由下面的通式表示的化合物或其盐： ＊＊＊ （Ⅰ） 式中，Ａ是具有适当取代基的苄基，Ａ↑［ａ］、Ｂ和Ｄ各自表示低级烷基，Ｃ表示氢或低级烷基。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于具有驱虫活性的新的缩酚酸肽衍生物。
技术介绍
在特开平3-35796和特开平5-170749中公布了使用微生物制备缩酚酸肽衍生物的制备方法。已知的具有驱虫活性的缩酚酸肽物质有PF1022物质(特开平3-35796)和PF1022B物质、PF1022C物质、PF1022D物质(特开平5-170749)，在这些化合物中，现已查明PF1022物质对于消化道内的寄生虫(寄生在胃和肠中的鞭虫、捻转血矛线虫、毛圆线虫、蛔虫)是有效的。本专利技术的目的是提供对于消化道内的寄生虫具有更强活性、并且对于组织内的寄生虫(寄生在脉管中的吴策线虫属等、寄生在肺中的后圆线虫属等、寄生在肝脏中的片吸虫属等)也有效的药剂。专利技术的说明本专利技术的目的化合物缩酚酸肽衍生物(I)可以用下面的通式表示。 式中，A是具有适当取代基的苄基，Aa、B和D各自表示低级烷基，C表示氢或低级烷基。根据本专利技术，可以采用下述方法制备目的化合物肽衍生物(I)。在下述制备方法中，需要指出的是D体、L体和DL体中任一种情况均包含在本专利技术的范围内。但是，在说明下述制备方法的过程中，为了方便起见，只对D体、L体的情况加以说明。制备方法1 或氨基或者羧基的反应性衍生物或其盐 或其盐制备方法2 或其盐 或其盐制备方法3 或其盐或其盐制备方法4 或其盐或其盐制备方法5 或其盐 或其盐制备方法6 或其盐 或其盐制备方法7 或其盐 或其盐制备方法8 或其盐 或其盐式中，A、Aa、B、C和D分别与前面的含义相同，R是氢或氨基保护基，A1是苄基或具有低级烷氧基的苄基，A2是具有硝基或硝基和低级烷氧基的苄基，A3是具有氨基或氨基和低级烷氧基的苄基，A4是一或二低级烷基氨基苄基或具有一或二低级烷基氨基和低级烷氧基的苄基，A5是具有环状氨基或环状氨基和低级烷氧基的苄基，A6是具有羟基或羟基和低级烷氧基的苄基，A7是具有低级烷氧基的苄基，A8是具有被保护的氨基的苄基，A9是具有氨基的苄基。在本说明书中，氨基酸、肽、保护基、缩合剂等采用本
中常用的、由IUPAC-IUB(生物化学命名法委员会)规定的简写符号表示。另外，如果没有特别指出，氨基酸及其残基用这样的简写符号表示时是指L型配置的化合物和残基，D型配置的化合物和残基用D-的形式表示。本专利技术中使用的简写符号列举如下。p-Me2NPhLac3-(4-二甲氨基苯基)-2-羟基丙酸〔β-(对二甲氨基苯基)乳酸〕p-MorPhLac2-羟基-3-(4-吗啉代苯基)丙酸〔β-(对吗啉代苯基)乳酸〕p-MeOPhLac2-羟基-3-(4-甲氧基苯基)丙酸 〔β-(对甲氧基苯基)乳酸〕Lac2-羟基丙酸〔乳酸〕p-NO2PhLac2-羟基-3-(4-硝基苯基)丙酸〔β-(对硝基苯基)乳酸〕p-NH2PhLac3-(4-氨基苯基)-2-羟基丙酸〔β-(对氨基苯基)乳酸〕p-CbmNHPhLac2-羟基-3-(4-甲氧羰基氨基苯基)丙酸〔β-(对甲氧羰基氨基苯基)乳酸〕化合物(I)的适宜的盐类可以举出惯用的无毒性的盐，即与各种碱的盐和酸加成盐。更具体地说，可以举出碱金属盐(例如钠盐、钾盐、铯盐等)，碱土金属盐(例如钙盐、镁盐等)，铵盐之类与无机碱的盐；有机胺盐(例如三乙胺盐、吡啶盐、甲基吡啶盐、乙醇胺盐、三乙醇胺盐、二环己基胺盐、N，N’-二苄基乙二胺盐等)之类与有机碱的盐；无机酸加成盐(例如盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐等)；有机羧酸加成盐或有机磺酸加成盐(例如甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐等)；与碱性氨基酸或酸性氨基酸的盐(例如精氨酸、天冬氨酸、谷氨酸等)等。下面详细地说明在本说明书的上文和下文中、本专利技术范围内所包含的各种定义的适当的例子。