3-头孢烯-4-碳酸-1-(异丙氧基羰基氧)乙酯非对映体的制法制造技术

公开了式１的（６Ｒ，７Ｒ）－７－［２－氨基噻唑－４－基）－２－（Ｚ）－（甲氧亚氨基）乙酰氨基］－３－（甲氧甲Ｏ＆基）－３－头孢烯－４－碳酸－１－（异丙氧基羰基氧）乙酯的肠道可以吸收的非对映体及其生理上无毒盐，和通式Ⅱ化合物的纯非对映体盐，以及式Ⅰ或式Ⅱ的化合物的制法。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术的对象是式Ⅰ的(6R，7R)-7-〔2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基〕-3-(甲氧甲基)-3-头孢烯-4-碳酸-1-(异丙氧基羰基氧)乙酯的肠道可以吸收的非对映体和它们生理上无毒盐及其制法。 在美国专利号4，486，425中描写了(6R，7R)-7-〔2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基〕-3-(甲氧甲基)-3-头孢烯-4-碳酸的酯。其中对于式Ⅰ的酯特别感兴趣，因为它在不同动物种类和人的肠道可以很好的吸收，并且吸收后通过体内的酶迅速和完全分解为有抗菌活性的含有自由羰基的头孢菌素。该化合物命名为Cefpodoxim Proxetil(Drugs of the Future 14，73(1989)已为人知。式Ⅰ的酯总是有两个(R)-构型的不对称碳原子在头孢烯骨架的6-和7-位置上和一个不对称碳原子在乙氧酯基-O-CH(CH3)-O-1-位置上。美国专利号4，486，425所描述的化合物是以1-乙氧酯基-O-CH(CH3)-O-的不对称碳原子的非对映体的混合物形式存在。可以对比的非对映体的混合物还存在于头孢氨本文档来自技高网...

【技术保护点】
公开了式１的（６Ｒ，７Ｒ）－７－［２－氨基噻唑－４－基）－２－（Ｚ）－（甲氧亚氨基）乙酰氨基］－３－（甲氧甲基）－３－头孢稀－４－碳酸－１－（异丙氧基羰基氧）乙酯的肠道可以吸收的非对映体及其生理上无毒盐，和通式Ⅱ化合物的纯非对映体盐，以及式Ⅰ或式Ⅱ的化合物的制法。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：G菲谢尔，E迪福萨，U格拉克，R霍雷恩，N克拉斯，R拉特勒，U施塔赫，T沃尔曼，D艾塞特，
申请(专利权)人：赫彻斯特股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]