一种在体内可乳化的软胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术为一种在体内可乳化的软胶囊剂及其制备方法。该软胶囊剂由作为活性成分的药物与一种或数种表面活性剂、助溶剂、分散剂等添加剂制成。本发明专利技术的软胶囊可提高药物的生物利用度。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术属软胶囊制剂
软胶囊制剂作为一种药物剂型已被广泛采用，褚如维生素AD、维生素E等药物，通常将它们溶于油中，然后用明胶制成口服用软胶囊。这类软胶囊制剂口服后在体内必须籍胆汁乳化后才能使药物吸收，当机体摄入食物中含有太多的油脂，或机体本身胆汁分泌不足及患有疾病时，都将影响药物的吸收，例如维生素E的吸收率仅为20%～30%。这类软胶囊制剂普遍存在着生物利用度低的缺点，浪费了大量的药物。有人曾考虑将维生素E制成糖浆剂来提高其生物利用度，例如梁永钼等人在“中国医院药学杂志”1986年的第六卷第十二期上发表了题为“维生素E糖浆剂的生物利用度试验”的文章。此外，也有人为提高疏水性药物的生物利用度而制成了软胶囊剂，例如王云玲等人在“药学通报”1982年第17卷第1期上发表题为“用油酸软胶囊剂提高疏水性芴甲醇抗疟药的生物利用度。本专利技术旨在通过活化技术，改进软胶囊的制备方法，添加活性剂，制成一种在体内可以自动乳化的口服软胶囊制剂，使药物更易吸收，从而提高药物的生物利用度。本专利技术的在体内可自动乳化的软胶囊的特征在于该软胶囊是由作为活性成份的药物与作为添加剂的一种或数种如表面活性剂、助溶剂、分散剂、溶剂等添加剂组成。药物与添加剂可以按任意比例组成，按重量计，其中作为活性成份的药物可占1～99%，作为添加剂的表面活性剂、助溶剂、分散剂、溶剂可占99～1%。本专利技术在体内可自动乳化的软胶囊的制备方法是在软胶囊制剂的配方中加入一种或数种添加剂，该类添加剂如表面活性剂、助溶剂、分散剂、溶剂，制备成一种在体内可乳化的软胶囊。具体的是将药物溶于溶剂中，加入表面活性剂、助溶剂、分散剂、或加入其中的一种或数种添加剂然后在压丸机上制得含药软胶囊，经过洗油、干燥后，即成一种在体内可乳化的软胶囊剂。本专利技术制备方法中所使用的表面活性剂为聚甘油脂肪酸酯、蔗糖、脂、大豆磷酯、吐温、司盘、普鲁浪尼克等;使用的分散剂、助溶剂为甘油、丙二醇、聚乙二醇及其他醇类;使用的溶剂为中性油、亚油酸等植物油及鱼油等动物性脂肪。本专利技术制备的可在体内自动乳化的软胶囊与普通软胶囊相比显示有极大的优点，现以下列对比试验说明例用本专利技术制备的高效维生素E软胶囊与普通维生素E软胶囊的性能对比。一.体外分散性试验方法将胶囊放入水中略加搅拌，60分钟后测定水中小于5nm微粒的药物含量。结果普通维生素E软胶囊为0。高效维生素E软胶囊为68.5%。二.大鼠口服后的生物利用度普通维生素E软胶囊为100%计，高效维生素E软胶囊则为200%。三.家犬口服后的生物利用度普通维生素E软胶囊为100%计，高效维生素E软胶囊为240%。四.人口服后的生物利用度普遍维生素E软胶囊为100%计，高效维生素E软胶囊为206%。本专利技术制备的在体内可自动乳化的软胶囊，由于能大大提高药物的生物利用度。例如采用本专利技术制备的高效维生素E软胶囊，使药物的吸收增加了一倍，因而可以减少服药量，如维生素E软胶囊原来服用100毫克者，现仅需服用50毫克，这样就可以节约50%的生产成本，相当于多建一个原料厂，由此可带来很大的经济效益;另外，由于本专利技术的制剂提高了药物的生物利用度，从而增加了药物的吸收，有利于疾病的治疗。本专利技术可适用于普通药物如维生素A、D、E、红霉素、灰黄霉素，氟哌酸、硝苯啶等。实施例制备高效维生素E软胶囊处方维生素E醋酸酯50.0克蔗糖酯4.5克丙二醇9.0克大豆磷酯4.5克豆油酸适量中性酸适量制备工艺将维生素E、豆油酸、蔗糖酯、丙二醇、大豆磷酯等微粒溶解，于自动压丸机上制得含维生素E50毫克软胶囊，囊心的容量为300毫克，经洗油干燥即得。权利要求1.一种在体内可乳化的软胶囊剂，其特征在于由作为活性成份的药物与一种或数种作为添加剂的表面活性剂、分散剂、助溶剂、溶剂组成。2.一种在体内可乳化的软胶囊剂的制备方法，其特征在于将作为活性成份的药物溶于溶剂后，加入作为添加剂的一种或数种表面活性剂、分散剂、助溶剂，再通过压丸机制得含药软胶囊，然后经过洗油、干燥制成。3.根据权利要求1、2所述的一种在体内可乳化的软胶囊剂及其制备方法，其中所述的作为活性成份的药物与作为添加剂的一种或数种表面活性剂、分散剂、助溶剂、溶剂的组成配比按重量计为药物可以占1～99%，添加剂可以占99～1%。4.根据权利要求1、2所述的一种在体内可乳化的软胶囊剂及其制备方法，其中所述的表面活性剂为聚甘油脂肪酸酯、蔗糖、脂、大豆磷酯、吐温、司盘、普鲁浪尼克、十二烷基硫酸钠。5.根据权利要求1、2所述的一种在体内可乳化的软胶囊剂及其制备方法，其中所述的助溶剂和分散剂为甘油、丙三醇、聚乙二醇及其它醇类。6.根据权利要求1、2所述的一种在体内可乳化的软胶囊剂及其制备方法，其中所述的溶剂为中性油、亚油酸等植物油及鱼油等动物性脂肪。全文摘要本专利技术为一种在体内可乳化的软胶囊剂及其制备方法。该软胶囊剂由作为活性成分的药物与一种或数种表面活性剂、助溶剂、分散剂等添加剂制成。本专利技术的软胶囊可提高药物的生物利用度。文档编号A61K31/355GK1086131SQ9210861公开日1994年5月4日 申请日期1992年10月29日 优先权日1992年10月29日专利技术者侯惠民, 马瑛, 张美森 申请人:国家医药管理局上海医药工业研究院本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种在体内可乳化的软胶囊剂，其特征在于由作为活性成份的药物与一种或数种作为添加剂的表面活性剂、分散剂、助溶剂、溶剂组成。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：侯惠民，马瑛，张美森，
申请(专利权)人：国家医药管理局上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]