阿德福韦酯自乳化胶囊制剂及其制备方法技术

本发明专利技术针对阿德福韦酯不稳定性，以及现有制剂生物利用度低，制备工艺繁琐，生产过程粉尘危害大等不足，结合考虑其亲酯性的特征，提供一种抗乙型肝炎病毒药物阿德福韦酯自乳化胶囊制剂及其制备方法。本发明专利技术通过将含有处方量阿德福韦酯的生产中间体溶液和油混合均匀，以旋转薄膜蒸发法将生产中间体溶剂完全挥发，然后加入乳化剂，恒温水浴加热或者超声至均一、透明的溶液，将其做成软胶囊或者硬胶囊。本发明专利技术制备方法简便易行，所得的阿德福韦酯自乳化软胶囊制剂以及硬胶囊制剂稳定性好，生物利用度高，服用方便。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物制剂，具体是一种抗乙型肝炎病毒药物阿德福韦酯自乳化胶囊制剂及其制备方法。
技术介绍
阿德福韦酯(adefovir dipivoxil)是由美国Gilead Sciences公司开发的一种抗病毒药物，对于治疗乙型肝炎具有较好的疗效。阿德福韦酯是一种核酸类似物，其通过抑制乙型肝炎DNA聚合酶的活性，来抑制其病毒的复制与增殖，且对于拉米夫定(贺普丁)具有抗药性的病毒突变株以及另一种在亚太地区约有50％乙型肝炎患者感染的被称为“precore mutant”的乙型肝炎病毒突变株有相当好的抑制作用。阿德福韦酯是一种具有无定型及多晶型的难溶于水的固体物，故而目前存在的制剂存在以下两方面的问题第一，以阿德福韦酯的无定型物做成的普通片剂、滴丸剂、固体胶囊剂等剂型在自然条件下贮存时因有效成份稳定性差易降解，导致药效下降，况且通过常规喷雾干燥得到的无定型阿德福韦酯损失达80％以上。还有，其晶型固体制剂在储存的过程中难免会产生晶型的转变，从而影响药物的吸收；第二，不论其是无定型物或者晶型物，皆因其水溶性差而导致口服生物利用度不佳，服用量大。中国专利(公开号1429555A)公开了阿德福韦本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿德福韦酯自乳化胶囊制剂，其特征在于，该制剂是由下列原料制成：阿德福韦酯、油和乳化剂。

【技术特征摘要】
1.一种阿德福韦酯自乳化胶囊制剂，其特征在于，该制剂是由下列原料制成阿德福韦酯、油和乳化剂。2.根据权利要求1所述的阿德福韦酯自乳化胶囊制剂，其特征在于，该制剂是由下列重量份配比原料制成阿德福韦酯0.001～10份，油45～99.999份，乳化剂0～50份。3.根据权利要求2所述的阿德福韦酯自乳化胶囊制剂，其特征在于，该制剂是由下列最佳重量份配比原料制成阿德福韦酯0.025～5份，油80～99.975份，乳化剂0～20份。4.根据权利要求1所述的阿德福韦酯自乳化胶囊制剂，其特征在于，所述的油选自中链脂肪酸酯和/或油酸乙酯。6.根据权利要求5所述的阿德福韦酯自乳化胶囊制剂，其特征在于，所述的中链脂肪酸酯是来源于人工合成的脂肪酸碳链长度在C8～C12范围的脂肪酸酯中的一种或几种。7.根据权利要求1所述的阿德福韦酯自乳化胶囊制剂，其特征在于，所述乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油缩合物、聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物、聚山梨醇酯中的一种或几种。8.根据权利要求7所述的阿德福韦酯自乳化胶囊制剂，其特征在于，所述聚氧乙烯蓖麻油缩合物为每分子中含有不同数量聚氧乙烯键的缩合物，为聚氧乙烯(10)蓖麻油、聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚氧乙烯(40)蓖麻油、聚氧乙烯(60)蓖麻油、聚氧乙烯(90)蓖麻油中...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈建明，张广明，叶正良，熊俊峰，赵颖，
申请(专利权)人：天津天士力集团有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]