用于治疗抑郁症的N-芳氧基乙基胺衍生物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 提供可有效治疗受５－羧色胺影响的神经系统疾病的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物具有式（Ⅰ）的结构，其中：Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］各独立是氢、卤素、ＣＦ↓［３］、低级烷基、低级烷氧基、ＭｅＳＯ↓［２］或一起形成５－７元的碳环或杂环；Ｒ↓［３］是烷氧基、卤素、氢或氨基甲酰基；Ｒ↓［４］是氢、羟基、低级烷基或低级烷氧基；Ｒ↓［５］是氢、低级烷基或卤素；Ｒ↓［６］是氢、低级烷基或苯基；Ｒ↓［７］是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、ＣＮ、ＣＦ↓［３］或羟基；和Ｘ是（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］，其中ｎ是０－３。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于治疗受5-羟色胺影响的神经系统紊乱导致的疾病的化合物。更准确地说，本专利技术涉及用于治疗此类疾病的N-芳氧基乙基胺衍生物。本专利技术涉及新的一类对5-HT1A自身受体起作用和与5-HT转运蛋白一起起作用的分子。因此，这类化合物有可能用于抑郁症以及其它5-羟色胺紊乱的治疗。美国专利第3,371,098号公开了用作镇静剂、抗惊厥药和止痛药的仲和叔吲哚基乙胺。美国专利第5,436,264号公开了作为α-1-肾上腺素能受体拮抗剂用于治疗心血管疾病的下式N-芳氧基烷基色胺样化合物 EP0722941A2公开了用于治疗抑郁症和其它通常使用5-羟色胺摄入抑制剂的疾病的下式的一系列杂-氧烷胺化合物的制备方法 日本专利号05255302和09040648公开了以下化合物，据报导该化合物可用于治疗与中枢神经系统有关的疾病如焦虑症和抑郁症 美国专利第5,468,767号公开了用于治疗与5-羟色胺能神经传递功能异常有关疾病(包括抑郁症)的下式的一系列取代的吲哚 专利技术概述本专利技术化合物是由式Ⅰ表示的N-芳氧基乙基胺或其药学上可接受的盐 其中R1和R2各独立是氢、卤素、CF3、低级烷基、低本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物或其药学上可接受的盐：＊＊＊其中：Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］各独立为氢、卤素、ＣＦ↓［３］、低级烷基、低级烷氧基、ＭｅＳＯ↓［２］或一起可形成５－７元的碳环或杂环；Ｒ↓［３］是烷氧基、卤素、氢或氨基甲酰基；Ｒ↓［４ ］是氢、羟基、低级烷基或低级烷氧基；Ｒ↓［５］是氢、低级烷基或卤素；Ｒ↓［６］是氢、低级烷基或苯基；Ｒ↓［７］是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、ＣＮ、ＣＦ↓［３］或羟基；和Ｘ是（ＣＨ↓［２］）ｎ，其中ｎ是０－３。

【技术特征摘要】
US 1998-4-8 09/057,3071．下式化合物或其药学上可接受的盐 其中R1和R2各独立为氢、卤素、CF3、低级烷基、低级烷氧基、MeSO2或一起可形成5-7元的碳环或杂环；R3是烷氧基、卤素、氢或氨基甲酰基；R4是氢、羟基、低级烷基或低级烷氧基；R5是氢、低级烷基或卤素；R6是氢、低级烷基或苯基；R7是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、CN、CF3或羟基；和X是(CH2)n，其中n是0-3。2．权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2各独立是低级烷基、低级烷氧基、卤素或一起可形成5-7元的碳环或杂环；R3是烷氧基、卤素、氢或氨基甲酰基；R4是氢或羟基；R5是氢；R6是氢或低级烷基；R7是卤素或CN；和X是(CH2)n，其中n是0-3。3．权利要求1的化合物，为[(顺式)-4-(5-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-[2-2-甲氧基-苯氧基)-乙基]-胺。4．权利要求1的化合物，为[(反式)-4-(5-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-[2-(2-甲氧基-苯氧基)-乙基]-胺。5．权利要求1的化合物，为[(1,4-顺式)-4-(6-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-[2-(5-氟代-2-甲氧基-苯氧基)-乙基]-胺。6．权利要求1的化合物，为[(1,4-反式)-4-(6-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-[2-(5-氟代-2-甲氧基-苯氧基)-乙基]-胺。7．权利要求1的化合物，为[(顺式)-4-(5-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-[2-(2-(1H-吲哚-4-基氧基)乙基]-胺。8．权利要求1的化合物，为[(反式)-4-(5-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-[2-(2-(1H-吲哚-4-基氧基)乙基]-胺。9．权利要求1的化合物，为[(顺式)-4-(1H-吲哚-3-基)-环己基]-[2-(2-(1H-吲哚-4-基氧基)乙基]-胺。10．权利要求1的化合物，为[(反式)-4-(1H-吲哚-3-基)-环己基]-[2-(2-(1H-吲哚-4-基氧基)乙基]-胺。11．权利要求1的化合物，为[2-(2,3)-二氢-苯并[1,4]二氧芑-5-基氧基-乙基]-[(1,4-顺式)-4-(5-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-胺。12．权利要求1的化合物，为[2-(2,3)-二氢-苯并[1,4]二氧芑-5-基氧基-乙基]-[(1,4-反式)-4-(5-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-胺。13．权利要求1的化合物，为[2-(2,3)-二氢-苯并[1,4]二氧芑-5-基氧基-乙基]-[(1,4-顺式)-4-(6-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-胺。14．权利要求1的化合物，为[2-(2,3)-二氢-苯并[1,4]二氧芑-5-基氧基-乙基]-[(1,4-反式)-4-(6-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-胺。15．权利要求1的化合物，为[2-(6-氟代苯并二氢吡喃-8-基氧基)-乙基]-[(1,4-顺式)-4-(5-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-胺。16．权利要求1的化合物，为[2-(6-氟代苯并二氢吡喃-8-基氧基)-乙基]-[(1,4-反式)-4-(5-氟代-1H-吲哚-3-基)-环己基]-胺。17．权利要求1的化合物，为3-{(1,4-顺式)-4-[2-(6-氟代苯并二氢吡喃-8-基氧基)-乙氨基]-环己基}-1-甲基-1H-吲哚-5-腈。18．权利要求1的化合物，为3-{(1,4-顺式)-4-[2-(6-氟代苯并二氢吡喃-8-基氧基)-乙氨基]-环己基}-1-甲基-1H-吲哚-...

【专利技术属性】
技术研发人员：RE穆肖，周大卉，周萍，
申请(专利权)人：惠氏公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]