药物组合物和使用左旋多巴和卡比多巴的方法技术

技术编号:420337 阅读:226 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及左旋多巴和卡比多巴的稳定组合物,使用这些组合物治疗患者的方法,以及制备这些组合物的方法。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药物组合物和使用左旋多巴和卡比多巴的方法                      相关申请本申请要求以下申请的优先权:2003年8月29日申请的美国申请第60/499,256号,2003年9月24日申请的美国临时申请第60/505,551号,2004年4月6日申请的美国临时申请第60/559,864号,以及2004年7月8日申请的美国临时申请第60/586,442号。                      专利
本专利技术涉及左旋多巴和卡比多巴的稳定组合物。                      专利技术背景帕金森氏病是以脑中多巴胺能通路的进行性退化为特征的神经变性疾病。帕金森氏病患者通常有运动迟缓、强直、震颤、平衡性差和行进困难的症状。对于帕金森氏病患者来说,简单的运动例如做早餐或泡咖啡都会是十分困难的。特别地,操作小的物品例如药丸可能非常困难。对帕金森氏病最通常的治疗方法之一是给予左旋多巴。左旋多巴起穿过血脑屏障,转化成多巴胺,代替或补充脑中低水平的多巴胺的作用。帕金森氏病患者通常每天服用200mg至2g左旋多巴,晚期帕金森氏病患者服用该范围的后端剂量。左旋多巴的本文档来自技高网...

