联苯磺酰基取代的五元杂环、其制备方法、其药用和组合物技术

技术编号:487076 阅读:233 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** Ⅰ 式Ⅰ化合物,其中的符号具有权利要求中指出的意义,具有杰出的抗心律失常性质并显示心脏保护功能。它们在局部缺血引起的损伤形成,尤其是局部缺血引起的心律失常的发生中,可以预防性地抑制或大大减少病理过程。而且,它们对于细胞增生具有很强的抑制作用。(*该技术在2018年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式I化合物和其生理上耐受的盐 R1是氢,具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基或-CaH2a-苯基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(8)R(9)的取代基取代;R(8)和R(9)相互独立地是H或(C1-C4)烷基;a是零,1或2;或R1是-CbH2b-(C1-C9)杂芳基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(10)R(11)的取代基取代;R(10)和R(11)相互独立地是H或(C1-C4)烷基;b是零,1或2;或R1是-CdH2d-(C3-C7)环烷基;d是零,1或2;R2和R3相互独立地是氢,F,Cl,Br,I,CF3,-C≡N,-NO2,CH2OR17,CO-R6或O-R7;R17是氢,具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基R6是氢,具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基,OR30或苯基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(31)R(32)的取代基取代;R(31)和R(32)相互独立地是H或(C1-C4)烷基;R30是氢或具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基;R7是氢,具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基,苯基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(12)R(13)的取代基取代;R(12)和R(13)相互独立地是H或(C1-C4)烷基;或R7是(C1-C9)杂芳基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(14)R(15)的取代基取代;R(14)和R(15)相互独立地是H或(C1-C4)烷基;或R2和R3相互独立地是具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基,具有3,4,5,6或7个碳原子的环烷基或-CgH2g-苯基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(18)R(19)的取代基取代;R(18)和R(19)相互独立地是H或(C1-C4)烷基;g是零,1或2;或R2和R3是-CIH2I-(C1-C9)杂芳基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(20)R(21)的取代基取代;R(20)和R(21)相互独立地是H或(C1-C4)烷基;I是零,1或2;或R2和R3是SOn-R22;n是零,1或2;R22是具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基,具有3,4,5,6或7个碳原子的环烷基或-CsH2s-苯基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(34)R(35)的取代基取代;R(34)和R(35)相互独立地是H或(C1-C4)烷基;s是零,1或2;R4和R5相互独立地是氢,具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基,F,Cl,Br,I,CF3,-C≡N,-NO2,SOp-R16,CO-R23或O-R24;p是零,1或2;R16是具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基或苯基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(26)R(27)的取代基取代;R(26)和R(27)相互独立地是H或(C1-C4)烷基;R23是氢,具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基或OR25;R25氢,具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基;R24是氢,具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基或苯基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(28)R(29)的取代基取代;R(28)和R(29)相互独立地是H或(C1-C4)烷基。