作为蛋白激酶抑制剂的杂环化合物的结晶形式制造技术

本发明专利技术涉及杂环化合物

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为蛋白激酶抑制剂的杂环化合物的结晶形式


[0001]本专利技术涉及一种作为蛋白激酶抑制剂的杂环化合物的新型结晶形式及其制备方法
。

技术介绍

[0002]一般而言，显然以诸如非结晶形式
、
一种或多种结晶形式
、
盐等各形式存在的同一药物可能在药学上重要的特性如溶解度或溶出特性以及生物利用度方面显示出差异
。
在选择非结晶和结晶形式时，非结晶形式具有高溶解度，并因此在提高药物功效以及表现出速效性作用方面具有优势，但缺点是不稳定
、
具有较短保质期
、
且难以控制药物的释放速率和血药浓度
。
相反，结晶形式具有低溶解度，因此每单位重量具有低生物利用度，但在制备能够确保稳定性和持续释放的制剂方面具有优势
。
因此，由于结晶形式较稳定，但与非结晶形式相比溶解度较低，因此在优先考虑稳定性时需要牺牲溶解度
。
相反地，存在优先考虑溶解度时需要牺牲稳定性的困境，因此极难以获得同时满足稳定性和溶解度两者的晶体
。<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.N
‑
(4
‑
(1
‑
(2
‑
氰基乙酰基
)
‑3‑
甲基
‑
1,2,3,6
‑
四氢吡啶
‑4‑
基
)
‑
1H
‑
吡咯并
[2,3
‑
b]
吡啶
‑6‑
基
)
环丙烷甲酰胺的结晶形式，其中
X
射线粉末衍射图谱在衍射角2θ
(
±
0.2
°
)
值为
4.6
°
、8.1
°
和
11.2
°
处包括衍射峰
。2.
根据权利要求1所述的结晶形式，其中所述
X
射线粉末衍射图谱还在衍射角2θ
(
±
0.2
°
)
值为
8.8
°
、15.5
°
和
20.3
°
处包括至少一个衍射峰
。3.
根据权利要求1所述的结晶形式，其中所述
X
射线粉末衍射图谱在衍射角2θ
(
±
0.2
°
)
值为
4.6
°
、8.1
°
、8.8
°
和
11.2
°
处包括衍射峰
。4.
根据权利要求1所述的结晶形式，其中作为热重分析
(TGA)
的结果，所述结晶形式包括在
150℃
下
1.6
％的质量减少率
。5.
根据权利要求1所述的结晶形式，其中所述结晶形式在
142.07
至
157.29℃
下显示出差示扫描量热法
(DSC)
吸热峰
。6.
制备根据权利要求1所述的
N
‑
(4
‑
(1
‑
(2
‑
氰基乙酰基
)
‑3‑
甲基
‑
1,2,3,6
‑
四氢吡啶
‑4‑
基
)
‑
1H
‑
吡咯并
[2,3
‑
b]
吡啶
...

【专利技术属性】
技术研发人员：金泳周，金峻，金汉娜，权在洪，李艺琳，黄道锡，
申请(专利权)人：怡诺安有限公司，
类型：发明
国别省市：