【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及新颖的3-取代的3，4，5，7-四氢吡咯并[3’，4’4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶衍生物、它们的制备和用途，用于制备药物的活性成分。经典的抗抑郁剂以及更新的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)主要是通过抑制突触前神经末梢对递质的活性再摄取作用，来发挥它们的抗抑郁作用。不幸的是，在这种情况下，抗抑郁作用仅在治疗后至少3周才发挥作用，而且，约30％患者对疗法具有耐受性。通过取消负结合而阻断突触前血清素自身受体，可增加血清素的释放，从而也增加了突触间隙中的瞬时递质浓度。这一递质浓度的增加被认为是抗抑郁作用的原理所在。这种作用机制不同于以前所公开的抗抑郁剂，后者同时激活了突触前和躯体树突自身受体，因此导致了仅在这些自身受体脱敏后才发挥作用。直接的自身受体阻断回避了这种效应。按照目前的认识，突触前血清素自身受体属于5-HT1B亚型(Fink等《药理学文献》(Arch.Pharmacol.)352(1995)，451)。这一通过5-HT1B/D拮抗剂的选择性阻断作用增加了脑中血清素的释放G.W.Price等《行为脑研究》(Behavioural Brain ...
【技术保护点】
式Ⅰ的３－取代的３，４，５，７－四氢吡咯并［３’，４’∶４，５］噻吩并［２，３－ｄ］嘧啶衍生物＊＊＊ Ⅰ，其中Ｒ↑［１］是氢原子、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基、乙酰基、苯基烷基Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］残基，其中的芳环是未取代的或者 被卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基、三氟甲基、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷氧基、氨基、氰基或硝基取代，或者是羧酸Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］－烷基酯残基，Ｒ↑［２］是苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基，它们是未取代的或者被卤原子、Ｃ↓［１］－ Ｃ↓［４］－烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷氧基、氨基...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DE 1997-8-8 19734444.51.式I的3-取代的3，4，5，7-四氢吡咯并[3’，4’4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶衍生物其中R1是氢原子、C1-C4-烷基、乙酰基、苯基烷基C1-C4残基，其中的芳环是未取代的或者被卤素、C1-C4-烷基、三氟甲基、羟基、C1-C4-烷氧基、氨基、氰基或硝基取代，或者是羧酸C1-C3-烷基酯残基，R2是苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基，它们是未取代的或者被卤原子、C1-C4-烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、C1-C4-烷氧基、氨基、一甲氨基、二甲氨基、氰基或硝基一取代或二取代，并且可以与一个苯核或一个5元或6元环稠合，该苯核可以被卤原子、C1-C4烷基、羟基、三氟甲基、C1-C4-烷氧基、氨基、氰基或硝基一取代或二取代，并且可以含...
【专利技术属性】
技术研发人员：G斯泰纳，U杜尔维伯，D斯塔克，A巴克，K维克，HJ泰申多夫，FJ加西雅拉多纳，F埃姆林格，
申请(专利权)人：巴斯福股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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