【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及含2-喹啉酮或其衍生物的药物组合物。癌症属于体内基因出现紊乱，在此期间，随着肿瘤突起由癌症前期损伤进展到恶性转形变异，基因机能障碍加剧，癌瘤变为转移性的并常对细胞毒药物产生抗性。尽管在所有发达国家人们，特别是通过实验和临床研究作出了巨大努力，然而由于不同癌症(实体瘤和血癌)造成的死亡率仍高达令人无法接受的程度。在很多国家，由癌症引发的死亡率仅次于心血管疾病。就新诊断的癌症而言，实体瘤和血(骨髓、血液、淋巴系统)癌的分布表明10例癌症中有9例是实体瘤。与血液肿瘤学(血细胞癌症的治疗成功率为40％至90％)所观察到情形的相反，化疗仅对少数晚期或扩散的实体瘤产生疗效。这是1973至1992年间美国癌症总死亡率升高的部分原因。令人遗憾的是，还不能确定此趋势会仅仅由于在已有的化疗药物基础上出现新的抗肿瘤药物而改变，新的抗肿瘤药物如干扰微管形成的紫杉类化合物(taxoid)(紫杉醇和docetaxel)(W.P.McGuire等，Am.Intern.Med.,1989)，得自喜树碱的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(托泊替堪和伊立替康)，维诺利宾(得自小长春花的新生物碱)，吉西...
【技术保护点】
下式的化合物在制备用于在借助至少一种细胞毒试剂治疗肿瘤期间干扰肿瘤中克隆形成细胞生成的药物方面的用途：＊＊＊其中：Ｘ选自＝Ｏ、＝Ｓ和＝Ｎ－ＮＨ－Ｒ↓［７］，Ｒ↓［７］是苯基或吡啶基，Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］和Ｒ↓［ ４］彼此独立地选自Ｈ、ＯＨ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基、其中Ｒ↓［８］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基的－ＯＣＯ－Ｒ↓［８］基团、以及衍生自糖的基团，取代基Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］或Ｒ↓［４］中的至少一个不是Ｈ，而Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］一起可能形成亚甲二氧基，Ｒ↓［５］是苯基或被取代１至...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】FR 1998-7-15 98/090601．下式的化合物在制备用于在借助至少一种细胞毒试剂治疗肿瘤期间干扰肿瘤中克隆形成细胞生成的药物方面的用途 其中X选自=O、=S和=N-NH-R7,R7是苯基或吡啶基，R1、R2、R3和R4彼此独立地选自H、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、其中R8是C1-C4烷基的-OCO-R8基团、以及衍生自糖的基团，取代基R1、R2、R3或R4中的至少一个不是H，而R2和R3一起可能形成亚甲二氧基，R5是苯基或被取代1至3次的苯基，取代基选自H、OH、C1-C4烷氧基、基团-OCOR8、苯基(C1-C烷氧基)、其中R′8是C1-C4烷基或CF3的基团-O-SO2-R8′，以及衍生自糖的基团，R6选自H、C1-C4烷基、基团-CO-R9和基团-A-R10，R6a选自C1-C4烷基、基团-CO-R9和基团-A-R10，R9是C1-C4烷基，A是C1-C4亚烷基，R10选自含1至4个选自氧、硫和氮的杂原子的5或6元杂环基团、基团CN、基团-COOR11、基团-CONR12R13、基团-NR14R15和基团-COR16,R11、R12、R13、R14、R15和R16独立地选自氢原子、C1-C4烷基和苯基(C1-C4烷基)，R4和R6还可以一起形成-CO-CH2-CH2-基团。2．权利要求1的用途，其中化合物是式(Ⅰ)的化合物，其中-R1是C1-C4烷氧基，-R2是氢原子，-R4是C1-C4烷氧基，-R4是氢原子。3．权利要求2的用途，其中化合物是式(Ⅰ)的化合物，其中-R5是4-(C1-C4烷氧基)苯基。4．权利要求3的用途，其中-R1是甲氧基，-R3是甲氧基，而-R5是4-甲氧基苯基。5．权利要求4的用途，其中化合物是5,7-二甲氧基-3-(4-甲氧基苯基)-1,2-二氢-2-喹啉酮。6．权利要求4的用途，其中化合物是3-[5,7-二甲氧基-3-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1-喹啉基]丙腈。7．权利要求4的用途，其中化合物是1-[2-(1H-1,2,3,4-四唑-5-基)乙基]-5,7-二甲氧基-3-(4-甲氧基苯基)-1,2-二氢-2-喹啉酮。8．权利要求4的用途，其中化合物是N,N-二乙基-3-[5,7-二甲氧基-3-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1-喹啉基]丙酰胺。9．对肿瘤中克隆形成细胞的增殖具有活性的药物组合物，其中含有有效量的选自下式的化合物 其中X选自=O、=S和=N-NH-R7,R7是苯基或吡啶基，R1、R2、R3和R4彼此独立地选自H、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、其中R8是C1-C4烷基的-OCO-R8基团、以及衍生自糖的基团，取代基R1、R2、R3或R4中的至少一个不是H，而R2和R3一起可能形成亚甲二氧基，R5是苯基或被取代1至3次的苯基，取代基选自H、OH、C1-C4烷氧基、基团-OCOR8、苯基(C1-C烷氧基)、其中R′8是C1-C4烷基或CF3的基团-O-SO2-R8′以及衍生自糖的基团，R6选自H、C1-C4烷基、基团-CO-R9和基团-A-R10，R6a选自基团-CO-R9和基团-A-R10，R9是C1-C4烷基，A是C1-C4亚烷基，R...
【专利技术属性】
技术研发人员：B约瑟夫，F达罗，G吉拉梅特，R基斯，A弗里德曼，
申请(专利权)人：L拉峰试验公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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