优选的式I化合物是这样的化合物,其中R1是氢,具有1,2,3或4个碳原子的烷基或-CaH2a-苯基,它是未取代的或被1-2个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(8)R(9)的取代基取代;R(8)和R(9)相互独立地是H或甲基;a是零或1;或R1是(C1-C9)杂芳基,它是未取代的或被1个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(10)R(11)的取代基取代;R(10)和R(11)相互独立地是H或甲基;或R1是-CdH2d-(C3-C7)环烷基;d是零或1;R2或R3相互独立地是氢,F,Cl,Br,I,CF3,-C≡N,-NO2,CH2OR17,CO-R6或O-R7;R17是氢,具有1,2,3或4个碳原子的烷基R6是氢,具有1,2,3或4个碳原子的烷基,OR30或苯基,它是未取代的或被1-2个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(31)R(32)的取代基取代;R(31)和R(32)相互独立地是H或甲基;R30是氢或具有1,2,3或4个碳原子的烷基;R7是氢,具有1,2,3或4个碳原子的烷基,苯基,它是未取代的或被1-2个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(12)R(13)的取代基取代;R(12)和R(13)相互独立地是H或甲基;或R7是(C1-C9)杂芳基,它是未取代的或被1个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(14)R(15)的取代基取代;R(14)和R(15)相互独立地是H或甲基;或R2和R3相互独立地是具有1,2,3或4个碳原子的烷基,具有3,4,5,6或7个碳原子的环烷基或-CgH2g-苯基,它是未取代的或被1-2个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(18)R(19)的取代基取代;R(18)和R(19)相互独立地是H或甲基;g是零或1;或R2和R3是(C1-C9)杂芳基,它是未取代的或被1个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(20)R(21)的取代基取代;R(20)和R(21)相互独立地是H或甲基;或R2和R3是SOn-R22;n是零,1或2;R22是具有1,2,3或4个碳原子的烷基,具有3,4,5,6或7个碳原子的环烷基或-CsH2s-苯基,它是未取代的或被1-2个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(34)R(35)的取代基取代;R(34)和R(35)相互独立地是H或甲基;s是零或1;R4和R5相互独立地是氢,具有1,2,3或4个碳原子的烷基,F,Cl,Br,I,CF3,-C≡N,-NO2,SOp-R16,CO-R23或O-R24;p是零,1或2;R16是具有1,2,3或4个碳原子的烷基或苯基,它是未取代的或被1-2个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(26)R(27)的取代基取代;R(26)和R(27)相互独立地是H或甲基;R23是氢,具有1,2,3或4个碳原子的烷基或OR25;R25是氢,具有1,2,3或4个碳原子的烷基;R24是氢,具有1,2,3或4个碳原子的烷基或苯基,它是未取代的或被1-2个选自F,Cl,Br,I,CF3,甲基,甲氧基,羟基和NR(28)R(29)的取代基取代;R(28)和R(29)相互独立地是H或甲基;和其生理上耐受的盐。本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物和其生理上耐受的盐*** Ⅰ其中的符号具有如下意义:R1 是氢,具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基或-C↓[a]H↓[2a]-苯基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF↓[3],甲基, 甲氧基,羟基和NR(8)R(9)的取代基取代;R(8)和R(9)相互独立地是H或(C↓[1]-C↓[4])烷基;a是零,1或2;或R1 是-C↓[b]H↓[2b]-(C↓[1]-C↓[9])杂芳基,它是未取代的或被1 -3个选自F,Cl,Br,I,CF↓[3],甲基,甲氧基,羟基和NR(10)R(11)的取代基取代;R(10)和R(11)相互独立地是H或(C↓[1]-C↓[4])烷基;b是零,1或2;或R1 是-C↓[d]H↓[2d] -(C↓[3]-C↓[7])环烷基;d 是零,1或2;R2和R3相互独立地是氢,F,Cl,Br,I,CF↓[3],-C≡N,-NO↓[2],CH↓[2]OR17,CO-R6或O-R7;R17 是氢,具有1,2,3,4,5,6 ,7或8个碳原子的烷基R6 是氢,具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基,OR30或苯基,它是未取代的或被1-3个选自F,Cl,Br,I,CF↓[3],甲基,甲氧基,羟基和NR(31)R(32)的取代基取代;R(31) 和R(32)相互独立地是H或(C↓[1]-C↓[4])烷基;R30 是氢或具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基;R7 是氢,具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基,苯基,它是未取代的或被1-3个选自F, Cl,Br,I,CF↓[3],甲基,甲氧基,羟基和NR(12)R(13)的取代基取代;R(12)和R(13)相互独立地是H或(C↓[1]-C↓[4])烷基;或R7 是(C↓[1]-C↓[9])杂芳基,它是未取代的或被1- 3个选自F,Cl,Br,I,CF↓[3],甲基,甲氧基,羟基和NR(14)R(15)的取代基取代;R(14)和R(15)相互独立地是H或(C↓[1]-C↓[4])烷基;或R2和R3相互独立地是具有1,2,3,4,5,6, 7或8个碳原子的烷基,具有3,4,5,6或7个碳原子的环烷基或-C↓[g]H↓[2g]-苯基,它是未取代的或被1-3个选自F,...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:HW克里曼HJ朗JR施瓦克A威切特S法贝尔HW詹森
申请(专利权)人:赫彻斯特股份公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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