一种5-氨甲基噁唑烷酮类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种5-氨甲基噁唑烷酮类化合物（I）的制备方法，该方法以消旋或光学活性的3-卤-2-羟基丙基苯胺类化合物为起始原料，在适当溶剂和碱性条件下与相应氯甲酸酯或Boc酸酐反应，得3-卤-2-羟基丙基-1-酰基苯胺类化合物（3），化合物3在碱或无需碱条件下与氨经氨解反应，得消旋或光学活性的5-氨甲基噁唑烷酮类化合物（I）；式中：R1表示吗啉基或3-氧-4-吗啉基；R2表示H或F；化合物为消旋体、(S)-光学异构体或(R)-光学异构体。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种5-氨甲基噁唑烷酮类化合物（I）的制备方法，该方法以消旋或光学活性的3-卤-2-羟基丙基苯胺类化合物为起始原料，在适当溶剂和碱性条件下与相应氯甲酸酯或Boc酸酐反应，得3-卤-2-羟基丙基-1-酰基苯胺类化合物（3），化合物3在碱或无需碱条件下与氨经氨解反应，得消旋或光学活性的5-氨甲基噁唑烷酮类化合物（I）；式中：R1表示吗啉基或3-氧-4-吗啉基；R2表示H或F；化合物为消旋体、(S)-光学异构体或(R)-光学异构体。【专利说明】
本专利技术属药物化学领域，涉及一类化学结构如(I)所示的5-氨甲基噁唑烷酮类化合物的制备方法，【权利要求】1. 一种5-氨甲基噁唑烷酮类化合物（I)的制备方法， 2.如权利要求1所述的5-氨甲基噁唑烷酮类化合物（I)的制备方法，其特征在于所述 步骤A)中，反应所用溶剂为：(：3_8脂肪酮、C5_1(l脂肪烷烃或环烷烃、二甲基甲酰胺、乙 醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙二醇二甲醚、(V6脂肪酸与Cm脂 肪醇所形成酯、二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷、邻二氯苯、苯、甲苯或乙腈，反应可在上述单本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种5?氨甲基噁唑烷酮类化合物（I）的制备方法，式中：R1表示吗啉基或3?氧?4?吗啉基；R2表示H或F；化合物为消旋体、(S)?光学异构体或(R)?光学异构体；其特征在于包括如下步骤：A)?以消旋或光学活性的3?卤?2?羟基丙基苯胺类化合物（2）为起始原料，与适当溶剂或无溶剂、以及碱性条件下与相应的酰化试剂反应，得相应的消旋或光学活性的3?卤?2?羟基丙基?1?酰基苯胺类化合物（3）；B)?由步骤A)得到的3?卤?2?羟基丙基?1?酰基苯胺类化合物（3）在合适溶剂中，在碱或无需碱条件下与氨经氨解反应，得相应的消旋或光学活性的5?氨甲基噁唑烷酮类化合物（I）；式中：R1表示吗啉基或3?氧?4?...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邓勇，李岩，肖柑媛，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：