取代的**三唑-亚胺化合物,制备方法及药物应用技术

通式Ｉ的３，５－取代的１，２，３，４－＊三唑－５－亚胺化合物可按下法制备：在０－１０℃，于酸性条件下，用含有１至６个碳原子的亚硝酸烷基酯或亚硝酸碱金属盐处理，使１－芳基氨基硫脲衍生物（通式Ⅱ）进行环闭合反应，然后将得到的盐转变为相应的游离化合物，再与ＣｌＳＯ↓［２］－Ｙ－Ｑ型或Ｏ＝Ｃ＝Ｎ－Ｙ－Ｑ型化合物反应。通式Ｉ化合物与药学上适用的载体或稀释剂一起可以组成药用制剂。通式Ｉ化合物可以用于制备治疗哮喘的药物、具有抑制血小板凝聚作用的药物、抗阳萎有效的药物和抗惊厥前期有效的药物。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术是关于具有治疗心血管疾病(血栓)和哮喘生物效果的迄今未知的3，5取代的1，2，3，4-噁三唑-5-亚胺化合物，制备该类化合物的方法及含有该类化合物的药物制剂。比外，本专利技术还涉及应用该类化合物制备药物。N.G.Finnegan等人在J.Org.Chem.30，第567-575页(1965)中提到化合物3-环己基-1，2，3，4-噁三唑-5-亚胺盐酸盐。然而，未涉及所述化合物的生物效果。K.Masuda等人在Chem.Pharm.Bull.19(3)第559-563(1971)中提到3-芳基-1，2，3，4-噁三唑-5-亚胺化合物和它的酰基衍生物，其中芳基可以被甲基或卤素单取代。虽然合成所述化合物是希望找到新的降压药，但未报道所述化合物的生物效果。C.Christophersn等人在Acta Chemica Scandinavica 25，第625-630页(1971)中提到3-取代-1，2，3，4-噁三唑-5-亚胺化合物，其中3位取代基可以是丙基或苯基或环己基，然而未报道所述化合物的生物效果。Hanley等在J.C.S.Perkin Trans I，第73本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ所示的３，５取代的１，２，３，４－＊三唑－５－亚胺化合物＊＊＊（Ⅰ）其特征在于，Ｒ↑［１］为相同或不同的基团，它们可以代表有１至３个碳原子的烷基或烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、苯基或烷基磺酰基，ｎ为１至３，当ｎ＝１时Ｒ↑［１］不是卤素或烷基，Ｘ为－ＳＯ↓［２］或－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－Ｙ为－（ＣＨＲ↑［２］）↓［ｍ］－，这里ｍ＝１至４，Ｒ↑［２］指－ＣＨ↓［２］－芳基、烷基、氢或直接的键，Ｑ指１０－樟脑基、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－烷基、芳基、－ＳＯ↓［２］－烷基、－ＳＯ↓［２］－芳基，这里芳基指苯基或４－烷基－１，３－噻唑－５－基，并且该芳基可以被１至３个Ｚ基团取代，其中Ｚ指－ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ↓［１－...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：GL卡卢，HF普赖沙特，SB佩德森，TN科雷尔，BIF阿尔希，
申请(专利权)人：吉亚制药有限公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]