粉末药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及可溶于液体（例如热水）的粉末药物组合物，其中该组合物对于治疗与普通感冒和／或流感有关的症状提供治疗效果。这些粉末药物组合物包含精选的药物活性物质，该活性物质对于减轻感冒和／或流感症状尤其有效。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及粉末药物组合物，该组合物对于治疗与普通感冒和流行性感冒有关的症状高度有效。具体地讲，本专利技术涉及粉末药物组合物，该组合物包含对于抑制和/或治疗似感冒和/或流行性感冒症状高度有效的药物活性物质，其中所述粉末药物组合物在被摄食以减轻这些症状之前可溶于液体例如热水。
技术介绍
普通感冒和/或流感(即流行性感冒)的典型症状包括咳嗽、打喷嚏、头痛、充血、喉咙痛、鼻塞、流鼻涕、发烧，等等。用来治疗这些与普通感冒和/或流感有关症状的药物产品可以分为液体酏剂、止咳糖浆、感冒和流感胶囊、感冒和流感片剂、泡腾片剂、口鼻喷剂、止咳药片，等等。这些药物产品已经显示可有效抑制和/或治疗普通感冒和/或流感的症状。最常用的感冒和/或流感治疗药物产品是摄食或口服给药，以抑制和/或治疗感冒和/或流感症状的发作或充分发展。这些药物产品典型地包含一种或多种溶解或分散于载体体系的药物活性物质，用于摄食或口服递送进入血流。例如，以商品名Nyquil、Dayquil和Vicks出售的药物产品是消费者尤其偏爱的滴剂、液体和胶囊制剂，这些制剂对于抑制和/或治疗感冒或流感症状高度有效。尽管大部分消费者更喜欢止咳药片、液体或胶囊形式的感冒和流感药物产品，适销的粉末和泡腾片形式的感冒和流感药物产品在对抗感冒和/或流感方面满足了消费者的需要。通常已知的粉末和泡腾片产品包括以商品名TheraFlu和AlkaSeltzer Plus销售的那些药物产品。以商品名TheraFlu销售的药物产品已经显示包含多种药物活性成分的组合，以治疗普通感冒和/或流感的症状，具体地讲，为对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯吡胺和氢溴酸右美沙芬活性成分的组合。除了TheraFlu和其它商业上销售的适于抑制和/或治疗感冒和/或流感症状的粉末和泡腾片药物产品之外，还存在水溶性粉末和泡腾剂制剂的较早公开内容。例如，CA 2084028描述了在摄食以治疗感冒和流感症状之前溶入热水的泡腾剂组合物。已公布的文献EP 418,564公开了水溶性泡腾剂感冒或鼻窦过敏反应内服药组合物，该组合物可用于粉末-颗粒形式，并且具有降低的钠含量。尽管有以粉末和片剂形式制造的水溶性感冒和/或流感组合物的商业产品和较早公开内容，仍然需要对于感冒和/或流感组合物例如非泡滕的水溶性粉末，该粉末对于抑制和/或治疗感冒和/或流感症状高度有效。据发现，感冒和/或流感组合物可以被配制成包含一种或多种特效的药物活性物质，以减轻与普通感冒和/或流感有关的症状。这些组合物被配制成尤其可溶于液体例如热水的粉末。专利技术概述本专利技术涉及包含去氧肾上腺素药物活性物质的粉末药物组合物，其中该组合物优选在被摄食之前溶于热的液体。据发现，粉末药物组合物，尤其是包含去氧肾上腺素和对乙酰氨基酚活性成分组合的粉末药物组合物，对于治疗与普通感冒和/或流感有关的症状尤其有效。本专利技术的粉末药物组合物也可被配制成包含美学上令人愉悦的风味剂和甜味剂成分。专利技术详述本专利技术的粉末药物组合物优选在被摄食以减轻与普通感冒和/或流感有关的症状之前溶于热的液体。这些组合物包含一种或多种精选的药物活性物质，尤其是用于抑制和/或治疗感冒和/或流感症状的止痛剂和减充血剂药物活性物质的精选组合。本文所用术语“溶解的”或“可溶解的”是指粉末药物组合物溶解在液体例如冷水和热水中。在将粉末与液体混合直到形成澄清的、半透明的或透明的溶液时，本专利技术的粉末药物组合物被认为可溶于液体。本文所用术语“液体”是指自由流动的似水或半固体物质，并且该物质可以与本文所定义的粉末药物组合物形成溶液，使得粉末药物组合物在被摄食以递送有效剂量的本文所定义的药物活性物质之前，非均一地或均一地混合成溶液。