邻苯二甲酰基氨氯地平的丙酮溶剂化物制造技术

本发明专利技术涉及邻苯二甲酰基氨氯地平的丙酮溶剂化物、其在合成氨氯地平中的用途及其制备方法，所述制备方法包括将邻苯二甲酰基氨氯地平溶解于丙酮中并冷却混合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
本专利技术涉及邻苯二甲酰基氨氯地平的丙酮溶剂化物、其制备方法及其在合成氨氯地平中的用途。专利技术背景苯磺酸氨氯地平，又称为2-{(2-氨基乙氧基)-甲基-4-(2-氯苯基-3-乙氧基羰基-5-甲氧基羰基-6-甲基-1，4-二氢吡啶

【技术保护点】
４－（２－氯苯基）－１，４－二氢－６－甲基－２－［（２－邻苯二甲酰亚氨基乙氧基）甲基］－３，５－吡啶二甲酸３－乙基，５－甲基酯的丙酮溶剂化物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2007-3-30 07380086.41.4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-2-[(2-邻苯二甲酰亚氨基乙氧基)
甲基]-3，5-吡啶二甲酸3-乙基，5-甲基酯的丙酮溶剂化物。
2.4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-2-[(2-邻苯二甲酰亚氨基乙氧基)
甲基]-3，5-吡啶二甲酸3-乙基，5-甲基酯的丙酮溶剂化物，其由具有如下
峰的X射线粉末衍射图表征，所述峰以约10.2、12.1、13.0、13.9、15.3、
17.5、19.7、20.6、22.7、23.5和24.4°的2θ角表示。
3.如权利要求2所述的4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-2-[(2-邻苯
二甲酰亚氨基乙氧基)甲基]-3，5-吡啶二甲酸3-乙基，5-甲基酯的丙酮溶
剂化物，其显示与图1所示的X射线粉末衍射图基本相似的X射线粉
末衍射图。
4.如前述权利要求中任一权利要求所述的4-(2-氯苯基)-1，4-二氢
-6-甲基-2-[(2-邻苯二甲酰亚氨基乙氧基)甲基]-3，5-吡啶二甲酸3-乙
基，5-甲基酯的丙酮溶剂化物，其中在热解重量分析后，失重为7％w/w
至12％w/w。
5.如前述权利要求中任一权利要求所述的4-(2-氯苯基)-1，4-二氢
-6-甲基-2-[(2-邻苯二甲酰亚氨基乙氧基)甲基]-3，5-吡啶二甲酸3-乙
基，5-甲基酯的丙酮溶剂化物，其差示扫描量热图在75℃至85℃的温
度之间具有吸热峰。
6.如前述权利要求中任一权利要求所述的4-(2-氯苯基)-1，4-二氢
-6-甲基-2-[(2-邻苯二甲酰亚氨基乙氧基)甲基]-3，5-吡啶二甲酸3-乙
基，5-甲基酯的丙酮溶剂化物，其由具有如下相应峰的IR光谱表征，
所述相应峰在约3361、2949、1769、1714、1693、1644、1601、1484、
1433、1421、1394、1363、1343、1311、1287、1213、1118、1102、
1042、1025、727、530cm-1处。
7.如前述权利要求中任一权利要求所述的4-(2-氯苯基)-1，4-二氢
-6-甲基-2-[(2-邻苯二甲酰亚氨基乙氧基)甲基]-3，5-吡啶二甲酸3-乙
基，5-甲基酯的丙酮溶剂化物，其显示了与图2所示的IR光谱基本相
似的IR光谱。
8.合成权利要求1至7中任一权利要求所定义的4-(2-氯苯
基)-1，4-二氢-6-甲基-2-[(2-邻苯二甲酰亚氨基乙氧基)甲基]-3，5-吡啶二
甲酸3-乙基，5-甲基酯的丙酮溶剂化物的方法，所述方法包括
a)在20℃以上至回流的温度下，将4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲
基-2-[(2-邻苯二甲酰亚氨基乙氧基)甲基]-3，5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：拉蒙贝伦格尔迈莫，胡安弗朗西斯科梅罗迪奥卡瓦尼利亚斯，乔治梅德拉诺鲁佩雷斯，
申请(专利权)人：埃斯特维化学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：ES[西班牙]