降低哺乳动物血糖水平的二肽基肽酶IV效应物的用途制造技术

技术编号:484233 阅读:281 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种方法的用途,其中,通过施用效应物来降低哺乳动物血液中二肽基肽酶(DP Ⅳ)-以及DP Ⅳ类似物-酶活性,将导致内源(或者外源施用)的促胰岛素肽(肠促胰岛素)、抑胃多肽1-42(GIP↓[1-42])以及高血糖素样肽酰胺-17-36(GLP-1↓[7-36])(或类似地GLP-1↓[7-37]或这些肽的类似物)降解至一个较低的含量。由此这些肽激素或其类似物的浓度降低(导致由DP Ⅳ和DPⅣ类似物-酶降解)将被减少或者延迟。由于DP Ⅳ效应物的作用,由内源性或外源性施用可得的肠促胰岛素或其类似物的提高了稳定性改变了内源胰岛素的能力并由此刺激在被处理有机体中碳水物质的代谢。因此被处理有机体血清中血糖水平降低至低于表征高血糖的葡萄糖浓度之下。与在血中长时间高葡萄糖浓度相关的代谢异常例如糖和脂代谢的异常、葡糖尿和严重代谢性酸中毒以及糖尿病得以防止或减轻。本发明专利技术是一种降低高血糖浓度的新方法。它简单,有商业应用前景,并且它适用于治疗尤其是由高于平均血糖水平引起的人疾病的药物中。(*该技术在2017年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种降低血糖浓度的简单的方法,该方法借助对与二肽基肽酶Ⅳ的酶促活性有类似或相同的活性的酶进行抑制的效应物(底物、假底物、抑制剂、结合蛋白、抗体和其类似物)来降低血糖浓度。除了与非特异蛋白酶解的蛋白酶有关以外,导致蛋白质特异性降解的蛋白酶为大家所熟知,这与内源性肽的功能调节(活化、失活或调节)有关。在免疫系统研究和神经肽研究中已经发现了所谓的转化酶、信号肽酶或脑腓肽酶。由于氨基酸脯氨酸在许多肽激素中非常丰富且由此决定这些肽的一定结构性质,因此将脯氨酸特异的肽酶当作一种对信号肽酶的有类似功能的酶讨论[YARON,A.,在生物活性肽的蛋白水解调节中脯氨酸的作用。生物高聚物(1987)26,215;WALTER,R.,SIMMONS,w.H.和YOSHIMOTO,T.,脯氨酸特异性内肽酶和外肽酶,分子细胞生物化学30,111(1980);VANHOOF,G.,GOOSSENS,F.,DE MEESTER,I.,HENDRIKS,D.和SCHARP S.,脯氨酸基元和它们的生物加工。FASEB期刊9,736(1995)]。由于它的例外结构,在这种肽中脯氨酸决定着它们的构象和本文档来自技高网...

【技术保护点】
二肽基肽酶(DP Ⅳ)-或DP Ⅳ类似物-酶活性的效应物的用途,用于降低在哺乳动物血清中的血糖水平至表征高血糖的葡萄糖浓度之下。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:HU德姆思F罗施J施密德RP帕里CHS麦克恩多什RA佩德逊
申请(专利权)人:用于药物研究的生物药品试剂股份有限公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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