包含酸性止汗剂活性物质的非刺激性止汗剂组合物制造技术

包含金属与氯摩尔比小于或等于约１．３的颗粒止汗剂活性物质、挥发性溶剂、低表面张力非挥发性溶剂以及悬浮剂的止汗剂组合物及相应的使用方法提供了减弱的皮肤刺激及较好的止汗剂功效。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及适于局部施用于人的皮肤尤其是腋窝的止汗剂组合物。本专利技术的组合物对出汗提供了有效的治疗并同时提供所需的皮肤有益效果。
技术介绍
目前在工业中使用的止汗剂活性物质是路易斯酸。这种止汗剂活性物质典型地是被部分中和的金属离子例如铝和锆的氯化物盐。据信，一旦与汗液接触，这类物质通过扩散或对流进入汗管，与汗液的碱性(或弱酸性)组分反应，并从而形成阻碍汗液到达皮肤表面的氢氧化物栓塞。改善止汗剂活性物质功效的一条路线是增加活性物质的酸性，如通过减少活性物质的金属和氯的摩尔比。在历史上，止汗剂工业已不再使用具有低的金属和氯摩尔比的止汗剂活性物质，这是由于使用该物质有可能增加对皮肤的刺激。据信，该刺激是由在皮肤表面的这些低pH(≤3)和高氯化物含量的活性物质的降解效应引起的。产物中较为酸性的金属盐(例如氯化铝)溶解在醇或水溶液中尤其成为问题，因为施用后溶剂会蒸发，留下直接与皮肤接触的金属盐的薄“壳”。这些残留的金属盐对于水分敏感，并且一旦被来自皮肤的水分再润湿，就会产生与皮肤表面接触的浓缩的高刺激性酸性溶液。然而，那些遭受多汗症或过分出汗的人没有多少选择余地，因此为了利用它们的功效只好使用刺激性产品。减少酸性活性物质潜在刺激性的一个方法是增加活性物质本身的甘氨酸与锆的摩尔比，如2002年4月23日公布的Chopra等人的美国专利6,375,937中所描述。这个方法增加了活性物质的pH值，从而降低了活性物质的功效。另一个减少这些活性物质潜在刺激的已知的方法是，将活性物质包裹在产物基质中以减少活性物质与皮肤表面的相互作用。这种方法可以通过多种途径实现，包括使用非挥发性的溶剂、高含量的蜡以及在多糖或淀粉中包裹活性物质。不幸地是，许多用于减少皮肤刺激的基质组分也显著降低了产品功效，其通过防止活性物质溶解在汗液中，从而阻止了活性物质进入导管并产生阻塞物。现已发现，使用具有低表面张力的非挥发性溶剂减少了与具有低的金属和氯摩尔比的颗粒酸性止汗剂活性物质相关联的刺激，而不会降低产物的功效。据信，具有低表面张力的溶剂在皮肤上以及活性物质周围铺展迅速并形成保护层。该保护层有助于充分保持酸性金属盐活性物质颗粒不与皮肤表面直接接触。此外，保护层提供了足够的屏障防止较少量水的渗透(例如经表皮的水)，但仍允许由汗腺产生的相对较大量的水(例如在出汗过程中)的渗透。汗液易于将低表面张力溶剂置换，从而在出汗过程中使酸性金属盐活性物质颗粒从产物基质有效释放。专利技术概述本专利技术涉及止汗剂组合物，该组合物包含具有金属与氯摩尔比小于或等于约1.3的颗粒止汗剂活性物质；挥发性溶剂；低表面张力的非挥发性溶剂；以及悬浮剂。本专利技术还涉及通过局部施用公开的止汗剂组合物控制出汗及多汗的方法。本专利技术的组合物和方法提供了增强的止汗剂功效及减弱的皮肤刺激。对于本领域的技术人员来说，通过阅读本说明书的公开内容，本专利技术的这些和其它特征、方面和优点将变得显而易见。专利技术详述虽然本说明书通过特别指出并清楚地要求保护本专利技术的权利要求书作出结论，但应该相信由下列说明可更好地理解本专利技术。本专利技术涉及止汗剂组合物，该组合物包含具有金属与氯摩尔比小于或等于约1.3的颗粒止汗剂活性物质、挥发性溶剂、低表面张力的非挥发性溶剂以及悬浮剂。每种成分将在下文中详细描述。除非另外指明，本文所用术语“环境条件”是指约1个大气压(1atm)、约50％相对湿度和约25℃的周围条件。除非另外指明，本文所述的所有值、量和量度均是在环境条件下获得的。本文所用术语“无水的”是指除了制剂前典型地与任何颗粒固体结合的水合水外，组合物或物质包含按重量计少于约5％、更优选为少于约3％、甚至更优选为少于约1％、还更优选为零百分比的自由水或附加水。本文所用术语“颗粒”是指由固体颗粒构成且不溶解于水或其它溶剂的组合物或物质。本文所用术语“表面张力”是指任何液体中由表面下面的分子施加于表面/空气界面分子的吸引力，该力倾向于限制液体的流动。本文所用术语“低表面张力”是指具有表面张力小于或等于约300μN(30达因)的液体。除非另外指明，本文所用术语“挥发性的”是指在环境条件下为液体并且在25℃具有可测量蒸汽压的物质。这些物质典型地具有的蒸汽压大于约1.33Pa(0.01mmHg)，更典型地为约2.66Pa(0.02mmHg)至约2666Pa(20mmHg)，并且平均沸点典型地低于约250℃，更典型地低于约235℃。所有引用的参考文献均全文引入本文以供参考。任何文献的引用并不是认可其可作为要求保护的本专利技术的现有技术获得。除非另外指明，本文所用百分比、份数及比率按所述总的组合物重量计。有关所列成分的所有重量均为基于活性物质的含量，因此除非另外指明，它们不包括可能包括在市售材料中的溶剂或副产物。本专利技术的止汗剂组合物和方法可包含、由或基本上由本文所描述专利技术的基本成分及限制以及本文所述任何另外的或任选成分、组分或限制组成。止汗剂活性物质本专利技术止汗剂组合物包括适于施用在人的皮肤上的任何颗粒止汗剂活性物质。组合物中的止汗剂活性物质的浓度应足以为最终止汗剂产品提供所需的汗液湿度控制和气味控制。本文所用止汗剂活性物质的金属与氯的摩尔比小于或等于约1.3。优选地，金属与氯的摩尔比为约1.3至约0.9，且更优选地，该比率为约1.25。在本专利技术的另一个实施方案中，金属与氯的摩尔比为约0.33。本专利技术组合物包含颗粒止汗剂物质，止汗剂活性物质的浓度范围按所述组合物的重量计为约0.1％至约28％，优选为约2％至约22％，且更优选为约15％至约20％。这些重量百分比是基于无水无缓冲基础上计算的(甘氨酸、甘氨酸的盐或其它络合剂不包括在内)。颗粒止汗剂物质优选粒径为小于约125μm。适用于本文的颗粒止汗剂物质包括具有止汗剂活性的任何化合物、组合物或其混合物。收敛性金属盐为可用于本文的优选的止汗剂物质，尤其是铝、锆和锌的无机和有机盐，以及它们的混合物。尤其优选的是铝和锆盐，例如卤化铝、羟基卤化铝、卤氧化锆、羟基卤氧化锆以及它们的混合物。优选的铝盐如下式所示Al2(OH)aClb·xH2O其中a为约0至约4.5；a与b之和为约6；x为约1至约8；并且其中a、b和x的值可以不是整数。尤其优选的是称为“3/4碱性羟基氯化物”(其中a为约4.5)、“2/3碱性羟基氯化物”(其中a为约4)和氯化铝(其中a为约0)的羟基氯化铝。制备铝盐的方法公开于1975年6月3日公布的Gilman的美国专利3,887,692；1975年9月9日公布的Jones等人的美国专利3,904,741；1982年11月16日公布的Gosling等人的美国专利4,359,456；以及1980年12月10日公布的Fitzgerald等人的英国专利说明书2,048,229。这些铝盐的一般描述也存在于Karl Laden编辑的“Antiperspirants andDeodorants”，Cosmetic Science and Technology Series，第20卷，第2版。铝盐的混合物在公布于1974年2月24日的Shin等人的英国专利说明书1,347,950中有所描述。锆盐也优选用于止汗剂组合物。这些盐如下式表示ZrO(OH)2-aCla·xH2O其中a为约0.5至约2；x为约1至约7；并且其中本文档来自技高网...

