【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】齐拉西酮的持续释放剂型
技术介绍
本专利技术涉及包含齐拉西酮的持续释放剂型。齐拉西酮是目前在美国作为GEODON销售的非典型抗精神病药物，既有用于紧急和长期治疗精神分裂症的即刻释放(IR)口服胶囊剂，又有用于紧急控制患有精神分裂症患者激动的IR肌内(IM)用制剂。一般每天服用两次IR口服胶囊。IR口服胶囊可以20、40、60和80mgA的胶囊得到。(所谓″mgA″是指活性成分齐拉西酮的量-即按mg计的齐拉西酮游离碱)。起始剂量一般为与食物一起每天服用两次的20mgA。然后基于患者的反应调整剂量。需要提供口服齐拉西酮持续释放剂型。这类剂型应在比IR口服胶囊更长的时间期限内提供有效的齐拉西酮血药浓度，而理想的情况是，不会提供高于含有相同量齐拉西酮的IR口服胶囊提供的最高血药水平。这类剂型可以增加患者的依从性并且将患者和临床医师的可接受性提高到最大程度，诸如通过减少副作用。这类剂型还可以提供与IR口服胶囊方案同样好或优于它的安全性和耐受性特征，这是因为齐拉西酮的血药水平相对低于相同剂量下的IR口服胶囊的血药水平。为了在长时间期限...
【技术保护点】
持续释放口服剂型，包含药学上有效量的齐拉西酮和用于释放至少部分所述齐拉西酮的持续释放装置，其中在给药达到稳态后，所述的剂型提供至少为２０ｎｇ／ｍｌ的稳态最低齐拉西酮血药浓度（Ｃ↓［ｍｉｎ］）和低于３３０ｎｇ／ｍｌ的稳态最高齐拉西酮血药浓度（Ｃ↓［ｍａｘ］）。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-9-2 60/499,4841.持续释放口服剂型，包含药学上有效量的齐拉西酮和用于释放至少部分所述齐拉西酮的持续释放装置，其中在给药达到稳态后，所述的剂型提供至少为20ng/ml的稳态最低齐拉西酮血药浓度(Cmin)和低于330ng/ml的稳态最高齐拉西酮血药浓度(Cmax)。2.持续释放口服剂型，包含药学上有效量的齐拉西酮，所述的剂型在对体外使用环境给药后的最初2小时过程中从所述剂型中释放不大于90wt％的所述齐拉西酮，其中所述的剂型包括至少30mgA的齐拉西酮，并且所述的体外使用环境为900mL模拟肠缓冲溶液的溶出介质。3.持续释放口服剂型，包含药学上有效量的齐拉西酮和用于释放至少部分所述齐拉西酮的持续释放装置，其中在所述持续释放装置中的所述至少部分所述齐拉西酮为结晶性齐拉西酮和与环糊精结合的齐拉西酮中的至少一种。4.权利要求1或3所述的剂型，其中所述的剂型在对体外使用环境给药后的最初2小时过程中从所述剂型中释放不大于90wt％的所述齐拉西酮，其中所述的剂型包括至少30mgA的齐拉西酮，并且所述的体外使用环境为900mL模拟肠缓冲溶液的溶出介质，所述的模拟肠缓冲溶液由pH 7.5和37℃下的50mM NaH2PO4与2wt％十二烷基硫酸钠组成。5.权利要求4所述的剂型，其中所述的剂型在对所述使用环境给药后的最初2小时过程中释放不大于80wt％的所述齐拉西酮。6.权利要求5所述的剂型，其中所述的剂型在对所述使用环境给药后的最初2小时过程中释放不大于70wt％的所述齐拉西酮。-->7.权利要求2所述的剂型，其中所述的剂型在对所述使用环境给药后的最初2小时过程中释放不大于80wt％的所述齐拉西酮。8.权利要求1-3中任意一项所述的剂型，其中释放所述剂型中至少约80wt％所述齐拉西酮的时间至少为4小时。9.权利要求1-3中任意一项所述的剂型，其中释放所述剂型中至少约80wt％所述齐拉西酮的时间至少为6小时。10.权利要求9所述的剂型，其中在给药后的最初2小时过程中不大于70wt％的所述齐拉西酮释放进入所述使用环境。11.权利要求1所述的剂型，其中在对患者每天给药两次后，所述剂型提供小于2.6的所述Cmax与所述Cmin的稳态比。12.权利要求11所述的剂型，其中所述Cmax与所述Cmin的所述稳态比小于2.4。13.权利要求12所述的剂型，其中所述Cmax与所述Cmin的所述稳态比小于2.2。14.权利要求1所述的剂型，其中在对患者每天给药一次后，所述剂型提供小于12的所述Cmax与所述Cmin的稳态比。15.权利要求14所述的剂型，其中所述Cmax与所述Cmin的所述稳态比小于10。16.权利要求15所述的剂型，其中所述Cmax与所述Cmin的所述稳态比小于8。-->17.权利要求2所述的剂型，其中在对处于饱食状态中的患者给药后，所述剂型提供至少20ng/ml的稳态最低齐拉西酮血药浓度(Cmin)。18.权利要求1或17所述的剂型，其中所述的Cmin至少为35ng/ml。19.权利要求18所述的剂型，其中所述的Cmin至少为50ng/ml。20.权利要求2所述的剂型，其中在对处于饱食状态中的患者给药后，所述剂型提供低于330ng/ml的稳态最高齐拉西酮血药浓度(Cmin)。21.权利要求1或20所述的剂型，其中所述的Cmax低于265ng/ml。22.权利要求21所述的剂型，其中所述的Cmax低于200ng/ml。23.权利要求1-3中任意一项所述的剂型，其中当每天给药两次时，所述的剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：I阿米德，LE阿佩尔，WC巴布库克，DT弗里森，SM赫比格，DK里昂，SL香布林，RM尚克，DT史密瑟，SC萨顿，AG汤伯瑞，KC沃特曼，
申请(专利权)人：辉瑞产品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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