本发明专利技术涉及茯苓多糖作为药崩解剂在制备药物片剂中的应用。本发明专利技术所述的茯苓多糖为优良的高效崩解剂。茯苓多糖流动性好，能满足片剂生产的基本需要。另外，茯苓多糖吸水性强，并具有较高的松密度和膨胀性，在崩解过程中呈粉末状均匀分散，增加了片剂的崩解能力，提高了片剂的崩解效率；不仅可和其它崩解剂混合使用，也可单独用作高效崩解剂，且能使片剂在３分钟左右崩解。
【技术实现步骤摘要】
茯苓多糖作为崩解剂在制备药物片剂中的应用
：本专利技术涉及茯苓多糖作为药用辅料尤其是崩解剂在制备药物片剂中的应用。
技术介绍
：药用辅料是药物制剂存在的物质基础，是生产药物制剂的必备材料，因此世界各国对开发新型药用辅料均很重视。片剂是一种使用最广泛的口服固体制剂，要提高片剂的质量，选用好的辅料是个关键。填充剂和崩解剂是普通片剂中最主要的辅料，这些辅料的选择直接影响片剂的内在质量和药物的疗效。目前常用的辅料主要有淀粉类，纤维素类，海藻酸类，陶土类，PVP类，树胶类等。随着药物制剂朝着“三效”(高效、速效、长效)和“三小”(毒性小、副作用小、剂量小)的方向发展，使得新辅料，尤其是具有良好缓释、控释作用的天然药用辅料的开发更具意义，其中对天然高分子多糖的开发研究特别引人注目，前景广阔。茯苓为多孔菌科植物茯苓poria cocos(Schw.)Wolf的干燥菌核。其结构为一种主链为线性β(1→3)糖苷键连接的葡聚糖，支链由9～10外葡萄糖残基通过β(1→6)糖苷键连接，具有类似淀粉的高分子多糖结构。茯苓为一种传统的中药，不少学者对其进行了广泛的研究，但大量实验证明，茯苓多糖作为抗肿瘤等药物其药理作用并不明显。因此，尝试将茯苓多糖开发为一种天然高分子辅料，具有很大的可行性、创新性以及广阔的应用前景。
技术实现思路
：本专利技术目的在于提供茯苓多糖作为崩解剂在制备药物片剂中的应用，茯苓多糖作为片剂的崩解剂，在崩解过程中呈粉末状均匀分散，可以增加片剂的崩解能力，提高片剂的崩解效率。本专利技术提供的技术方案是：茯苓多糖作为崩解剂在制备药物片剂中的应用。上述茯苓多糖可通过以下方法制得，将茯苓菌核磨成60-200目粉末，溶于0.5-5wt％的氢氧化钠或氢氧化钾溶液中，温度控制在0℃～5℃，搅拌至稠状，放置10-20小时，抽滤，中和滤液，静置，抽滤，干燥得到茯苓多糖。-->所述茯苓多糖，是结构为以β(1→3)糖苷键为主链，β(1→6)糖苷键为支链的多孔菌科植物茯苓的高分子多糖，其制备方法为稀碱液浸提茯苓菌核粉末。参见周燕霞，唐明林，殷辉安，安莲英，茯苓中多糖的提取及含量测定，天然产物研究与开发，2003，Vo1115，No14。本专利技术通过对茯苓多糖的不同方面的考察来研究其应用性能：1.考察茯苓多糖的溶胀性。2.通过固定圆锥底法考察茯苓多糖的流动性。3.通过固定架自由落体法考察茯苓多糖的松密度。4.将茯苓多糖应用于硫酸钙空白片剂的崩解剂，考察其崩解特性。茯苓多糖在片剂中可用于湿法制粒，也可加入干颗粒中。对疏水性药物崩解难度较大的片子可采取外加入法；对于不易成型的片子采取内加入法；对于不好崩解而又不易成型的片子采用内外两者兼顾的方法加入。上述实验研究表明，本专利技术所述的茯苓多糖为优良的高效崩解剂。茯苓多糖流动性好，能满足片剂生产的基本需要。另外，茯苓多糖吸水性强，并具有较高的松密度和膨胀性，在崩解过程中呈粉末状均匀分散，增加了片剂的崩解能力，提高了片剂的崩解效率。具体实施方式：下列实施例将进一步说明本专利技术。实例一：茯苓多糖的制备将市售新鲜茯苓菌核磨成粉末，过60目筛，取600g溶于0.5wt％的NaOH溶液中(茯苓粉末与NaOH溶液的用量质量比为1∶100)，温度控制在0℃～5℃，搅拌至稠状，放置过夜，抽滤得到滤液，之后用10％醋酸中和滤液，0℃～5℃放置过夜，抽滤得到白色沉淀，依次用水、乙醇、丙酮乙醚洗涤沉淀，20℃～50℃干燥，即得到茯苓多糖。