一种连续流合成硼替佐米的方法技术

本发明专利技术公开了一种连续流合成硼替佐米的方法。本发明专利技术通过微混合器和反应模块串联两步反应、连续合成得到硼替佐米。具体地，将物料1和物料2经第一微混合器后输送至第一反应模块中进行反应，得到第一步反应液，然后将第一步反应液、物料3和物料4经第二微混合器后输送至第二反应模块中进行反应，得到第二步反应液，经过后处理得到产品硼替佐米。在传统釜式生产中第一步反应得到的产物不稳定，而本发明专利技术实现了两步反应的连续合成，第一步反应完后不用后处理即刻进入第二步反应，合成效率大大提升，终产品质量更稳定、更可靠。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成领域，具体涉及一种连续流合成硼替佐米的方法。

技术介绍

1、硼替佐米的化学名为((r)-3-甲基-1-((s)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰胺基)丙酰胺基)丁基)硼酸,化学结构式为：。

2、硼替佐米有多条合成路线，但是基本上都要先合成硼替佐米蒎烷二醇酯（中间体1）或者硼替佐米其他醇酯（中间体1类似物），然后再水解即得终产品。而中间体1非常不稳定，在后处理和储存中都容易变坏，且外观形态很不好，呈粘稠糖浆状固体，在进行下一步反应时很难准确称量。

3、

4、针对现有技术的不足，亟需开发一种新的制备硼替佐米的方法。

技术实现思路

1、本专利技术要解决的技术问题是为了简化硼替佐米制备工艺冗长，减少保存成本，加快反应速度；将原本需要长时间的釜式酰胺化反应和水解反应改造成连续合成，流程简单，反应周期短；对于温度控制和设备要求较低。

2、为了实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：

3、一种连续流合成硼替佐米的方法，包含如下步骤：

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【技术保护点】

1.一种连续流合成硼替佐米的方法，其特征在于，包含如下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（1）中，所述第一反应模块的材质为聚四氟乙烯、不锈钢和碳化硅陶瓷中的一种或多种的组合。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（1）中，反应温度为0℃～100℃；所述有机碱为三乙胺、N,N-二异丙基乙基胺和吡啶中的一种或多种的组合；所述有机溶剂1、有机溶剂2为选自二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃和N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种的组合。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（2）中，所述第二反应模块的材质为聚四氟乙烯、不锈钢和碳化...

【技术特征摘要】

1.一种连续流合成硼替佐米的方法，其特征在于，包含如下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（1）中，所述第一反应模块的材质为聚四氟乙烯、不锈钢和碳化硅陶瓷中的一种或多种的组合。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（1）中，反应温度为0℃～100℃；所述有机碱为三乙胺、n,n-二异丙基乙基胺和吡啶中的一种或多种的组合；所述有机溶剂1、有机溶剂2为选自二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃和n,n-二甲基甲酰胺中的一种或多种的组合。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（2）中，所述第二反应模块的材质为聚四氟乙烯、不锈钢和碳化硅陶瓷中的一种或多种...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈安，欧阳祥，王法军，林少彬，谭春兰，
申请(专利权)人：深圳智微通科技有限公司，
类型：发明
国别省市：