本文所用术语“有效剂量”是指本文所定义的任何药物活性物质的浓度，该活性物质被摄食(包括通过口服给药摄食)以提供与普通感冒和/或流感有关症状的预期减轻。“有效剂量”可以随所摄食的药物活性物质而变化。然而，有效剂量典型地可以在每份粉末药物组合物约1mg至约1000mg的范围内变化。本专利技术的粉末药物组合物可以包含、由或基本上由本文所述的本专利技术的成分和限制以及本文所述的任何附加的或任选的成分、组分或限制组成。除非另外指明，所有百分比、份数及比率均按所述粉末药物组合物的重量计。所有这些与所列成分相关的重量均基于具体的成分含量，因此除非另外指明，不包括在市售物质中可能包括的载体或副产品。药物活性物质本专利技术的粉末药物组合物包含药物活性物质，该活性物质提供与普通感冒和/或流感有关症状的安全有效量的减轻。药物活性物质可以单独的活性化合物或以活性成分的组合被包括在组合物中，前提条件是当粉末药物组合物在组合物溶于下文所定义的液体之后被给药时，药物活性物质在身体上提供所需的治疗效果。典型地，粉末药物组合物在被摄食之前与液体掺合，使得有效剂量的药物活性物质以安全有效量被给药。本文所用术语“安全有效量”是指在最小或没有有害反应的情况下提供治疗有益效果的量。适用于本文的药物活性物质典型用于治疗与感冒和/或流感呼吸疾病有关的症状，这些症状包括鼻塞或流鼻涕、鼻子疼痛和炎症、喉咙疼痛和炎症、突然发作的咳嗽、身体上的常见疼痛、发烧、头痛、打喷嚏，等等症状。对于感冒和/或流感症状的有效治疗，本专利技术的粉末药物组合物包含的药物活性物质的浓度按所述组合物的重量计在约0.01％至约20％，优选约0.02％至约13％，更优选约0.05％至约10％的范围内变化。适用于本文的药物活性物质的非限制性实施例包括那些活性化合物和它们的可药用盐，这些化合物具有的分子量低于500克每摩尔，并且属于下述药理学分类的至少一种镇咳药、抗组胺剂、非镇静性抗组胺剂、减充血剂、祛痰剂、黏液溶解剂、止痛药、退热剂、消炎剂，以及它们的混合物。描述这些活性物质用法的文献包括J.G.Hardman，The Pharmacologic Basis of Therapeutics，第九版，McGraw-Hill，New York，1995，其描述引入本文以供参考。适于用作本文药物活性物质的镇咳药的非限制性实施例包括这样的镇咳药化合物，它们对于抑制无法控制的突发咳嗽尤其有效，它们的具体非限制性实施例包括可待因、右美沙芬、右啡烷、氢可酮、那可丁、羟考酮、喷托维林，以及它们的混合物。右美沙芬是适于用作本文药物活性物质的最优选镇咳药，并且进一步描述于1993年3月23日授予Smith的美国专利5,196,436，该描述引入本文以供参考。本文所用“右美沙芬”是指消旋甲啡烷、(±)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃、dl--顺式-1，3，4，9，10，10a-六氢-6-甲氧基-11-甲基-2H-10，4a-亚氨乙醇菲，以及它们的可药用盐(包括氢溴酸右美沙芬)。适于用作本文药物活性物质的抗组胺剂的非限制性实施例包括阿伐斯丁、阿扎他定、溴苯那敏、马来酸溴苯吡胺、氯屈米通、马来酸氯苯吡胺、氯马斯汀、赛庚啶、右溴苯那敏、茶苯海明、苯海拉明、盐酸苯海拉明、多西拉敏、琥珀酸多西拉敏、羟嗪、敏克静、pheninamine、苯托沙敏、普鲁米近、吡拉明、马来酸吡拉明、苄吡二胺、丙吡咯啶，以及它们的混合物。适于用作本文药物活性物质的非镇静性抗组胺剂的非限制性实施例包括阿司咪唑、西替利嗪、依巴斯汀、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种粉末药物组合物，所述组合物包含：（ａ）去氧肾上腺素药物活性物质；其中所述组合物可溶于热的液体。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：LE阿琼，OD罗梅罗，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]