药物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ－１） ＊＊＊ （Ⅰ－２） ＊＊＊ （Ⅰ－３） ＊＊＊ （Ⅰ－４） ＊＊＊ （Ⅰ－５） ＊＊＊ （Ⅰ－６） ＊＊＊ （Ⅰ－７） ＊＊＊ （Ⅰ－８） 式（Ⅰ）化合物和其药学上可接受的盐，其中式（Ⅰ）由式（Ⅰ－１）至（Ⅰ－８）组成，以及式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐的用途和它们作为治疗胃肠紊乱，心血管疾病和中枢神经系统疾病的药物的应用。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有药理学活性的新化合物，其制备方法及其医药用途。EP-A-429984(Nisshin Flour Milling CO，Ltd)公开了具有5-HT3受体拮抗活性的吲哚衍生物。GB 1555682(Ciba-Geigy)公开了一组2-甲氧基-3-吡啶基酰胺。European Journal of Pharmacology 146(1988)，187-188，和Naunyn-Schmiedeberg′s Arch·Pharmacol.(1989)340403-410公开了非经典的5-羟色胺受体，现称为5-HT4受体，还公开了也是5-HT3受体拮抗剂的ICS205-930对此受体起拮抗剂作用。WO91/16045(Smithkline和French Laboratories limited)公开了用心脏的5-HT4受体拮抗剂治疗房心律不齐和中风。EP-A-501322(Glaxo Group Limited)公开了具有5-HT4拮抗活性的吲哚衍生物。WO93/02677，WO93/03725，WO93/05038，WO93/05040和PCT/GB93/00506(本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物及其药学上可接受的盐，其中式（Ⅰ）由式（Ⅰ－１）至（Ⅰ－８）组成，以及式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐在制备具有５－ＨＴ↓［１］受体拮抗活性的药物中的应用，＊＊＊ （Ⅰ－１）其中Ｒ↓［１］是Ｃ↓［１－６］烷氧基； Ｒ↓［２］是氢，Ｃ↓［１－６］烷基，被Ｃ↓［１－６］烷基选择取代的氨基，卤素，羟基或Ｃ↓［１－６］烷氧基；Ｒ↓［３］是氢，卤素，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基，硝基，氨基或Ｃ↓［１－６］烷硫基；和Ｒ↓［４］是氢，卤素， Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基或氨基；＊＊＊ （Ⅰ－２）其中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：FD金，LM加斯特，PA怀曼，GF乔伊纳，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]