含药物的颗粒和包含这种颗粒的固体制剂制造技术

本发明专利技术提供一种含药物的颗粒，其中药物的不愉快味道减轻，该颗粒通过混合以下的成分并造粒得到：（１）具有不愉快味道的药物，（２）甲基纤维素，和（３）甘露醇；和包括该颗粒的固体制剂。本发明专利技术可使药物的不愉快味道减轻，而且当服用包括该颗粒的制剂时，不愉快味道可被掩蔽并且制剂在胃肠道中具有良好的溶出性。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含药物的颗粒和包含这种颗粒的固体制剂
本专利技术涉及含药物的颗粒和包含这种颗粒的固体制剂。更具体地，本专利技术涉及具有不愉快味道的药物在口腔中的不愉快味道减轻的含药物的颗粒，和基本上感觉不到该药物的不愉快味道且在胃肠道中具有良好溶解性的“包含这种颗粒的固体制剂”。
技术介绍
药品中包含的许多药物在口服给药时产生不愉快的味道如苦味、涩味和辣味。在药物具有这种不愉快味道的情况下，患者服用包含这种药物的药品非常困难。对于其制剂需要解决的一个大问题是如何掩蔽制剂中药物的这种不愉快味道。为了解决这个问题，即为了掩蔽在口服这种药物时药物的不愉快味道，迄今通常使用甜味剂或芳香剂作为添加剂，但有时为了完全掩蔽苦味需要增加甜味剂的量。或者，利用水不溶性高分子基质如乙基纤维素将药物或含药物的颗粒等包衣。但是，对于这种方法，为了更有效地压制药物的不愉快味道，必需以较多的包衣量对其包衣。结果，包衣可能影响转移到胃肠道内的药物的释放量，并且不能获得所需的药物释放，这是另一个问题。例如，在为口腔速崩片剂的情况下，希望制造在口腔内具有良好崩解性和在胃肠道内具有良好溶解性的片剂。但是，当口腔速崩片剂包含具有不愉快本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含药物的颗粒，其中药物的不愉快味道被减轻，该颗粒通过混合包含以下成分的组合物并造粒得到：（１）具有不愉快味道的药物，（２）甲基纤维素，和（３）甘露醇。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2003-12-9 410961/20031.一种含药物的颗粒，其中药物的不愉快味道被减轻，该颗粒通过混合包含以下成分的组合物并造粒得到：(1)具有不愉快味道的药物，(2)甲基纤维素，和(3)甘露醇。2.根据权利要求1的含药物的颗粒，其中相对于1重量份具有不愉快味道的药物，甲基纤维素的量为约0.05至约10重量份。3.根据权利要求1的含药物的颗粒，其中相对于1重量份具有不愉快味道的药物，甲基纤维素的量为约0.15至约7重量份。4.根据权利要求1的含药物的颗粒，其中相对于1重量份具有不愉快味道的药物，甲基纤维素的量为约0.8至约5重量份。5.根据权利要求1-4任意一项的含药物的颗粒，其中相对于1重量份甲基纤维素，甘露醇的量为约0.3至约50重量份。6.根据权利要求1-4任意一项的含药物的颗粒，其中相对于1重量份甲基纤维素，甘露醇的量为约0.5至约12重量份。7.根据权利要求1-4任意一项的含药物的颗粒，其中相对于1重量份甲基纤维素，甘露醇的量为约0.7至约7.5重量份。8.根据权利要求1-7任意一项的含药物的颗粒，其中甘露醇为D-甘露醇。9.根据权利要求1-8任意一项的含药物的颗粒，其中具有不愉快味道的药物为4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺或其可药用盐。10.根据权利要求1的含药物的颗粒，该颗粒通过混合包含以下成分的组合物并造粒得到：(1)作为药物的(±)-4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺柠檬酸盐二水合物，(2)甲基纤维素，和(3)D-甘露醇，其中相对于1重量份(±)-4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺柠檬酸盐，甲基纤维素的量为约0.15至约7重量份，相对于1重量份甲基纤维素，D-甘露醇的量为约0.5至约12-->重量份。...

【专利技术属性】
技术研发人员：藤原惠一，十川清己，冈本志津雄，柴森厚一郎，下野法人，
申请(专利权)人：大日本住友制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]