A-酰胺基咪唑衍生物制造技术

技术编号:501972 阅读:238 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及以通式(Ⅰ)表示的新颖的4-酰胺基咪唑衍生物或其制药学上许可的盐及其制造方法。  上述化合物(Ⅰ)因具有血管紧张素Ⅱ(AⅡ)的拮抗作用,故可用于对起因于AⅡ生理作用的各种疾症的治疗。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种具有对血管紧张素Ⅱ(以下简称AⅡ)拮抗作用的新颖的4-酰胺基咪唑衍生物及其盐。AⅡ为一显示有力的升压作用的生理活性肽,被认为是各种哺乳动物中高血压的起源物质。已知有二、三种在生物体内形成AⅡ的途径,其代表性的途径是,因血管紧张肽酶的作用从血管紧张素原生成血管紧张素Ⅰ,接着由血管紧张素转换酶(ACE)对此作用,将此转换为AⅡ。本专利技术的化合物因作用于AⅡ受体后抑制了AⅡ作用的表现,从而可用作AⅡ拮抗药物。作为AⅡ拮抗药,已知的有,例如欧洲专利申请第253,310号的说明书上所记载的、在咪唑的4-位上具有卤原子、硝基、酰基、取代链烯基等的4-取代咪唑衍生物。本专利技术者们认识到其化学结构与已知的化合物不同的4-酰胺基咪唑衍生物及其盐具有优异的抗AⅡ活性,从而完成了本专利技术。本专利技术化合物4-酰胺基咪唑衍生物表为通式(Ⅰ) (式中记号分别表示如下R1低级烷基,R2 R5可以是由羧基、氨基、低级烷基氨基、低级烷氧基羰基或芳基之任一基团取代的低级链烯基;以低级烷氧基或芳氧基之任一基团取代的低级烷基;低级烷氧羰基或以下式表示的基团 R6氢原子或低级烷基;A1可由低级本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以下述通式表示的新颖的咪唑衍生物及其制药学上许可的盐,***式中的记号表示如下,R↓[1]:低级烷基,R↓[2]:***或***R↑[5]:可以是由羧基、氨基、低级烷基氨基、低级烷氧羰基或芳基之任一基团取代的低级链烯基;以低级烷氧基或芳氧基之任一基团取代的低级烷基;低级烷氧羰基或以下式表示的基团:***R↑[6]:氢原子或低级烷基;A↑[1]:可由低级烷基取代的碳原子数为2-6的亚烷基;R↑[3]:氰基或以式***表示的基团;R↑[7]:氢原子或酯残基;R↑[4]:氢原子或芳烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:渡边俊博冈崎利夫菊池和美须贺亮稻垣治柳勋
申请(专利权)人:山之内制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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