药物制造技术

技术编号:499068 阅读:242 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ-1) *** (Ⅰ-2) *** (Ⅰ-3) *** (Ⅰ-4) 式(Ⅰ)化合物,其中式(Ⅰ)由式(Ⅰ-1)至式(Ⅰ-4)组成,其药学上可接受的盐,式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的用途,及其作为药物用于治疗胃肠疾病,心血管疾病和CNS疾病。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有药理活性的新化合物,它们的制备方法及作为药物的用途。European Joural of Pharmacology 146(1988),187-188,和Naunyn-Schmiedeberg′s Arch.Pharmacol.(1989)340∶403-410描述了非经典的5-羟色胺受体,现称为5-HT4受体,和ICS205-930作为该受体的拮抗剂,它也是5-HT3受体拮抗药。WO91/16045(Smithkline和French Laboratories Limited)描述了心脏5-HT4受体拮抗药在治疗心房心律失常和中风的用途。EP-A-501322(Glaxo Group Limited)描述了具有5-HT4拮抗活性的吲哚衍生物。WO93/02677,WO93/03725,WO93/05038,WO93/05040和PCT/GB93/00506(Smithkline Beecham pLc)描述了具有5-HT4受体拮抗性质。现已发现某些新化合物也具有5-HT4受体拮抗活性。这里所用“治疗”包括适当的预防。因此,本专利技术提供了式(Ⅰ)化合物,其中本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物,其中式(Ⅰ)由式(Ⅰ-1)至(Ⅰ-4)组成,其药学上可接受的盐,及式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐在制备具有5-HT↓[4]受体拮抗活性的药物中的用途:*** (Ⅰ-1)其中X是O或S;A是CH=CH-CH ↓[2],CO-(CH↓[2])↓[2]或CH(OR↓[X])-(CH↓[2])↓[2]其中R↓[X]是氢或C↓[1-6]烷基;R↓[1]是氢、氨基、卤素、C↓[1-6]烷基、羟基或C↓[1-6]烷氧基;R↓[2]是氢、卤素 、C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷氧基、硝基、氨基或C↓[1-6]烷硫基;R↓[3...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:FD金LM加斯特GF乔伊纳KR穆尔霍兰SK拉曼
申请(专利权)人:史密丝克莱恩比彻姆有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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