【技术保护点】
包含左旋多巴、卡比多巴和酸的药物组合物,其中所述组合物的金属浓度小于1ppm。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-8-29 60/499,256;US 2003-9-24 60/505,551;US1.包含左旋多巴、卡比多巴和酸的药物组合物,其中所述组合物的金属浓度小于1ppm。2.包含左旋多巴、卡比多巴、酸和金属鳌合剂的药物组合物。3.权利要求2的组合物,其中所述金属鳌合剂选自下组:EDTA;和甲磺酸去铁胺。4.权利要求3的组合物,其中所述EDTA呈游离碱的盐的形式。5.权利要求3的组合物,其中所述EDTA的浓度是至少0.01mg/ml。6.权利要求1的组合物,其中所述酸选自羧酸、无机酸、柠檬酸、酒石酸、抗坏血酸、脱氢抗坏血酸、乙酸、蚁酸、甲酸、丁酸、醋酸、苯甲酸、丁酸、苹果酸、丙酸、环氧琥珀酸、粘康酸、呋喃丙烯酸、柠苹酸、癸酸、硬脂酸、己酸、丙二酸、琥珀酸、二乙基乙酸、甲基丁酸、盐酸、氢溴酸、磷酸、硝酸和硫酸。7.权利要求1的组合物,其中所述酸不是抗坏血酸。8.权利要求1的组合物,其中所述组合物不含糖。9.权利要求1的组合物,其中所述组合物是液体。10.权利要求9的组合物,其中在25℃下7天后,小于10%的所述卡比多巴降解。11.权利要求9的组合物,其中在25℃下7天后,小于5%的所述卡比多巴降解。12.权利要求9的组合物,其中在25℃下30天后,小于10%的所述卡比多巴降解。13.权利要求9的组合物,其中在25℃下4天后,小于5%的所述卡比多巴降解。14.权利要求9的组合物,其中在4℃下30天后,小于5%的所述卡比多巴降解。-->15.权利要求9的组合物,其中在25℃下250天后,小于5%的所述卡比多巴降解。16.权利要求9的组合物,其中在4℃下360天后,小于5%的所述卡比多巴降解。17.权利要求9的组合物,其中在25℃下9天后,小于10%的所述卡比多巴降解。18.权利要求1的组合物,还包含人造甜味剂。19.权利要求1的组合物,其中所述人造甜味剂是阿司帕坦。20.权利要求1的组合物,还包含防腐剂。21.权利要求1的组合物,其中所述防腐剂是苯甲酸钠。22.包含左旋多巴、卡比多巴和酸的药物组合物,其中所述组合物的pH小于或大约是3.0。23.权利要求22的组合物,其中在25℃下7天后,小于10%的所述卡比多巴降解。24.权利要求22的组合物,其中在25℃下7天后,小于5%的所述卡比多巴降解。25.权利要求22的组合物,其中在25℃下30天后,小于10%的所述卡比多巴降解。26.权利要求22的组合物,其中在25℃下4天后,小于5%的所述卡比多巴降解。27.权利要求22的组合物,其中在4℃下30天后,小于5%的所述卡比多巴降解。28.权利要求22的组合物,其中在25℃下250天后,小于5%的所述卡比多巴降解。29.权利要求22的组合物,其中在4℃下360天后,小于5%的所述卡比多巴降解。30.权利要求22的组合物,其中在25℃下9天后,小于10%的所述卡比多巴降解。31.权利要求22的组合物,还包含人造甜味剂。-->32.权利要求22的组合物,其中所述人造甜味剂是阿司帕坦。33.权利要求22的组合物,还包含防腐剂。34.权利要求22的组合物,其中所述防腐剂是苯甲酸钠。35.左旋多巴和卡比多巴的水性组合物,其中所述左旋多巴的浓度是2.5mg/ml至5mg/ml。36.权利要求35的组合物,其中所述左旋多巴的浓度是约4mg/ml。37.权利要求35的组合物,其中在25℃下7天后,小于10%的所述卡比多巴降解。38.权利要求35的组合物,其中在25℃下7天后,小于5%的所述卡比多巴降解。39.权利要求35的组合物,其中在25℃下30天后,小于10%的所述卡比多巴降解。40.权利要求35的组合物,其中在25℃下4天后,小于5%的所述卡比多巴降解。41.权利要求35的组合物,其中在4℃下30天后,小于5%的所述卡比多巴降解。42.权利要求35的组合物,其中在25℃下250天后,小于5%的所述卡比多巴降解。43.权利要求35的组合物,其中在4℃下360天后,小于5%的所述卡比多巴降解。44.权利要求35的组合物,其中在25℃下9天后,小于10%的所述卡比多巴降解。45.权利要求35的组合物,还包含人造甜味剂。46.权利要求35的组合物,其中所述人造甜味剂是阿司帕坦。47.权利要求35的组合物,还包含防腐剂。48.权利要求35的组合物,其中所述防腐剂是苯甲酸钠。49.左旋多巴、卡比多巴、酸和金属鳌合剂的组合物,其中在25℃下24小时后,小于1.2%的所述卡比多巴降解。-->50.权利要求49的组合物,其中所述金属鳌合剂选自下组:EDTA;和甲磺酸去铁胺。51.权利要求50的组合物,其中所述金属鳌合剂是EDTA。52.左旋多巴、卡比多巴、酸和金属鳌合剂的组合物,其中在25℃下48小时后,小于2.4%的所述卡比多巴降解。53.权利要求52的组合物,其中所述金属鳌合剂选自下组:EDTA;和甲磺酸去铁胺。54.权利要求53的组合物,其中所述金属鳌合剂是EDTA。55.包含约0.4至1.5mg/ml左旋多巴和卡比多巴的液体药物组合物,其中在25℃下24小时后,肼的水平低于0.07μg/ml。56.包含约0.4至1.5mg/ml左旋多巴和卡比多巴的液体药物组合物,其中在25℃下3天后,肼的水平低于0.32μg/ml。57.包含约0.4至1.5mg/ml左旋多巴和卡比多巴的液体药物组合物,其中在25℃下7天后,肼的水平低于1.6μg/ml。58.包含约0.4至1.5mg/ml左旋多巴和卡比多巴的液体药物组合物,其中在4℃下7天后,肼的水平低于0.06μg/ml。59.左旋多巴、卡比多巴、酸和金属鳌合剂的液体制剂,其中所述溶液是澄清的或半透明的。60.包含左旋多巴、卡比多巴、酸和硫醚化合物的药物组合物。61.权利要求60的组合物,其中所述硫醚用于稳定卡比多巴。62.权利要求60的组合物,其中所述硫醚选自以下物质:甲硫氨酸;半胱氨酸;谷胱甘肽;硫代甘...

【专利技术属性】
技术研发人员:J雷梅纳尔O阿尔马松AJ米汉张忠
申请(专利权)人:转化医药公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1