移性肝炎的齐墩果酸的片剂和胶 囊剂。市售普通制剂由于其极强的脂溶性，容易迅速被体内吸收而达到较高的血药浓度，半 衰期较短，体内消除速度较快，再加上其强疏水性，影响了其在胃肠道的释放和吸收，使得 生物利用度普遍较低。为维持体内长期高效血药浓度，患者需要每天多次多剂量服药，给患 者增加麻烦，且血药浓度波动幅度过大，药效和毒性都难以控制。因此，如何提高药物疗效， 维持血药浓度，降低毒副作用，减少患者用药次数，提高制剂稳定性，成为当前齐墩果酸制 剂研究的重要目的。
技术实现思路
本专利技术目的在于克服齐墩果酸普通制剂的不足，提供齐墩果酸双层渗透泵片及其 制备方法。它以零级释放动力学为特...
【技术保护点】
一种齐墩果酸渗透泵片，包括含药层、助推层、包衣层三部分，其特征在于所述的含药层中包括１－１０００份的主药齐墩果酸、１－１５００份的助悬剂、１－５００份的低分子渗透压活性物质、１－１５００份的促渗剂、０．１－１００份的粘合剂、０．１－５０份的润滑剂和０．１－３０份的助流剂；所述的助推层中含有１－５００份的低分子渗透压促进剂、１－１０００份的高分子溶胀剂、０．１－１００份的粘合剂、０．１－５０份的润滑剂和０．１－５０份的着色剂，所述的包衣层的包衣液含有１－１００份的半透性高分子材料、０．１－４０份的增塑剂、０．１－４０份的致孔剂、０．１－４０份的渗透调节剂和１０００份溶媒。
【技术特征摘要】
1.一种齐墩果酸渗透泵片，包括含药层、助推层、包衣层三部分，其特征在于所述的含 药层中包括1-1000份的主药齐墩果酸、1-1500份的助悬剂、1-500份的低分子渗透压活性 物质、1-1500份的促渗剂、0. 1-100份的粘合剂、0. 1-50份的润滑剂和0. 1-30份的助流剂； 所述的助推层中含有1-500份的低分子渗透压促进剂、1-1000份的高分子溶胀剂、0. 1-100 份的粘合剂、0. 1-50份的润滑剂和0. 1-50份的着色剂，所述的包衣层的包衣液含有1-100 份的半透性高分子材料、0. 1-40份的增塑剂、0. 1-40份的致孔剂、0. 1-40份的渗透调节剂 和1000份溶媒。2.根据权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片，其特征在于所述含药层的助悬剂选自聚 氧乙烯、羟丙甲纤维素、低取代羟丙基纤维素、阿拉伯胶的一种或几种，优选聚氧乙烯或低 取代羟丙基纤维素；所述的聚氧乙烯的平均分子量在200，000-900，000。3.根据权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片，其特征在于所述含药层的促渗剂选自羧 甲基淀粉钠或羧甲基纤维素钙。4.根据权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片，其特征在于所述助推层的高分子溶胀剂 选自羟丙甲基纤维素、聚氧乙烯、阿拉伯胶、聚乙二醇、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙 烯吡咯烷酮均聚物中的一种或几种，优选羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素或聚氧乙烯，更优选 聚氧乙烯，所述的聚氧乙烯的平均分子量在900，000-7, 000, 000。5.根据权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片，其特征在于所述的低分子渗透压活性物 质选自氯化钠、硫酸钾、硫酸镁、氯化镁、氯化钾、酒石酸、山梨醇、蔗糖、甘露醇的一种或几 种，优选氯化钠；6.根据权利要求1所述的齐墩果酸渗透泵片，其特征在于所述的包衣液中的半透膜性 高分子材料选自乙基纤维素、醋酸纤维素或二乙酸纤维素，优选醋酸纤维素；渗透调节剂为 聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素或三醋酸甘油酯；溶媒为不同比例丙酮、...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴正红，张潇，顾琳，陈钦，张慧婷，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]
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