【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】对A
2A
及A3腺苷受体起拮抗作用的腺苷衍生物及其制备方法
[0001]本专利技术涉及一种作用于
A
2A
及
A3腺苷受体的腺苷衍生物及其制备方法，具体地，涉及一种截形
(truncate)
腺苷衍生物及其制备方法，即作为
A
2A
及
A3腺苷受体的拮抗剂，在2号
、8
号碳和6号和
/
或9号胺导入取代基
。
技术介绍
[0002]众所周知腺苷受体与脑部疾病
、
心血管疾病
、
睡眠障碍
、
炎症及免疫系统疾病等多种疾病相关
。
因此，进行着将这种腺苷受体作为新药开发的重要目标的研究，以开发出对所述疾病的治疗剂
。
[0003]腺苷受体由
A1、A
2A
、A
2B
及
A3的亚基组成，通过理解各亚基的功能和作用点并开发选择性起作用的腺苷衍生物，从而可获得能够有效预防或治疗种疾病的药物
。
[0004]本专利技术人发现在2号
、8
号碳和6号和
/
或9号胺导入取代基的截形腺苷衍生物可选择性抑制
A
2A
和
A3腺苷受体，从而完成了本专利技术
。
技术实现思路
[0005]本专利技术要解决的技术问题
[0006]由此，本专利技术要解决的问...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种由以下化学式3表示的腺苷衍生物或其药学上可接受的盐，其中，
<
化学式
3>
在所述化学式3中，
X
是氧或硫，
Y
及
Z
各自独立地为取代或未取代的
C2至
C
10
的杂芳基；取代或未取代的
C2至
C
10
的杂环烷基；取代或未取代的
C6至
C
20
的芳基或烷基芳基；或取代或未取代的
C2至
C
10
的炔基，
R
是氢；取代或未取代的
C1至
C
10
的烷基；或取代或未取代的
C6至
C
20
的芳基或烷基芳基，当所述
Y
或
Z
被取代时，被选自由烷基
、
芳基
、
羧酸
、
烷氧基
、
烷基酰胺
、
杂芳基
、
腈
、
酰胺
、
卤素
、
环烷基及羧酸酯组成的组中的一种以上取代
。2.
根据权利要求1所述的腺苷衍生物或其药学上可接受的盐，其中，所述杂芳基是呋喃基
、
噻吩基
、
吡咯基
、
吡喃基
、
吡唑基
、
吡啶基
、
三唑基
、
咪唑基
、
噻唑基
、
嘧啶基
、
吡嗪基
、
哒嗪基
、
吲哚基
、
喹啉基或嘌呤基，所述杂环烷基是四氢呋喃基
、
硫杂环戊基
、
吡咯烷基
、
四氢吡喃基
、
哌啶基
、
二氧六环基
、
吗啉基或四氢嘧啶基，所述芳基是苯基
、
萘基
、
蒽基或菲基，所述烷基芳基是苄基，所述炔基是乙炔基
、
丙炔基
、
丁炔基
、
戊炔基
、
己炔基
、
庚炔基
、
辛炔基
、
壬炔基或癸炔基，所述烷基是甲基
、
乙基
、
丙基
、
丁基或戊基
。3.
根据权利要求1所述的腺苷衍生物或其药学上可接受的盐，其中，由以下化学式3‑1表示的腺苷衍生物或其药学上可接受的盐，
<
化学式3‑
1>
在所述化学式3‑1中，
Y
是苄基
、
呋喃基
、
甲基呋喃基
、
二甲基呋喃基
、
噻吩基
、
噻唑基
、
吡啶基
、
甲氧基吡啶基
、
吡咯基
、
甲基吡咯基
、
嘧啶基
、
哌啶基
、
乙基哌啶基
、
哌啶基丙酸酯
、
哌啶基丙酰胺
、
哌啶基乙酸酯
、
噻唑基哌啶基
、
哌嗪基
、(
甲氧基乙氧基
)
苯基哌嗪基
、
哌嗪基苯甲腈
、
哌嗪基氟苯甲腈
、
哌嗪基苯甲酰胺
、
哌嗪基苯甲酸
、
哌嗪基氟苯甲酸
、
吗啉基
、
乙基吗啉基
、
咪唑基
、
...
【专利技术属性】
技术研发人员：李赫雨，孙瑞泫，姜志润，张休廷，安相烨，金智元，边埈奭，地承姬，金舒炫，崔种烈，
申请(专利权)人：怡诺安有限公司，
类型：发明
国别省市：
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