荜茇酰胺在制备治疗病毒性心肌炎药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种荜茇酰胺在制备治疗病毒性心肌炎药物中的应用，涉及生物医药技术领域

【技术实现步骤摘要】
荜茇酰胺在制备治疗病毒性心肌炎药物中的应用


[0001]本专利技术属于生物医药的
，具体涉及一种荜茇酰胺在制备治疗病毒性心肌炎药物中的应用
。

技术介绍

[0002]病毒性心肌炎
(Viral Myocarditis
，
VMC)
指病毒侵染心肌细胞后，导致心肌局限性或弥散性炎性病变，造成心肌损伤的心血管疾病
。
流行病学研究表明，每百万人中就有
10
到
22
人患有病毒性心肌炎，尤其是儿童和青年
。
病毒性心肌炎可引起细胞坏死，心肌纤维化，射血分数降低和室性心律失常
。
病毒性心肌炎可能是急性或者或爆发性发作，患者表现出心悸等症状
。
在临床阶段和动物模型数据中被广泛认可的病毒性心肌炎的发病机制分为为急性感染期
、
亚急性免疫期
、
恢复期或慢性心肌病期三个阶段
。
导致病毒性心肌炎的主要病原体是柯萨奇病毒
B3(Coxsackievirus B3)
，其感染机体的发病机制尚未弄清，缺乏治疗
CVB3
所致病毒性心肌炎有效药物
。
查阅文献发现，天然药物治疗病毒感染在很早被使用，众多天然药物的单体成分对治疗病毒性心肌炎有良好的作用
。
例如，石哲玮等研究了汉黄芩苷对柯萨奇
B3
病毒诱导的病毒性心肌炎小鼠炎症反应的影响，结果表明汉黄芩苷使心肌组织中的病毒滴度降低，改善了小鼠的心肌组织结构，炎症因子
IL
‑
6、IL
‑1β
的表达通过调控
AKT/NF
‑
κ
B
通路而降低
。
[0003]荜茇酰胺
(Piperlongumine
，
PL)
又名荜茇明碱，是生物碱类化合物，最
[0004][0005]初分离自胡椒科植物荜茇
(Piperlongum Linn)
的根，呈白色或米黄色的固体结晶，在自然界中主要以反式结构存在，是其活性形式
。
随着研究的逐渐深入，发现荜茇酰胺具有抗肿瘤
、
抗炎
、
抗焦虑等多种药理作用
。
荜茇酰胺在抗肿瘤方面显示强大的药理活性，它能通过
miR
‑
34b
‑
3p/TGFBR1
途径抑制非小细胞肺癌细胞的生长
。
在人前列腺癌细胞系中，荜茇酰胺可影响黏着斑激酶
FAK
的表达与分布，显著降低细胞对细胞外间质的黏附，并引起强烈的前列腺癌细胞
DNA
损伤反应，抑制人前列腺癌细胞的迁移
、
增殖
、
侵袭
。
现有研究表明，荜茇酰胺通过增加
ERK
磷酸化诱导人结肠癌细胞系
HT
‑
29
细胞死亡
。
荜茇酰胺抗炎方向有报道，
Huang
等发现荜茇酰胺可通过下调促炎细胞因子环氧合酶
‑2和
IL
‑6及上皮
‑
间充质转化相关因子
β
‑
catenin
和蜗牛蛋白的表达，抑制
DSS
诱导的小鼠结肠炎的炎症反应
。
在脂多糖诱导的急性肺损伤模型中，荜茇酰胺直接与
MD2
结合，抑制
MD2/TLR4
复合物的形成，减轻脂多糖诱导的小鼠肺损伤
、
炎症细胞浸润和炎症反应
。
然而，目前尚无关于荜茇酰胺对
CVB3
所致病毒性心肌炎的相关研究和报道
。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的在于提供一种荜茇酰胺在制备治疗病毒性心肌炎药物中的应用，荜茇酰胺能够改善
CVB3
导致的小鼠病毒性心肌炎心功能损伤，对心脏组织的病变有良好的保护作用，荜茇酰胺还能够抑制
CVB3
导致的细胞焦亡现象，抑制炎症反应的发展
。
[0007]为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
[0008]本专利技术提供了一种荜茇酰胺在制备治疗病毒性心肌炎药物中的应用
。
[0009]优选地，所述病毒性心肌炎是由柯萨奇病毒
B3
引起
。
[0010]优选地，所述荜茇酰胺能够改善病毒性心肌炎引起的心功能损伤
。
[0011]优选地，所述荜茇酰胺能够抑制心肌细胞焦亡
。
[0012]优选地，所述荜茇酰胺能够降低炎症因子水平
。
[0013]更优选地，所述炎症因子包括
TNF
‑
α
、IL
‑1β
、IL
‑6和
MCP
‑
1。
[0014]本专利技术还提供了一种治疗病毒性心肌炎的药物，所述药物的有效成分包括荜茇酰胺，以及药学上可接受的辅料
。
[0015]优选地，所述荜茇酰胺的给药浓度为
2.5
～
20
μ
M。
[0016]优选地，所述辅料包括稀释剂
、
缓冲剂
、
混悬剂
、
乳剂
、
颗粒剂
、
包囊剂
、
赋形剂
、
填充剂
、
粘合剂
、
喷雾剂
、
透皮吸收剂
、
湿润剂
、
崩解剂
、
吸收促进剂
、
表面活性剂
、
着色剂
、
矫味剂或吸附载体
。
[0017]更优选地，所述药物的剂型包括片剂
、
粉剂
、
颗粒剂
、
胶囊剂
、
汤剂
、
口服液
、
注射剂或栓剂
。
[0018]与现有技术相比，本专利技术具有如下技术效果：
[0019](1)
本专利技术构建了
CVB3
的心肌炎实验小鼠模型，从小鼠的活动状态
、
毛发
、
体重初步观察到
CVB3
诱导的心肌炎发展进程，以及经过荜茇酰胺干预后有较好的恢复情况，提高了心肌炎小鼠左心室缩短分数和每分搏出量，有利于心脏功能的恢复
。
对小鼠心脏组织进行
HE
染色，发现荜茇酰胺治疗后的心肌炎小鼠的心脏斑块明显减少，
HE
染色结果显示治疗后小鼠心脏组织炎性浸润面积降低
、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
荜茇酰胺在制备治疗病毒性心肌炎药物中的应用
。2.
根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述病毒性心肌炎是由柯萨奇病毒
B3
引起
。3.
根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述荜茇酰胺能够改善病毒性心肌炎引起的心功能损伤
。4.
根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述荜茇酰胺能够抑制心肌细胞焦亡
。5.
根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述荜茇酰胺能够降低炎症因子水平
。6.
根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述炎症因子包括
TNF
‑
α
、IL
‑1β
、IL
‑6和
MCP
‑
1。7.
一种治疗病毒性心肌炎的药物，其特征在于，所述药物的有效成分包括荜茇酰胺，以及药学上可接受的辅料
。8.
根据权利要求7所述的药物，其特征在于，所述荜茇酰胺的给药浓度为
2.5
～
2...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢莉莉，邹瑜，郭恒忠，李惠，
申请(专利权)人：武汉科技大学，
类型：发明
国别省市：