对1-氟-2-取代的-3-氯苯选择性脱质子化和官能化的方法技术

技术编号:5045994 阅读:258 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术披露了在与1-氟-2-取代的-3-氯苯的氟取代基相邻的位置进行选择性脱质子化和官能化。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于在与一些1-氟-2-取代的-3-氯苯的氟取代基相邻的位置进行 选择性脱质子化和官能化的方法。美国专利7,314,849和7,300, 907各自描述了一些6_(多取代的芳基)_4_氨基 吡啶甲酸酯和2-(多取代的芳基)-6-氨基-4-吡啶甲酸化合物,以及它们用作除草剂的用 途。2-氟-3-取代的-4-氯苯基硼酸衍生物是制备这些除草剂的有用中间体。例如,在美国专利7,314,849和7,300,907中,2_氟-3-取代的-4-氯苯基-硼酸 衍生物如下制备用正丁基锂对1-溴-2-氟-3-取代的-4-氯苯进行卤素-金属置换,然 后用硼酸酯猝灭。有利的是通过直接质子化而不是卤素-金属置换来制备这些材料。例如,这容许 可以使用较不复杂的起始物质,并且避免形成溴化的废气(waste stream)。
技术实现思路
本专利技术涉及用烷基锂化合物在与1-氟-2-取代的-3-氯苯的氟取代基相邻的位 置进行高度选择性脱质子化。所生成的苯基锂(Iithiobenzene)通过与亲电子试剂反应可 被进一步衍生化或官能化。更具体地,本专利技术涉及制备式I的苯基锂的方法,式I的苯基锂权利要求制备式I的苯基锂的方法,其中X表示F、OR1或NR2R3;Y表示H或F;和R1R2和R3独立地表示C1 C4烷基;所述方法包括在惰性有机溶剂中使式II的取代的氟苯与烷基锂接触,式II的取代的氟苯为其中X、Y、R1、R2和R3如上所定义。FPA00001223763200011.tif,FPA00001223763200012.tif2.权利要求1的方法,其中所述烷基锂是正丁基锂。3.权利要求1的方法,其中所述惰性有机溶剂是烃、醚或它们的混合物。4.权利要求1的方法,其中X表示OR1。5.权利要求1的方法,其中使反应混合物进一步与亲电子试剂接触。6.权利要求5的方法,其中所述亲电子试剂是硼酸酯、二氧化碳、N,N-二烷基甲酰胺或 甲酸烷基酯。7.下式化合物8.权利要求7的化合物,其中X表示OCH3,以及Y表示H。全文摘要本专利技术披露了在与1-氟-2-取代的-3-氯苯的氟取代基相邻的位置进行选择性脱质子化和官能化。文档编号C07F1/02GK101970446SQ200980108773 公开日2011年2月9日 申请日期2009年1月8日 优先权日2008年1月11日专利技术者乔西安·奥本海默, 詹姆斯·伦加, 金·阿恩特, 马克·埃蒙德斯 申请人:陶氏益农公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式Ⅰ的苯基锂的方法,  *** Ⅰ  其中  X表示F、OR↑[1]或NR↑[2]R↑[3];  Y表示H或F;和  R↑[1]R↑[2]和R↑[3]独立地表示C↓[1]-C↓[4]烷基;  所述方法包括:在惰性有机溶剂中使式Ⅱ的取代的氟苯与烷基锂接触,式Ⅱ的取代的氟苯为:  *** Ⅱ  其中X、Y、R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]如上所定义。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:金阿恩特马克埃蒙德斯詹姆斯伦加乔西安奥本海默
申请(专利权)人:陶氏益农公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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