具有抗菌活性的嘧啶基甲基吲哚衍生物制造技术

本发明专利技术涉及通式（Ｉ）的吲哚衍生物以及这些化合物的可药用酸加成盐，其中Ｒ＃＋［１］是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、二烷基氨磺酰基、Ｎ－环烷基－Ｎ－烷基氨磺酰基、杂环基烷基或苯基烷基；Ｒ＃＋［２］是氢、卤素、烷基、链烷酰基、苯基、苯基烷基或杂环基烷基；Ｒ＃＋［３］是氢、烷基；且Ｒ＃＋［４］是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、二烷基氨磺酰基、Ｎ－环烷基－Ｎ－烷基氨磺酰基、杂环基烷基或苯基烷基；其作为治疗活性物质的应用；基于选择性地与磺胺类药物联合使用的这些物质的药物及其制备；这些物质作为药物以及在制备抗菌活性药物中的应用；和式（Ｉ）化合物及其可药用酸加成盐的制备以及用于其制备的中间体。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吲哚衍生物本专利技术涉及通式I的吲哚衍生物以及这些化合物的可药用酸加成盐 其中R1是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、二烷基氨磺酰基、N-环烷基-N-烷基氨磺酰基、杂环基烷基或苯基烷基；R2是氢、卤素、烷基、链烷酰基、苯基、苯基烷基或杂环基烷基；R3是氢、烷基；且R4是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、二烷基氨磺酰基、N-环烷基-N-烷基氨磺酰基、杂环基烷基或苯基烷基。上述化合物是新的，并具有有价值的抗生素活性。它们可用于控制和预防感染性疾病。它们特别表现出显著的抗菌活性，包括抗多重抗药性革兰氏阳性菌株例如肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae)和金黄色酿脓葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的活性。这些化合物还可以与已知的抗菌活性物质联合施用，并表现出协同作用。与其联合施用的典型组分有例如磺胺类药物，它们可以与式I化合物或其盐以不同比例混合。本专利技术的目的是式I化合物及其可药用酸加成盐本身，以及它们作为治疗活性物质的应用；基于选择性地与磺胺类药本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的吲哚衍生物以及这些化合物的可药用酸加成盐＊＊＊Ⅰ其中Ｒ↑［１］是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、二烷基氨磺酰基、Ｎ－环烷基－Ｎ－烷基氨磺酰基、杂环基烷基或苯基烷基；Ｒ↑［２］是氢、卤素、烷基、链烷酰基、苯基、苯基烷基或杂环基烷基；Ｒ↑［３］是氢、烷基；且Ｒ↑［４］是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、二烷基氨磺酰基、Ｎ－环烷基－Ｎ－烷基氨磺酰基、杂环基烷基或苯基烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：P马泰，P菲列格尔，
申请(专利权)人：巴斯利尔药物股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]