实例二：茯苓多糖的制备将市售新鲜茯苓菌核磨成粉末，过200目筛，取600g溶于5wt％的KOH溶液中(茯苓粉末与NaOH溶液的用量质量比为1∶200)，温度控制在0℃～5℃，搅拌至稠状，放置过夜，抽滤得到滤液，之后用10％醋酸中和滤液，0℃～5℃放置过夜，抽滤得到白色沉淀，依次用水、乙醇、丙酮乙醚洗涤沉淀，20℃～50℃干燥，即得到茯苓多糖。茯苓多糖溶胀性的研究-->茯苓多糖溶胀性的研究专利技术者将茯苓多糖样品1g加入到50ml量筒中，加蒸馏水50ml，剧烈振动，使粉末完全悬浮在水中，间隔10min后重复振动一次，静置48h后，除去上清液，测定吸水后样品的体积。以1g样品充分吸水后体积数据(5次相同实验平均值)表征茯苓多糖的溶胀性。测定结果见表1。 表1几种崩解剂流动性的比较 样品名 吸水后体积(mL) PVPP 7.5 CMS-Na 19.5 L-HPC 9.5 淀粉 无显著膨胀 茯苓多糖 43.0茯苓多糖流动性的研究专利技术者采用固定圆锥底法，底部的直径3.5cm，漏斗出口直径为1.3cm，出口管长5.8cm，管端与底部的高度为4.5cm。对几种不同的崩解剂的流动性作了比较，测定结果见表2。 表2几种崩解剂流动性的比较 样品名 休止角(度) PVPP 29.7 CMS-Na 34.6 L-HPC 61.7 淀粉 50.8 茯苓多糖 31.0茯苓多糖的松密度的研究专利技术者采用100ml的量筒，每个样品均取30g，下落高度为15.1cm，在固定架内按自由落体方式震动5次进行测定，作相对比较。(数据为3次的平均值) 表2几种崩解剂松密度的比较 样品名 容积(ml)3 松密度(g/ml) PVPP 83.0 0.36 CMS-Na 53.3 0.56 L-HPC 68.1 0.44 淀粉 53.0 0.57--> 茯苓多糖 60.0 0.50茯苓多糖对空白片剂崩解特性的研究专利技术者采用硫酸钙制备空白模型片。崩解剂的用量均为5％，采用内加崩解剂及等量10％PVP浆湿制颗粒的方法，外加0.5％硬脂酸镁，用单冲压片机压制成直径10mm的素片。对几种不同的崩解剂作了比较，测定结果见表3。 表3几种崩解剂崩解时间的比较 崩解剂 硬度(kg) 崩解时间(s±SD) 硫酸钙空白 4.50 ＞1800 PVPP 4.49 193±34.5 CMS-Na 4.06 155±19.9 L-HPC 5.96 393±22.8 淀粉 5.01 444±56.7 茯苓多糖 4.73 153±35.6以上数据表明，茯苓多糖流动性好，能满足片剂生产的基本需要。另外，茯苓多糖吸水性强，并具有较高的松密度和膨胀性，在崩解过程中呈粉末状均匀分散，增加了片剂的崩解能力，提高了片剂的崩解效率；不仅可和其它崩解剂混合使用，也可单独用作高效崩解剂，且能使片剂在3分钟左右崩解。本文档来自技高网...
【技术保护点】
茯苓多糖作为崩解剂在制备药物片剂中的应用。
【技术特征摘要】
1.茯苓多糖作为崩解剂在制备药物片剂中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述茯苓多糖通过以下方法制得，将茯苓菌核磨成60-200目粉末，...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡先明，张郦，肖玉玲，梁淑彩，邱国福，
申请(专利权)人：武汉大学，
类型：发明
国别省市：83[中国|武汉]
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