化合物的晶型、原药、母药或制剂及其用途制造技术

本申请提供一种化合物(2R,3R,4S)

【技术实现步骤摘要】
化合物的晶型、原药、母药或制剂及其用途


[0001]本申请属于农业
，具体涉及一种化合物的晶型、原药、母药或制剂及其用途。

技术介绍

[0002](2R,3R,4S)
‑2‑
(6
‑
氨基
‑
9H
‑
嘌呤
‑9‑
基)
‑2‑
(羟甲基)
‑5‑
亚甲基四氢呋喃
‑
3,4
‑
二醇为由链霉菌产生的一种植物生长调节物质，对水稻具有促进发芽、生根等作用，并且还具有提高植物抗逆性等功效。
[0003]目前现有技术中还没有对于(2R,3R,4S)
‑2‑
(6
‑
氨基
‑
9H
‑
嘌呤
‑9‑
基)
‑2‑
(羟甲基)
‑5‑
亚甲基四氢呋喃
‑
3,4
‑
二醇晶型相关的研究，而药物晶型是药物成药性的关键性因素，因此有必要对其研究填补空白，从而获得一种化学物理稳定性俱佳的植物生长调节剂。

技术实现思路

[0004]针对现有技术存在的上述问题，本申请提供了解决上述问题的技术方案。
[0005]根据本申请的一个方面，提供一种化合物(2R,3R,4S)
‑2‑
(6
‑
氨基
‑
9H
‑
嘌呤
‑9‑
基)
‑2‑
(羟甲基)
‑5‑
亚甲基四氢呋喃
‑
3,4
‑
二醇的晶型，其选自晶型A、晶型B中的一种，或两种的混合物；其中，
[0006]晶型A使用Cu
‑
Kα辐射，以2θ值
±
0.2
°
表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰包括9.55、13.01、16.57、18.78中任意三个以上；
[0007]晶型B使用Cu
‑
Kα辐射，以2θ值
±
0.2
°
表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰包括5.00、5.60、9.69、14.56中任意三个以上。
[0008]可选地，晶型A使用Cu
‑
Kα辐射，以2θ值
±
0.2
°
表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰还包括19.13、20.12、25.39中的任意一个或多个。
[0009]可选地，晶型B使用Cu
‑
Kα辐射，以2θ值
±
0.2
°
表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰还包括4.38、15.07、16.76中的任意一个或多个。
[0010]可选地，晶型B使用Cu
‑
Kα辐射，以2θ值
±
0.2
°
表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰还包括15.34、17.58中的任意一个或多个。
[0011]根据本申请的另一个方面，提供一种原药或母药，所述原药或母药含有上述所述的晶型。
[0012]可选地，所述晶型在所述原药或母药中的重量百分比为5
ꢀ‑
99.9％
[0013]根据本申请的另一个方面，提供一种制剂或农药组合物，所述制剂或农药组合物含有上述所述的晶型。
[0014]可选地，所述制剂或农药组合物含有上述所述的晶型和助剂。
[0015]可选地，所述晶型在所述制剂或农药组合物中的重量百分比为0.001
‑
50％。
[0016]可选地，所述制剂的剂型选自粉剂、颗粒剂、大粒剂、细粒剂、微粒剂、微囊粒剂、可湿性粉剂、油分散粉剂、水分散粒剂、乳粒剂、泡腾粒剂、可分散片剂、泡腾片剂、缓释剂、缓
释块、缓释管、缓释粒、可溶粉剂、可溶粒剂、可溶片剂、可溶液剂、水剂、可溶胶剂、油剂、展膜油剂、超低容量液剂、超低容量微囊悬浮剂、乳油、乳胶、可分散液剂、糊剂、浓胶剂、水乳剂、油乳剂、微乳剂、脂膏、悬浮剂、微囊悬浮剂、油悬浮剂、悬乳剂、种子处理可分散粉剂、种子处理可溶粉剂、种子处理液剂、种子处理乳剂、种子处理悬浮剂、悬浮种衣剂、种子处理微囊悬浮剂中的任一种。
