新的环已烷亚基衍生物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 公开式（Ⅰ）的新颖的亚环己烷基的衍生物。 这些化合物抑制ＴＮＦ的产生，且用于治疗由ＴＮＦ产生所介导的或加重的病态。这些化合物也用于磷酸二酯酶Ⅳ的酶活性或催化活性的介导或抑制，因此，这些化合物在治疗需要其介导或抑制的病况中是有用的。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于一些新颖的化合物，含这些化合物的药物组合物和它们用于治疗过敏性的疾病和发炎性的疾病，以及用于抑制肿瘤坏死因子(TNF)的产生。支气管性气喘是一种复杂的多因素的疾病，其表现特征是气道的可逆性的变窄和呼吸道对外界刺激的反应过度性。用于气喘的新的治疗剂的鉴定是困难的，这是由于有多种介导体会引起这种疾病的发展。这样，消除单一介导体(mediator)的影响看来不可能对慢性气喘的所有三个要素有实质性影响。对这种“介导体法”(“mediator approach”)的一个可供选择的方案是调节该疾病的病理生理学成因的细胞的活性。一种这样的方法是通过升高cAMP(3′，5′-环腺苷-磷酸)的含量。已经证实cAMP是一种介导宽范围的荷尔蒙、神经传递质和药物的生物响应的第二信使;。当合适的兴奋剂结合到具体的细胞表面的受体上时，腺苷酸环化酶就被活化，并以一种加速度将Mg+2-ATP转化成cAMP。cAMP调节大部分细胞(如果不是全部细胞)的活性，所述细胞对外源性(过敏性的)气喘的病理生物学起作用。例如，升高cAMP将产生有利的影响包括1)气道平滑肌的舒张，2)抑制肥大细胞介导体的释本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）表示的化合物；＊＊＊ （Ⅰ）或其制药上可接受的盐，其中：Ｒ↓［１］是－（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）↓［ｍ］Ｒ↓［６］、－（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）↓［ｎ］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓［ ４］（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）↓［ｍ］Ｒ↓［６］、－（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）↓［ｎ］Ｏ（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）↓［ｍ］Ｒ↓［６］、－（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）↓［ｒ］Ｒ↓［６］，其中烷基部分可以任意地用一个或多个卤素取代；ｍ是０－２ ；ｎ是１－４；ｒ是１－６；Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］独立地选自氢或Ｃ↓［１－２］烷基；Ｒ↓［６］是氢、...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：SB克里斯藤森，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]