一种百香果腺嘌呤糖苷成分及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于植物成分的提取、分离纯化技术领域，具体涉及一种百香果腺嘌呤糖苷成分及其制备方法和应用。本发明专利技术采用柱色谱分离技术和高效液相色谱分析相结合的分离策略，快速定向制备高纯度的百香果腺嘌呤糖苷化合物单体。与现有分离技术相比，采用本发明专利技术方法，不仅能够实现快速富集百香果腺嘌呤糖苷化合物，而且能够精确制备目标成分。本发明专利技术制备得到腺嘌呤糖苷化合物显示对γ

【技术实现步骤摘要】
一种百香果腺嘌呤糖苷成分及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于植物成分的提取、分离纯化
，具体涉及一种百香果腺嘌呤糖苷成分及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]据世界卫生组织调查，世界范围内约有27％的人有睡眠问题，而我国各类睡眠障碍者约占总人口的38％，高于世界平均水平。目前市场上的抗焦虑、镇静催眠产品主要含有褪黑素的保健品，或者苯二氮卓类药物，如奥沙西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等，这些产品或者药物对人体产生依赖性或毒副作用。所以抗焦虑、镇静催眠产品研发如终是当今的研究热点。
[0003]众所周知，γ
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氨基丁酸(γ
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GABA)是人体中枢神经系统重要的抑制性传递物质，是脑组织中最重要的神经递质之一，具有抗焦虑、镇静催眠等生理活性，而且γ
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GABA代谢受到γ
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氨基丁酸转氨酶(γ
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GABA
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T)调控，因此，可通过抑制γ
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GABA
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T的活性，降低γ
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GABA代谢水平，提升γ
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GABA在机体内水平，发挥抗焦虑、镇静催眠的生理功能。所以，从天然植物中寻找具有调节γ
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GABA功能的天然产物成为治疗焦虑、失眠障碍的一种有效的、快捷途径。
[0004]分子对接计算机辅助药物设计技术是通过化学计量学等学科技术，模拟分子几何结构与分子间作用力进行识别与预测配体与受体复合结构，其本质是两个或多个分子间的相互识别，是近年来比较成熟的直接药物设计方法。分子对接技术不仅可以研究配体(药物分子)与受体(已知的靶点蛋白或活性位点)间详细的相互作用，而且还可以发现并优化药物先导化合物分子结构，是现代创新药物研究中基于结构的药物设计的一种重要方法，它不仅为药物的设计提供了理论指导思想，而且还节省了大量的人力、物力和财力，为化合物成药起到事倍功半的作用。目前，已有多个化合物应用计算机辅助药物设计并最终成功上市，如Roche公司基于HIV蛋白水解酶研制的HIV蛋白抑制剂药物Saquinavir；Biota公司基于神经氨酸苷酶研究的抗流感药物Relenza；Novartis公司基于Abl
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酪氨酸激酶研制的抗慢性粒细胞白血病药物Gleevec；Merck Sharp&Dohme公司基于碳酸酐酶研制的治疗青光眼药物Dorzolamid等。因此，通过分子对接计算机辅助药物设计技术可以实现快速发现具有调节γ
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GABA功能的天然产物。
[0005]百香果含有许多有益于人体健康的植物次生代谢产物，在许多西方国家中，百香果普遍用于治疗焦虑、失眠、癫痫、神经紧张等症状，这类用途类似于镇静催眠药物，在我国《云南中药资源名录》中也记载其根、藤、花、果可入药，对神经痛、失眠症、风热头昏等疾病有较好疗效。但目前百香果在治疗焦虑、失眠的物质基础仍然不明，因此，从百香果中挖掘具有抗焦虑、镇静催眠的天然产物并加以开发利用，是百香果高值化利用亟需解决技术。鉴于此，专利技术人通过整合多种现代色谱分离技术，快速制备百香果果汁中植物次生代谢产物，并借助分子对接计算机辅助药物设计技术，实现快速发现抗焦虑、安神助眠的功能成分。

