噻唑烷化合物,其制备及其治疗用途制造技术

技术编号:501497 阅读:163 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式(Ⅰ)化合物(其中:R↑[1]是烷基;R↑[2]和R↑[3]各自为烷基或烷氧基,或R↑[2]和R↑[3]一起形成任意取代的苯环,当R↑[2]和R↑[3]一起形成所述苯环时,R↑[1]是氢、卤素或烷基;R↑[4]和R↑[5]是氢,或R↑[4]和R↑[5]一起代表碳-碳单键;Y↑[1]和Y↑[2]各自为氢,烷基,酰基或任意取代的苯甲酰基,萘甲酰基,吡啶羰基或喹啉羰基;W是单键或亚烷基;以及Z是氢或阳离子),具有有价值的治疗和预防活性,包括抗糖尿病活性。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一系列噻唑烷衍生物,特别是以在其分子中存在氢醌基或萘氢醌基为特征的噻唑烷衍生物。这些化合物具有有价值的治疗和预防活性,包括抗糖尿病活性。因此,本专利技术还提供用这些化合物治疗糖尿病及糖尿病并发症的方法和组合物,如下文更详尽的描述,本专利技术还提供了制备这些新化合物的方法。取代烷氧苄基连在噻唑烷-2,4-二酮基5-位上的许多化合物是已知的。这些化合物一般可以通过式(A)表示 例如,欧洲专利公开号8203公开了式(A)所示的一系列这类化合物,其中Ra可以是烷基或环烷基。欧洲专利公开号139421公开了这类化合物,其中相当于上式(A)中Ra的基团是苯并二氢吡喃或类似的基团,Y.Kawamatsu等人公开了许多这种式(A)化合物,其中Ra可以是苯基、各种取代苯基、烷基氨基、环烷基、萜烯基和杂环基。上述所有现有技术的噻唑烷衍生物都具有降低血糖浓度的能力,据信这是通过减少外周系统中胰岛素抵抗力而实现的。然而,目前认为与本专利技术化合物最为相近的现有技术化合物公开在欧洲专利公开号441605(被转让给本专利技术受让人)中,因为象本专利技术化合物一样,这些化合物可以包含氢醌基或萘本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式(Ⅰ)化合物的方法:***(Ⅰ)[其中:R↑[1]代表具有1至5个碳原子的烷基;R↑[2]和R↑[3]相同或不同,各自代表具有1至5个碳原子的烷基或具有1至5个碳原子的烷氧基,或R↑[2]和R↑[3]一起形成苯环,该苯环是未取代的或被至少一个选自如下定义的取代基A所取代,当R↑[2]和R↑[3]一起形成所述苯环时,R↑[1]代表氢原子,卤原子或具有1至5个碳原子的烷基;R↑[4]和R↑[5]均代表氢原子,或R↑[4]和R↑[5]一起代表碳-碳单键;Y↑[1]和Y↑[2]彼此相同或不同,各自代表:氢原子,具有1至5个碳原子的烷基,具有1至7个碳原子的脂族羧酰基,或苯甲酰基、萘甲酰基、吡啶羰...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:吉冈孝雄西刚秀金井勉相泽有一和田邦雄藤田岳掘越大能
申请(专利权)人:三共株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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