【技术保护点】
止汗剂组合物，所述止汗剂组合物的特征在于包含：ａ）颗粒止汗剂活性物质，所述颗粒止汗剂活性物质的金属与氯的摩尔比小于或等于１．３，优选为１．３至０．９，更优选为１．２５；ｂ）挥发性溶剂；ｃ）低表面张力非挥发性溶剂，优选 地所述低表面张力非挥发性溶剂的表面张力小于３０达因，更优选地为１０达因至３０达因，甚至更优选地为１５达因至２８达因，还更优选地为１８达因至２６达因；以及ｄ）悬浮剂。

【技术特征摘要】
US 2002-7-12 10/194,7361.止汗剂组合物，所述止汗剂组合物的特征在于包含a)颗粒止汗剂活性物质，所述颗粒止汗剂活性物质的金属与氯的摩尔比小于或等于1.3，优选为1.3至0.9，更优选为1.25；b)挥发性溶剂；c)低表面张力非挥发性溶剂，优选地所述低表面张力非挥发性溶剂的表面张力小于30达因，更优选地为10达因至30达因，甚至更优选地为15达因至28达因，还更优选地为18达因至26达因；以及d)悬浮剂。2.如权利要求1所述的止汗剂组合物，其中所述组合物的特征在于包含a)按重量计0.1％至28％，优选2％至22％，更优选15％至20％的基于无水缓冲的所述颗粒止汗剂活性物质；b)按重量计1％至75％，优选1％至60％，更优选10％至50％的所述挥发性溶剂；c)按重量计1％至35％，优选2％至25％，更优选3％至15％的所述低表面张力非挥发性溶剂；和d)按重量计0.1％至25％，优选0.5％至20％，更优选1％至15％的所述悬浮剂。3.如权利要求1所述的止汗剂组合物，其中所述颗粒止汗剂活性物质选自氯化铝、水合二氯化铝、水合倍半氯化铝、水合四氯化...

【专利技术属性】
技术研发人员：MJ克罗德奇科，AC兰伽拉克，DF斯外勒，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]