苄氧基取代的稠合N杂环化合物,其制法及其作为缓激肽拮抗剂的用途制造技术

技术编号:486384 阅读:249 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 本发明专利技术涉及式(Ⅰ)化合物,其中B、D、R↑[1]和R↑[2]的含义如权利要求书中所述,它们的制备方法,以及它们作为治疗和预防肝硬化或阿尔茨海默氏症的治疗剂的用途。(*该技术在2018年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
,其制法及其作为缓激肽拮抗剂的用途的制作方法EP-A-622 361,WO 96-13485和WO 96-40639,以及它们的优先权,未公开专利申请P19610784.9和P19609827.0公开了苄氧基取代的稠合N杂环化合物和它们作为缓激肽拮抗剂的用途。本专利技术涉及新的、对缓激肽B2受体有高亲和力,且改善了药物动力学的苄氧基取代的稠合N杂环化合物。该化合物由式(I)描述 其中的符号含义如下D是式(II)或(III)表示的基团 X1为N或C-R6;X2为N或C-R7;X3为N或C-R8;B是式(VIII)所示基团 R1,R2相同或不同,为1.氢,2.卤素,3.(C1-C3)-烷基;R3,R4相同或不同,为1.氢,2.卤素,3.氰基,4.(C1-C3)-烷基,5.O-(C1-C3)-烷基,6.S-(C1-C3)-烷基,在4、5和6所提到的基团中,1-5个氢原子可被卤素取代,7.OH,8.四唑基,9.CONHR9,10.COOR9;R5是1.硝基,2.氨基,3.式(IV)所示基团 4.式(V)所示基团 R6,R8,R是1.氢,2.卤素,3.(C1-C4)-烷基,4.(C1-C4)-本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物*** (Ⅰ)其中的符号含义如下:D 是式(Ⅱ)或(Ⅲ)表示的基团:***X↑[1] 为N或C-R↑[6];X↑[2] 为N或C-R↑[7];X↑[3] 为N或C-R↑[8];B 是式(Ⅷ)所示 基团:*** (Ⅷ);R↑[1],R↑[2]相同或不同,为1.氢,2.卤素,3.(C↓[1]-C↓[3])-烷基;R↑[3],R↑[4], 相同或不同,为1.氢,2.卤素,3.氰基,4.(C↓[1]- C↓[3])-烷基,5.O-(C...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:H海特施A瓦格纳K沃斯B舒肯斯
申请(专利权)人:赫彻斯特股份公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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