2-(哌啶-1-基)乙醇衍生物,其制法及其治疗应用制造技术

以纯旋光异构件或两种对映体的混合物形式存在的通式（Ⅰ）化合物，式中Ｒ↓［１］代表氢，卤原子，或甲基，Ｒ↓［２］代表一个或两个选自氢，卤素原子，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基，羟基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基，三氟甲基，乙酰氨基和甲基磺酰基氨的取代基，而Ｘ代表ＣＨ↓［２］基，Ｙ代表ＣＨ↓［２］，（ＣＨ↓［２］）↓［２］或ＣＯ基，或者Ｘ代表ＣＯ基团，Ｙ代表ＣＨ↓［２］基团。此化合物用作治疗药物。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术的目的是2-(哌啶-1-基)乙醇衍生物，其制备方法和其在治疗上的应用。本专利技术的化合物具有通式(Ⅰ) 其中R1代表氢，卤素原子，或甲基，R2代表一个或二个选自氢原子，卤素原子，(C1-4)烷基，羟基，(C1-4)烷氧基，三氟甲基，乙酰氨基和甲基磺酰氨基基团中的取代基，以及或者，X代表CH2基，Y代表CH2，(CH2)2或CO基，或者，X代表CO基，Y代表CH2基，但不包括通式(Ⅰ)中R1和R2各代表氢原子和X和Y各代表CH2基的化合物，该化合物在EP-481853专利申请中已有描述。通式(Ⅰ)所代表的分子具有不对称的碳原子，本专利技术的化合物可以以纯的对映体或对映体的混合物形式存在。最后，本专利技术的化合物可以以游离碱，或其与在药学上可接受的酸形成的加成盐的形式提供。这些不同的形式都是本专利技术的一部份。本专利技术的化合物可以按反应式1制备反应式1 使通式(Ⅱ)化合物与通式(Ⅲ)化合物反应，获得了通式(Ⅳ)化合物;在通式(Ⅱ)中，或者，A代表CH2基团，和B代表CH2或(CH2)2基团;或者，A或B代表CH2基团，另一个代表1，3-二氧戊环-2，2-二基;在通式(Ⅲ本文档来自技高网...

【技术保护点】
以纯旋光异构体或两种对映体混合物的形式存在，为游离碱或其与药学上可以接受的酸形成的加成盐的通式（Ⅰ）化合物，＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ↓［１］代表氢，卤素原子或甲基，Ｒ↓［２］代表一个或两个选自氢，卤素原子，（Ｃ↓［１－４］）烷基，羟基，（Ｃ↓［１－４］）烷氧基，三氟甲基，乙酰氨基和甲基磺酰氨基的取代基，以及，或者Ｘ代表ＣＨ↓［２］基团，Ｙ代表ＣＨ↓［２］，（ＣＨ↓［２］）↓［２］或ＣＯ，或者Ｘ代表ＣＯ，Ｙ代表ＣＨ↓［２］，但不包括式（Ⅰ）中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］各代表氢原子和Ｘ和Ｙ各代表ＣＨ↓［２］基团的化合物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：J弗里斯特，P拉德努瓦，MC雷农，C鲁塞尔，
申请(专利权)人：合成实验室公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]