技术实现思路

[0006]为解决现有技术的不足，本专利技术提供了一种百香果腺嘌呤糖苷成分及其制备方法和应用。本专利技术所提供的腺嘌呤糖苷化合物来源于百香果果汁，是一种新结构化合物。
[0007]本专利技术所提供的技术方案如下：
[0008]一种百香果腺嘌呤糖苷化合物，其具体结构如下：
[0009][0010]本专利技术的百香果腺嘌呤糖苷化合物的有益效果是：
[0011]本专利技术的百香果腺嘌呤糖苷化合物，来源于百香果果汁，属于天然的植物次生代谢产物，是一种罕见的植物源腺嘌呤糖苷新化合物，其特征在于，其糖基是的β
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D
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葡萄糖，而不是常见的核糖，而且结构中还含有异戊烯基和和羟基活性基团。
[0012]本专利技术的目的之二，是提供上述百香果腺嘌呤糖苷化合物的制备方法。
[0013]本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下：
[0014]一种百香果腺嘌呤糖苷化合物的制备方法，包括如下步骤：
[0015]步骤1：将百香果果汁经连续流高速离心机进行固液分离，得到百香果澄清果汁。
[0016]步骤2：将步骤1得到的所述的百香果澄清果汁，经过非极性或弱极性的大孔树脂吸附后，先用4～6倍柱体积的纯水冲洗柱子，再分别用4～6倍柱体积的10％低碳醇溶液和30％～70％的低碳醇溶液依次进行梯度洗脱，收集30％～70％低碳醇洗脱液，50℃浓缩、干燥，即得到百香果果汁提取物。
[0017]步骤3：将步骤2得到的所述的百香果果汁提取物注入C18柱分离，依次用20％和50％的低碳醇进行梯度洗脱，收集50％低碳醇洗脱液，50℃浓缩、干燥，即得到富含百香果腺嘌呤糖苷化合物提取物。
[0018]步骤4：将步骤3得到的所述的富含百香果腺嘌呤糖苷化合物提取物反复多次注入高效液相色谱柱内，累加收集保留时间为55.2min的色谱峰，浓缩、干燥，得到本专利技术所述的百香果腺嘌呤糖苷化合物。
[0019]本专利技术制备百香果腺嘌呤糖苷化合物方法的有益效果是：
[0020]百香果果汁是百香果果实营养成分和植物次生代谢产物的精华所在，成分复杂且水分含量高，若想从成分复杂的果汁中快速制备目标成分，现在的技术需要经过多次柱色谱分离，需要花费大量的人力、物力和时间才能实现，而且现有的技术中未见联合应用柱色谱分离技术与高效液相色谱分离技术制备百香果腺嘌呤糖苷化合物的报导。因此，本专利技术采用大孔树脂分离、C18柱色谱分离、高效液相色谱分离等多种现代分离技术相结合分离策
略，，实现快速制备高纯度百香果腺嘌呤糖苷化合物单体。与现有分离技术相比，采用本专利技术方法，具有如下有益效果：
[0021]1)本专利技术通过大孔树脂和C18柱色谱分离技术对目标成分进行富集，能够有效解决百香果果汁水分含量大、目标成分腺嘌呤糖苷化合物含量低的问题。
[0022]2)本专利技术的制备方法能够快速从百香果果汁中制备具有开发价值的新结构化合物，为百香果腺嘌呤糖苷化合物的快速制备提供一种便捷的途径。
[0023]在上述技术方案的基础上，本专利技术还可以做如下改进。
[0024]进一步，步骤1中，所述的连续流高速离心转速为8000r/min～20000r/min。
[0025]采用上述进一步的有效益果是：高速离心力能够有效去除果汁中的各种微小植物纤维、悬浮颗粒等固体杂质，以获得澄清果汁，而且连续流离心分离更加高效。
[0026]进一步，步骤2中，所述非极性大孔树脂为D101、HPD
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100、X
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5、XND
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11、H103、ADS
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17、HP
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...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种百香果腺嘌呤糖苷成分，其特征在于，为下述式1所示结构的化合物：2.一种根据权利要求1所述的百香果腺嘌呤糖苷成分的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：将百香果果汁经连续流高速离心机进行固液分离，得到百香果澄清果汁；步骤2：将步骤1得到的所述的百香果澄清果汁，经过非极性或弱极性的大孔树脂吸附后，先用4～6倍柱体积的纯水冲洗柱子，再分别用4～6倍柱体积的10％低碳醇溶液和30％～70％的低碳醇溶液依次进行梯度洗脱，收集30％～70％低碳醇洗脱液，50℃浓缩、干燥，即得到百香果果汁提取物；步骤3：将步骤2得到的所述的百香果果汁提取物注入C18柱分离，依次用20％和50％的低碳醇进行梯度洗脱，收集50％低碳醇洗脱液，50℃浓缩、干燥，即得到富含百香果腺嘌呤糖苷化合物提取物；步骤4：将步骤3得到的所述的富含百香果腺嘌呤糖苷化合物提取物反复多次注入高效液相色谱柱内，累加收集保留时间为55.2min的色谱峰，浓缩、干燥，得到所述的百香果腺嘌呤糖苷化合物。3.根据权利要求2所述的百香果腺嘌呤糖苷成分的制备方法，其特征在于：步骤1中，所述的连续流高速离心转速为8000r/min～20000r/min。4.根据权利要求2所述的百香果腺嘌呤糖苷成分的制备方法，其特征在于：步骤2中，所述非极性大孔树脂为D101、HPD
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100、X
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5、XND

【专利技术属性】
技术研发人员：潘争红，宁德生，李连春，符毓夏，
申请(专利权)人：广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所，
类型：发明
国别省市：