含有醌基的噻唑烷化合物的制备方法技术

技术编号:501504 阅读:251 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式(Ⅰ)化合物(其中:R↑[1]是烷基;R↑[2]和R↑[3]各自为烷基或烷氧基或R↑[2]和R↑[3]一起形成任意取代的苯环,当R↑[2]和R↑[3]一起形成所述苯环时,R↑[1]是氢、卤素或烷基;R↑[4]和R↑[5]均代表氢或一起代表碳-碳单键;W是单键或亚烷基;Z是氢原子或阳离子),具有有价值的治疗和预防活性,包括抗糖尿病活性。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一系列噻唑烷衍生物,特别是以其分子中存在醌基为特征的噻唑烷衍生物。这些化合物具有有价值的治疗和预防活性,包括抗糖尿病活性。因此,正如下文更详尽描述的,本专利技术还提供了用这些化合物治疗和预防糖尿病和糖尿病并发症的方法和组合物。本专利技术还提供了制备这些化合物的方法。取代的烷氧苄基连接在噻唑烷-2,4-二酮5位上的许多化合物是已知的。这些化合物通常可用式(A)表示 例如,欧洲专利公开号8203公开了式(A)所示的一系列此类化合物,其中Ra可以是烷基或环烷基。欧洲专利公开139421分开了这类化合物,其中相当于上式(A)中Ra的基团是苯并二氢吡喃或类似的基团,Y.Kawamatsu等人公开了许多此类式(A)化合物,其中Ra可以是苯基、各种取代苯基、烷基氨基、环烷基、萜烯基和杂环基。上述所有现有技术的噻唑烷衍生物都具有降低血糖浓度的能力,据信这是通过减少外周系统中胰岛素抵抗力而实现的。然而,目前认为与本专利技术化合物最为相近的现有技术化合物公开在欧洲专利公开号441605中,已被转让给本专利技术受让人,因为象本专利技术化合物一样,这些化合物包含醌基,但它们是以不同的方式本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式(Ⅰ)化合物的方法:***(Ⅰ)[其中:R↑[1]代表具有1至5个碳原子的烷基;R↑[2]和R↑[3]相同或不同,各自代表具有1至5个碳原子的烷基或具有1到5个碳原子的烷氧基,或R↑[2]和R↑[3]一起形成苯环,该苯环是未取代的或被至少一个选自如下定义的取代基A所取代,当R↑[2]和R↑[3]一起形成所述苯环时,R↑[1]代表氢原子,卤原子或具有1至5个碳原子的烷基;R↑[4]和R↑[5]均代表氢原子,或R↑[4]和R↑[5]一起代表碳-碳单键;W代表单键或具有1至5个碳原子的亚烷基;和Z代表氢原子或1/X当量的阳离子,其中X为阳离子上的电荷;取代基A选自具有1至5个碳原子的烷基,具有...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:吉冈孝雄西刚秀金井勉相泽有一和田邦雄藤田岳掘越大能
申请(专利权)人:三共株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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