苄脒衍生物制造技术

技术编号:477176 阅读:278 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** Ⅰ 本发明专利技术涉及新的式(Ⅰ)化合物,其中X、Y、W、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如权利要求1所述。本发明专利技术的化合物是凝血因子Xa的抑制剂,可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病。(*该技术在2018年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式Ⅰ化合物和其盐 其中R1是-C(=NH)-NH2,该基团可被下列基团单取代-COA、-CO-m-Ar、-COOA、-OH或者一个常规的氨基保护基, 或 R2是H、A、OR5、N(R5)2、NO2、CN、Hal、NR5COA、NHCOAr、NHSO2A、NHSO2Ar、COOR5、CON(R5)2、CONHAr、COR5、COAr、S(O)nA或S(O)nAr,R3是R5或-m-COOR5,R3与X一起还可以是-CO-N-,由此形成五元环,其中R3是-C=O并且X是N,R4是A、环烷基、-mAr、-mHet或-CR5=CR5-Ar,R5是H、A或苄基,X是O、NR5或CH2,Y是O、NR5、Nm-Ar、Nm-Het、Nm-COOR5,Nm-COOR5, Nm-CON(R5)2、Nm-CONR5Ar或Nm-CONAr2,W是一个键、-SO2-、-CO-、-COO-或-CONR5-,A是具有1-20个碳原子的烷基,其中的一个或两个CH2基可被O或S原子或者被-CR5=CR5-基团替代,和/或其中的1-7个H原子可被F替代,Ar是萘基或苯基,它们是未取代的或者被下列本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物和其盐*** Ⅰ其中R↑[1]是-C(=NH)-NH↓[2],该基团可被下列基团单取代:-COA、-CO-[C(R↑[5])↓[2]]↓[m]-Ar、-COOA、-OH或者一个常规的氨基保护基,***R↑[2] 是H、A、OR↑[5]、N(R↑[5])↓[2]、NO↓[2]、CN、Hal、NR↑[5]COA、NHCOAr、NHSO↓[2]A、NHSO↓[2]Ar、COOR↑[5]、CON(R↑[5])↓[2]、CONHAr、COR↑[5]、COAr、S(O)↓[n]A或S(O)↓[n]Ar,R↑[3]是R↑[5]或-[C(R↑[5])↓[2]]...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:D多施H朱拉塞克H伍尔兹格J甘特W梅德斯基HP布赫斯塔勒S安扎利S贝尔诺塔特达尼洛夫斯基G梅策尔
申请(专利权)人:默克专利股份公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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