一种依达拉奉代谢产物的合成工艺制造技术

技术编号:4306276 阅读:260 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种依达拉奉代谢产物的合成方法,通过该方法一方面可以缩短合成路线,另一方面也可以大大提高目标产物的收率和纯度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成领域,具体涉及一种依达拉奉代谢产物的新型合成工艺。
技术介绍
依达拉奉(edaravone, MCI-186)是一种新型的自由基清除剂,化学名为3_甲 基-1-苯基-2-妣唑啉-5-酮(3-Methyl-l-phenyl-2-pyrazolin-5-one),于2001年获日 本批准上市,是目前唯一在临床上使用的自由基清除剂。目前依达拉奉主要应用于脑缺血 的治疗。实验证明依达拉奉具有以下功能清除缺血/再灌注后脑内具有高度细胞毒性的 羟基基团,抑制脑缺血后梗死区迟发性神经元死亡;抑制脂质过氧化,显著縮小梗塞面积, 减轻血脑屏障的破坏和能量生成障碍;抑制炎症介质白三烯的形成,明显减轻缺血/再灌 注所致脑水肿。临床研究也证实急性脑梗塞患者在发病72h内应用依达拉奉可减少梗塞面 积,促进神经功能恢复。 依达拉奉在人体内很容易发生葡萄糖醛酸化而被代谢。日本学者研究了这个代谢 产物的合成方法。但在他们的合成中,产率比较低,副产物比较多。本专利技术人采用他们的路 线合成的代谢产物最后一步的收率只有32. 5% ,纯度只有77. 4% 。
技术实现思路
专利技术采用如下的路本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种依达拉奉葡萄糖醛酸化产物Ⅳ的制备工艺,其特征在于所述工艺的路线如下:  ***。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:朱永强朱新荣郑毅王鹏杨士豹陈荣
申请(专利权)人:江苏先声药物研究有限公司
类型:发明
国别省市:84[中国|南京]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1