“低级”，如果没有特别指出，是指碳原子数1-6、优选的是1-4的范围。“具有取代基的苄基”中的适宜的取代基可以举出羟基、低级烷氧基、低级烷氧基低级烷氧基、低级烷氧基低级烷氧基低级烷氧基、低级烷基、氨基、被保护的氨基、一或二取代的低级烷基氨基、环状氨基、硝基、卤原子(例如氟、氯、溴、碘)等基团，这些取代基可以有1个或2个以上。适宜的“低级烷基”可以举出具有1-6个碳原子的直链或支链的烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基等。适宜的“低级烷氧基”可以举出甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、戊氧基、异戊氧基、己氧基等。适宜的“低级烷氧基低级烷氧基”可以举出甲氧甲氧基、甲氧乙氧基、甲氧丙氧基、乙氧异丙氧基等。适宜的“低级烷氧基低级烷氧基低级烷氧基”可以举出甲氧基甲氧基乙氧基、甲氧基乙氧基乙氧基、甲氧基乙氧基丙氧基、乙氧基甲氧基异丙氧基等。适宜的“环状氨基”可以是具有1个以上氮原子作为杂原子的芳环或脂环基，也可以是饱和或不饱和的、单环或稠合多环中的任一种，该环内还可以再含有1个或2个以上的氮原子、氧原子、硫原子等杂原子。另外，该环状氨基可以是螺环式也可以是桥连环式。该环状氨基的构成原子数没有特别限制，例如在单环时是3-8员环，在双环时是7-11员环。这样的环状氨基的例子有1-氮杂环丁烷基、吡咯烷基、2-吡咯啉-1-基、1-吡咯基、哌啶基、1，4-二氢吡啶-1-基、1，2，5，6-四氢吡啶-1-基、均哌啶子基等含有1个氮原子作为杂原子的饱和或不饱和的单环基；1-咪唑烷基、1-咪唑基、1-吡唑基、1-三唑基、1-四唑基、1-哌嗪基、1-高哌啶子基、1，2-二氢哒嗪-1-基、1，2-二氢嘧啶-1-基、全氢嘧啶-1-基、1，4-二氮杂环庚-1-基等含有2个以上氮原子作为杂原子的饱和或不饱和的单环基；噁唑烷-3-基、2，3-二氢异噁唑-2-基、吗啉代基等含有1-3个氮原子和1-2个氧原子作为杂原子的饱和或不饱和的单环基；噻唑烷-3-基、异噻唑烷-2-基、硫代吗啉代基等含有1-3个氮原子和1-2个硫原子作为杂原子的饱和或不饱和的单环基；吲哚-1-基、1，2-二氢苯并咪唑-1-基、全氢吡咯并〔1，2-a〕吡嗪-2-基等稠环基；2-氮杂螺〔4，5〕癸烷-2-基等螺环基；7-氮杂双环〔2，2，1〕庚烷-7-基等桥连杂环基等。“一或二低级烷基氨基”可以举出氨基上被1或2个低级烷基(例如甲基、乙基、异丙基、叔丁基、叔戊基等)取代的基团，其适宜的例子可以举出甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、二正丙氨基、二异丙氨基、二丁氨基等。“氨基保护基”和“被保护的氨基”中的氨基保护基可以举出酰基低级烷酰基，例如甲酰基、乙酰基、丙酰基、新戊酰基、己酰基等；一(或二或三)卤代(低级)烷酰基，例如氯乙酰基、溴乙酰基、二氯乙酰基、三氟乙酰基等；低级烷氧羰基，例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、叔丁氧羰基、叔戊氧羰基、己氧羰基等；氨基甲酰基；芳酰基，例如苯甲酰基、甲苯酰基、萘甲酰基等；芳(低级)烷酰基，例如苯乙酰基、苯丙酰基等；芳氧基羰基，例如苯氧羰基、萘氧羰基等；芳氧基(低级)烷酰基，例如苯氧乙酰基、苯氧丙酰基等；芳基乙醛酰基，例如苯基乙醛酰基、萘基乙醛酰基等；可以具有适当取代基的芳(低级)烷氧羰基，例如苄氧羰基、苯乙氧羰基、对硝基苄氧羰基等；取代或未取代的芳(低级)亚烷基，例如亚苄基、羟基亚苄基等；一(或二或三)苯基(低级)烷基之类本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：西山均，大垣胜，山西了，原俊彦，
申请(专利权)人：藤泽药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：
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