【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于治疗半胱氨酸蛋白酶活性相关的疾病的化合物和组合物。所述化合物是半胱氨酸蛋白酶S、K、F、L和B的可逆抑制剂。特别有关的是组织蛋白酶S相关的疾病。此外本专利技术还披露了制备所述抑制剂的方法。
技术介绍
组织蛋白酶K是半胱氨酸蛋白酶的木瓜蛋白酶(papain)超家族中的成员，所述半胱氨酸蛋白酶的木瓜蛋白酶超家族还包括组织蛋白酶B、H、L、O和S。组织蛋白酶K在MHC II类络合物的不变链的加工中起着关键作用，使得络合物与抗原肽结合。然后，MHC II类络合物被转运至用于呈递至效应细胞(如T细胞)的细胞表面。抗原呈递(antigen presentation)的过程是启动免疫应答的基本步骤。在这一方面，组织蛋白酶K的抑制剂可以是治疗炎症和免疫障碍的有用药剂，这些炎症和免疫障碍例如是，但不限于哮喘、类风湿性关节炎、多发性硬化和克罗恩病(Crohn’s disease)。组织蛋白酶K还牵涉在多种其它疾病中，这些疾病包括细胞外蛋白水解(extracellularproteolysis)，例如COPD中由于弹性蛋白的降解而发展成肺气肿，以及牵涉在阿...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物或其可药用盐或溶剂化物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｘ为ＮＲ↑［１］或Ｏ； Ｙ为Ｏ或ＮＲ↑［４］； Ｘ↑［１］为化学键、ＮＨ或－Ｎ（烷基）－， Ｒ为４、５、６或７元饱和的单环或二环，所述饱和的单环或二环任选含有一个或多个Ｏ、Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］或ＮＨ原子，以及所述饱和的单环或二环任选地被以下基团取代：烷基、Ｃ↓［３－６］环烷基或含有３－５元环的螺环基团或（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｘ，其中Ｘ为氨基、羟基、ＯＲ↑［４］、氰基、三氟甲基、羧基、ＣＯＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］、ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］、ＳＯ↓［２］Ｒ↑［４］、ＮＲ↑［４］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［４］、ＮＲ↑...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特A希尔德，安德鲁D莫利，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]
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