用于肽构建体的氨基酸替代物制造技术

技术编号:5378002 阅读:212 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6a]、R↑[6b]、R↑[7]和y如本说明书中所定义的式Ⅰ的环约束性氨基酸替代物,用于合成式Ⅰ的环约束性氨基酸替代物的方法,使用式Ⅰ环的约束性氨基酸替代物的方法,包括用于包含多个氨基酸残基和一个或多个式Ⅰ的环约束性氨基酸替代物的线形或环状化合物以及包括多个氨基酸残基和一个或多个式Ⅰ的环约束性氨基酸替代物的线形或环状化合物中。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种具有结构Ⅰ式的化合物: *** Ⅰ 或其对映异构体、立体异构体或非对映异构体或其合成上可接受的盐,其中: R↑[1]是H、烷基、芳基、烷基芳基、烷基-N(R↑[8])↓[2]、烷基-OR↑[8]、烷基-C(=O)OR ↑[8]、C(=O)OR↑[8]、烷基-NH↓[2]、烷基-S-R↑[8]、烷基-C(=O)N(R↑[8])↓[2]或下式的基团: *** R↑[2]是H或烷基,前提是R↑[1]和R↑[2]不都是H; R↑[3]是H或第一 氮保护基团; R↑[4]是H、烷基、(CH↓[2])↓[m]C(=O)OH、(CH↓[2])↓[m]C(=O)NR↑[11]、(CH↓[2])↓[m]C(=O)OR↑[11]、(CH↓[2])↓[q]OH、(CH↓[2])↓[q]OB n、(CH↓[2])↓[q]O烯丙基、(CH↓[2])↓[m]C(=O)N(R↑[8])↓[2]或(CH↓[2])↓[m]C(=O)N(R↑[8])(CH↓[2])↓[p]N(R↑[8)]↓[2]; R↑[5]是H或烷基; R↑ [6a]是H、烷基、(CH↓[2])↓[m]C(=O)OH、(CH↓[2])↓[m]C(=O)NR↑[11]、(CH↓[2])↓[m]C(=O)OR↑[11]、(CH↓[2])↓[q]OH、(CH↓[2])↓[q]OBn、(CH↓[2])↓[q]O烯丙基、(CH↓[2])↓[m]C(=O)N(R↑[8])↓[2]或(CH↓[2])↓[m]C(=O)N(R↑[8])(CH↓[2])↓[p]N(R↑[8])↓[2]; R↑[6b]是H或烷基; 前提是R↑[4]和R↑[ 6a]不均是(CH↓[2])↓[m]C(=O)OH、(CH↓[2])↓[m]C(=O)NR↑[11]、(CH↓[2])↓[m]C(=O)OR↑[11]、(CH↓[2])↓[q]OH、(CH↓[2])↓[q]OBn、(CH↓[2])↓[q]O烯丙基、(CH↓[2])↓[m]C(=O)N(R↑[8])↓[2]或(CH↓[2])↓[m]C(=O)N(R↑[8])(CH↓[2])↓[p]N(R↑[8])↓[2]; R↑[7]是H、C(=O)烷基、C(=O)(CH↓[2])↓[m ](NR↑[8])↓[2]、烷基、芳烷基或芳基; R↑[8]的每次出现独立地是H、芳基或烷基; R↑[11]是肽固体支持物;...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M巴斯托斯SD夏尔马蔡慧芝杨炜
申请(专利权)人:帕拉丁科技公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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