[0017]根据本申请的另一个方面，提供上述所述的晶型、上述所述的原药或母药，或上述所述的制剂或农药组合物在调节植物生长中的应用。
[0018]根据本申请的另一个方面，提供上述所述的晶型、上述所述的原药或母药，或上述所述的制剂或农药组合物在制备植物生长调节剂中的应用。
[0019]根据本申请的另一个方面，提供上述所述的晶型、上述所述的原药或母药，或上述所述的制剂或农药组合物在提高植物抗逆性中的应用。
[0020]根据本申请的另一个方面，提供上述所述的晶型、上述所述的原药或母药，或上述所述的制剂或农药组合物在制备提高植物抗逆性产品中的应用。
[0021]本申请的积极进步效果在于：
[0022]本申请所提供的晶型具有良好的稳定性，尤其是晶型A，几乎没有吸湿性，并且在光照、高温、高湿、加速条件均可保持稳定有效延长药品储存有效期，能够更好的满足农药在生产、加工、运输、储存中的要求。
附图说明
[0023]图1为晶型B的XRPD图谱，其中，横坐标为2θ(
°
)，纵坐标为强度(计数)；
[0024]图2为晶型A的XRPD图谱，其中，横坐标为2θ(
°
)，纵坐标为强度(计数)；
[0025]图3为晶型I的XRPD图谱，其中，横坐标为2θ(
°
)，纵坐标为强度(计数)；
[0026]图4为晶型A的DSC图和TGA图谱；
[0027]图5为晶型B的DSC图和TGA图谱；
[0028]图6为晶型A的NMR图谱；
[0029]图7为晶型A的DVS测试前后的XRPD图谱；
[0030]图8为晶型B的DVS测试前后的XRPD图谱；
[0031]图9晶型I的室温稳定性实验结果；
[0032]图10为晶型A稳定性测定结果；
[0033]图11为晶型B稳定性测定结果。
具体实施方式
[0034]术语“晶型”是指化合物(2R,3R,4S)
‑2‑
(6
‑
氨基
‑
9H
‑
嘌呤
‑9‑
基)
‑2‑
(羟甲基)
‑5‑
亚甲基四氢呋喃
‑
3,4
‑
二醇的单一晶型或多晶型，多晶型是指化合物(2R,3R,4S)
‑2‑
(6
‑
氨基
‑
9H
‑
嘌呤
‑9‑
基)
‑2‑
(羟甲基)
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.化合物(2R,3R,4S)
‑2‑
(6
‑
氨基
‑
9H
‑
嘌呤
‑9‑
基)
‑2‑
(羟甲基)
‑5‑
亚甲基四氢呋喃
‑
3,4
‑
二醇的晶型，其特征在于，其选自晶型A、晶型B中的一种，或两种的混合物；其中，晶型A使用Cu
‑
Kα辐射，以2θ值
±
0.2
°
表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰包括9.55、13.01、16.57、18.78中任意三个以上；晶型B使用Cu
‑
Kα辐射，以2θ值
±
0.2
°
表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰包括5.00、5.60、9.69、14.56中任意三个以上。2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，晶型A使用Cu
‑
Kα辐射，以2θ值
±
0.2
°
表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰还包括19.13、20.12、25.39中的任意一个或多个。3.一种原药或母药，其特征在于，所述原药或母药含有权利要求1
‑
2任一项所述的晶型。4.根据权利要求3所述的原药或母药，其特征在于，所述晶型在所述原药或母药中的重量百分比为5
‑
99.9％。5.一种制剂或农药组合物，其特征在于，所述制剂或农药组合物含有权利要求1
‑
2任一项所述的晶型。6.根据权利要求5所述的制剂或农药组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：向文胜，姜勇，王斌，罗丽莲，曾勇，
申请(专利权)人：远大产业控股股份有限公司，
类型：发明
国别省市：