【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及双环化合物、其制备方法、含有它们的药用组合物及其药物应用。本专利技术提供式(Ⅰ)化合物 其中可以是相同的或不同的R1和R2代表H、C1-6烷基或取代的烷基或C3-7环烷基或芳基；可以是相同的或不同的R3和R4代表氢、卤素、C1-6烷基或取代的芳基；R5是H或C1-6烷基；n是整数0或1和m是整数1、2、3或4；点线表示存在或不存在一个增加的键；和药学上可接受的其溶剂化物(如水化物)。可理解的是在上述式(Ⅰ)中取代基R3和R4可以连接在双环系统中苯基部分的任何可行的位置上。当n是0时，优选R3和R4在苯环的5和/或7位被取代。例如在此所用的烷基可以是直链或支链烷基。适合的烷基实例包括C1-4烷基，例如甲基、乙基、正-丙基和异丙基。当任选取代时，取代基是一个或多个氟原子。卤素取代基可以是氟、氯、溴或碘。例如在此所用的术语“芳基”指苯基，可由1个或多个(如1-3个)选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、硝基和三氟甲基的原子或基团任选取代。环烷基可以是桥环烷基如降冰片烷基或非桥环烷基如环丙基。基团R3和R4的实例包括氢、卤素(如氯和/或氟)和C1-3烷...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物及其药学上可接受的溶剂化物（如水化物）＊Ｒ↑［５］Ｈ（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］＊－ＣＯＲ↑［１］ （Ⅰ）其中可以是相同的或不同的Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］代表Ｈ、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［３－７］环烷基或芳基；可以是相同 的或不同的Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］代表氢、卤素、Ｃ↓［１－６］烷基或取代的芳基；Ｒ↑［５］是Ｈ或Ｃ↓［１－６］烷基；ｎ是整数０、１或２和ｍ是整数１、２、３或４；点线表示存在或不存在一个增加的键。
【技术特征摘要】
GB 1996-5-14 9610032.6;GB 1996-11-15 9623775.51．式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的溶剂化物(如水化物)其中可以是相同的或不同的R1和R2代表H、C1-6烷基、C3-7环烷基或芳基；可以是相同的或不同的R3和R4代表氢、卤素、C1-6烷基或取代的芳基；R5是H或C1-6烷基；n是整数0、1或2和m是整数1、2、3或4；点线表示存在或不存在一个增加的键。2．式(Ⅰa)化合物及其药学上可接受的溶剂化物其中可以是相同或不同的R1和R2代表H、C1-6烷基或取代的烷基，C3-7环烷基或芳基；可以是相同的或不同的R3和R4代表H、卤素、C1-6烷基；n是整数0、1或2点线表示存在或不存在一个增加的键。3．根据权利要求1或2的化合物，其中R3和R4是氢、卤素和C1-3烷基。4．根据权利要求3的化合物，其中卤素是氯和/或氟。5．根据权利要求1或2的化合物，其中R1和R2是氢，C1-3烷基或C3-5环烷基。6．根据权利要求5的化合物，其中R1是甲基或环丙基。7．根据权利要求6的化合物，其中R1和R2至少一个是氢。8．根据任何前述的权利要求的化合物，其中n是零。9．式1(b)化合物及其药学上可接受的溶剂化物(如水化物)其中可以是相同的或不同的R1和R2代表H、C1-6烷基或取代的烷基、C3-7环烷基或芳基；可以是相同的或不同的R3和R4代表H、卤素、C1-6烷基或取代的芳基；n是整数0或1和m是整数2、3、4或5；点线表示存在或不存在一个增加的键。10．式1(c)化合物及其药学上可接受的溶剂化物(如水化物)其中可以是相同或不同的R1和R2代表H、C1-6烷基或C3-7环烷基；可以是相同的或不同的R3和R4代表H、卤素、C1-6烷基；R5是H...
【专利技术属性】
技术研发人员：F艾利斯，TA潘查尔，PC诺尔斯，JWB库克，SC多兰，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]
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