药物持续和受控释放的组合物以及制备该组合物的工艺制造技术

一种为使药用肽持续和受控释放而设计的组合物，所述肽具有化学式（Ⅰ）：Ａｃ－Ｄ－Ｎａｌ－Ｄ－ｐｃｌＰｈｅ－Ｒ＋［３］－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｄ－Ｃｉｔ－Ｌｅｕ－Ａｒｇ－ｐｒｏ－Ｄ－Ａｌａ－ＮＨ－［２］其中Ｒ＋［３］代表Ｄ－Ｐａｌ或Ｄ－Ｔｒｐ。获得的组合物呈生物降解聚合物的微球体状态，其中掺入化学式为（Ⅰ）的肽水不溶性盐。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种为使药用肽持续和受控释放而设计的组合物，可呈生物降解聚合物微球体的状态，其中掺有所述药物。一种对其制备的方法。为使药用肽持续和受控释放而设计的一种组合物，具有化学式(Ⅰ)(Ⅰ)其中R3是D-Pal，或D-Trp，呈生物降解聚合物微球体的状态，它包含化学式为(Ⅰ)的肽水不溶性盐。制备上述组合物的方法，包括首先将水溶性肽盐转化为水不溶性肽盐，然后将这种肽盐悬浮于一种生物降解聚合物的溶液中，将所述悬浮液转化成水包油型乳状液，最后，在将水包油型乳状液转移到过量的水介质后，分离生物降解聚合物的微球体。直到今天，人们提出多种方案以制备能够持续和受控释放药物的组合物，都是利用制造生物降解的植入体，微囊包封或制备各种尺寸的例如以微球体或微粒形式的生物降解多孔基体。在这方面，能提到采用水溶性药物相分离的微囊包封EP-A-0052510和制备植入体或生物降解多孔基体的EP-A-0058481和US-A-3976071，这些基体主要以聚交酯或共聚交酯-乙交酯为基础。这些技术利用作为载体的生物降解聚合物或共聚物在有机溶剂中的在先溶解，而且如果需要，还可利用药物本身的溶解。其它技术，也能产生微胶囊或微球体的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种为使药用肽持续和受控释放而设计的组合物，所述肽具有化学式（Ⅰ）：Ａｃ－Ｄ－Ｎａ１－Ｄ－ｐｃ１Ｐｈｅ－Ｒ↑［３］－Ｓｅｒ－Ｔｙｒ－Ｄ－Ｃｉｔ－Ｌｅｕ－Ａｒｇ－ｐｒｏ－Ｄ－Ａｌａ－ＮＨ↓［２］其中Ｒ↑［３］代表Ｄ－Ｐａ１或Ｄ－Ｔｒｐ 。获得的组合物呈生物降解聚合物的微球体状态，其中掺入化学式为（Ⅰ）的肽水不溶性盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：P奥索里尼，F海姆加特诺，
申请(专利权)人：赞塔里斯股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]