用于治疗杜兴氏肌营养不良症的化合物的多晶型体制造技术

本发明专利技术提供了可用于治疗杜兴氏肌营养不良症的５－（乙基磺酰基）－２－（萘－２－基）苯并［ｄ］噁唑的多晶型形式。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供了用于治疗杜兴氏肌营养不良症的化合物的多晶型形式。
技术介绍
杜兴氏肌营养不良症(DMD)是一种常见的遗传性神经肌肉疾病，其与 肌肉功能的渐进性退化有关，该疾病在150年前由法国神经病学家杜兴氏 de Boulogne首次描述，并以他命名。DMD的特征为X连锁隐性障碍，其 通过抗肌萎缩蛋白基因中的突变引起，每3500男性中便影响1人。该基因 是人类基因组中最大的，具有260万个DNA碱基对并包含79个外显子。 大约60%的抗肌萎缩蛋白基因突变是导致下游移码错误的较大插入或删 除，而大约40%为点突变或较小的移码重排。绝大部分DMD患者缺乏抗 肌萎缩蛋白。Becker肌营养不良症由抗肌萎缩蛋白的数量减少或大小改变 引起的DMD中较为温和的形式。DMD较高的发病率(每10000个精子或卵 子中有1个)表示遗传筛选绝对无法消除该疾病，因此极度需要有效的疗法。现有许多天然或工程改造的DMD动物模型，并为临床前研究提供了支樹Allamand, V. & Campbell, K. P. Animal models for muscular dystrophy: valu本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物５－（乙基磺酰基）－２－（萘－２－基）苯并［ｄ］噁唑的多晶型形式（多晶型形式１），其特征在于它提供包含在１４．５±０．２处的峰的Ｘ射线粉末衍射图型。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】GB 2007-8-15 0715937.91.化合物5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的多晶型形式(多晶型形式1)，其特征在于它提供包含在14.5±0.2处的峰的X射线粉末衍射图型。2. 化合物5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的多晶型形式(多晶型 形式1)，其特征在于它提供包含在16.7±0.2处的峰的X射线粉末衍射图型。3. 化合物5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的多晶型形式(多晶型 形式l)，其特征在于它提供包含在19.1±0.2处的峰的X射线粉末衍射图型。4. 化合物5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的多晶型形式(多晶型 形式1)，其特征在于它提供包含在24.0±0.2处的峰的X射线粉末衍射图型。5. 化合物5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的多晶型形式(多晶型 形式l)，其特征在于它提供包含在14.5±0.2、 16.7±0.2、 19.1士0.2和24.0±0.2处的峰的X射线粉末衍射图型。6. 如权利要求1-5任意一项所述的多晶型形式，其具有基本如图1所 示的X射线粉末衍射图型。7. 如权利要求1-6任意一项所述的多晶型形式，其具有基本如图2所 示的差示扫描量热图形。8. 如权利要求1-7任意一项所述的多晶型形式，其具有基本如图3所 示的热重量分析图形。9. 如权利要求1-8任意一项所述的多晶型形式，其具有基本如图4所 示的拉曼光谱。10. 包含式5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的化合物的药物组 合物，其中该式5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的化合物具有包含 60%以上的如权利要求1-9任意一项所述的多晶型形式的结构。11. 包含式5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的化合物的药物组 合物，其中该式5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的化合物具有包含 以权利要求1-9任意一项所述的多晶型形式为唯一 多晶型形式的结构。12. 化合物5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的多晶型形式(多晶 型形式2)，其特征在于它提供包含在15.9±0.2、 18.5±0.2和23.3士0.2处的峰的X射线粉末衍射图型。13. 如权利要求12所述的多晶型形式，其具有基本如图6所示的X射 线粉末衍射图型。14. 如权利要求12或13所述的多晶型形式，其具有基本如图7所示的 差示扫描量热图形。15. 如权利要求12-14任意一项所述的多晶型形式，其具有基本如图8 所示的热重量分析图形。16. 如权利要求12-15任意一项所述的多晶型形式，其具有基本如图9 所示的拉曼光谱。17. 包含式5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的化合物的药物组 合物，其中该式5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁口i^化合物具有包含 60%以上的如权利要求12-16任意一项所述的多晶型形式的结构。18. 包含式5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噪唑的化合物的药物组 合物，其中该式5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的化合物具有包含 以权利要求12-16任意一项所述的多晶型形式为唯一多晶型形式的结构。19. 化合物5-(乙基磺酰基)-2-(萘-2-基)苯并[d]噁唑的多晶型形式(多晶 型形式3)，其特征在于它提供包含在12.1±0.2、 17.4±0.2、 22.7±`0.2、 25.0±0.2 和26.5±0.2处的峰的X射线粉末衍射图型。20. 如权利要求19所述的多晶型形式，其具有基本如图11所示的X 射线粉末衍射图型。21. 如权利要求19或20所述的多晶型形式，其具有基本如图12所示 的差示扫描量热图形。22. 如权利要求19-21任意一项所述的多晶型形式，其具有基本如图13 所示的热重量分析图形。23. 如权利要求19-22任意一项所述的多晶型形式，其具有基本如图14 戶...

【专利技术属性】
技术研发人员：亚历山大查尔斯韦茅斯威尔逊，莎芭娜艾哈迈德，马克威廉霍珀，凯伦琼埃瑟林顿，
申请(专利权)人：萨米特公开有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]